Bètablokker

Uit Wikipedia, de vrije encyclopedie

Bètablokkers (of bètareceptor-blokkerende stoffen) vormen een groep van geneesmiddelen. Ze hebben anti-ischemische, anti-aritmische en anti-hypertensieve eigenschappen. Dat wil zeggen dat ze een gunstig effect hebben op de doorbloeding, respectievelijk hartritmestoornissen en hoge bloeddruk.

Inhoud 1 Indeling 2 Wanneer worden deze middelen voorgeschreven? 3 Werking 3.1 Bloeddrukverlaging 3.2 Anti-ischemisch 3.3 Verbetering van de structuur en functie van het linker ventrikel 3.4 Anti-aritmische 4 Bijwerkingen 5 Contra-indicaties 6 Interacties 7 Zwangerschap 8 Doping 9 Musici 10 Referentie

[bewerk] Indeling

Bètablokkers kunnen worden ingedeeld op basis van het type bètareceptor waarop ze aangrijpen, en hun lipofiele, dan wel hydrofiele eigenschappen. De verschillende eigenschappen zijn van belang voor de werkzaamheid van een bepaald middel, en zijn bijwerkingen.

Classificatie van bètablokkers.
Betablokker	Lipofiliteit	Gebruikelijke dosering
1. Niet-selectieve (beta1 + beta2) blokkers
Carteolol (Teoptik, Carteabak, Arteoptic)	Zwak	2,5-20 mg een of tweemaal daags en als oogdruppels
Nadolol	Zwak	40-320 mg eenmaal daags
Penbutolol	Matig	20-80 mg een of tweemaal daags
Pindolol (Viskeen)	Sterk	10-40 mg tweemaal daags
Propranolol	Sterk	40-180 mg tweemaal daags
Sotalol (Sotacor)	Zwak
Timolol (Nyogel, Timoptol)	Sterk	oogdruppels
2. Selectieve beta1-blokkers
Acebutolol (Sectral)	Matig	200-800 mg een of tweemaal daags
Atenolol (Tenormin)	Zwak	25-100 mg eenmaal daags
Betaxolol (Kerlon)	Matig	5-20 mg eenmaal daags
Bisoprolol (Emcor)	Matig	2,5-10 mg eenmaal daags
Celiprolol (Dilanorm)	Matig	200-600 mg eenmaal daags
Esmolol (Brevibloc)	Zwak	per infuus
Metoprolol (Selokeen)	Sterk	50-100 mg een of tweemaal daags
Nevibolol (Nebilet)	Sterk	2,5-5 mg eenmaal daags
Alpha1 –en bètablokkers
Bucindolol	Matig	25-100 mg tweemaal daags
Carvedilol (Eucardic)	Matig	3,125-50 mg tweemaal daags
Labetolol (Trandate)	Zwak	200-800 mg tweemaal daags

Niet alle bovenstaande middelen zijn in de Benelux geregistreerd als geneesmiddel (nadolol, penbutolol, bucindolol). De oogdruppels worden voorgeschreven bij glaucoom.

Lipofiele bètablokkers (metoprolol, propranolol) kunnen zich in het lichaam ophopen bij patiënten met een slechte lever doorbloeding. Dit kan het geval zijn bij ouderen en indien er sprake is van hartfalen of levercirrose. Deze middelen komen makkelijk in de hersenen, en kunnen aanleiding geven tot centrale effecten. (Zie bijwerkingen). Door hun langere halfwaarde tijd, kunnen sommigen eenmaal daags worden gegeven (nadolol, atenolol). Hydrofiele bètablokkers (atenolol) vertonen geen interactie met door de lever gemetaboliseerde middelen. De halfwaarde tijd (“werkingsduur”) is verlengd bij ouderen en in geval van nierfalen.

[bewerk] Wanneer worden deze middelen voorgeschreven?

• hoge bloeddruk (N.B.: de behandeling van hoge bloeddruk met alleen een betablokker is achterhaald)
• na een hartinfarct (per infuus)
• ter preventie van een hartinfarct, na een eerder doorgemaakt hartinfarct
• stabiele en niet-stabiele angina pectoris
• hartfalen zonder contra-indicaties (bisoprolol, carvedilol en metoprolol)
• aritmieen
• ter preventie van een hartstilstand
• ter beheersing van de bloeddruk bij bepaalde chirurgische ingrepen

Betablokkers worden ook voorgeschreven bij essentiële tremor (propranolol). Men gebruik ze soms ook in bepaalde nerveuze situaties (rijexamen). Ze maskeren een aantal ongemakkelijke lichaamlijke uitingen van spanning (versnelde hartslag, trillen).

[bewerk] Werking

Geselecteerde effecten van blokkade van alpha –en bètareceptor blokkade. Alpha1: ontspanning/verwijding van bloedvaten Beta1: hartritme vertraagt en de kracht waarmee het hart samentrekt neemt af Beta2: vernauwing van bloedvaten, vernauwing van de luchtwegen, gaat tremor tegen

[bewerk] Bloeddrukverlaging

• verminderde activiteit van het hart
• verminderde renine afgifte wordt de productie van angiotensine II (een stof die bijdraagt aan een hoge bloeddruk) verminderd door beta1 blokkade
• blokkade van presynaptische alphareceptoren, die nu niet meer de het bloeddrukverhogende noradrenaline uit sympathische zenuwuiteinden vrijzetten
• afname van activiteit in de hersenen die bijdraagt aan verhoogde bloeddruk

[bewerk] Anti-ischemisch

• vertraging van de hartslag, en de afname van de kracht waarmee het hart samentrekt, en door afname van de bovendruk heeft het hart minder zuurstof nodig.
• verlenging van de ontspanningsfase van het hart

[bewerk] Verbetering van de structuur en functie van het linker ventrikel

• vertraagde hartslag waardoor het hart zich beter kan vullen en zelf beter doorbloed wordt
• verminderde zuurstof behoefte van het hart
• remming van via catecholamines afgegeven vrije vetzuren
• toename aantal bètareceptoren
• afname van zuurstof radicalen in het hart

[bewerk] Anti-aritmische

• vertraagde hartslag
• vermindering van spontane zelfontlading door pacemakercellen op verkeerde plaatsen in het hart
• vertraagde geleiding en toegenomen refractaire periode van de AV-knoop.

[bewerk] Bijwerkingen

Bètablokkers worden over het algemeen goed verdragen. Bij het gebruik van hoge doseringen kunnen soms ernstig bijwerkingen optreden. Door beta2-blokkade vermindert de doorbloeding van met name handen en voeten, die daardoor koud aan kunnen voelen. Deze bijwerkingen treden minder vaak op bij carvedilol en de selectieve beta1-blokkers, zoals o.a. atenolol, bisoprolol en metoprolol. De waarschuwingssymptomen van een hypo (tremor, versnelde hartslag) bij insuline-afhankelijke diabetes type I voelt men minder goed. Het klinische voordeel van een behandeling met bètablokkers is groter dan de risico’s, met name bij gebruik na een hartinfarct. In deze setting verdienen selectieve beta1-blokkers en carvedilol de voorkeur. Verergering van astma en bronchospastich COPD (dus niet bij alle patiënten met COPD). Moeheid, hoofdpijn, slecht slapen, levendige dromen en depressie. Deze klachten komen minder voor bij de hydrofiele middelen zoals atenolol. Bij sommige patiënten veroorzaken, of verergeren ze impotentie of afname van het libido.

[bewerk] Contra-indicaties

Patiënten met astma en bronchospastich COPD (dus niet bij alle patiënten met COPD!), dienen deze middelen niet te gebruiken. Diabetes en claudicatio intermittens zijn geen absolute contra-indicatie voor het gebruik van bètablokkers.

[bewerk] Interacties

Aluminium zouten, cholestyramine verslechteren de opname van bètablokkers. Alcohol, fenytoine, rifampicine, fenobarbital en roken verminderen de effectiviteit van deze lipofiele betablokker. (De mate van het effect kan sterk verschillen). Cimetidine en hydralazine kunnen het effect van propranolol en metoprolol versterken. In geval van gelijktijdig gebruik van verapamil, diltiazem, en verscheiden anti-aritmica die de geleiding van het hart beïnvloeden, is voorzichtigheid geboden.

[bewerk] Zwangerschap

Er is onvoldoende onderzoek gedaan naar de effecten van bètablokkers tijdens de zwangerschap. Op grond van het werkingsmechanisme verminderen bètablokkers de hartfrequentie van moeder en kind, waardoor een verminderde placentadoorbloeding en foetale bradycardie kan ontstaan. Ook foetale hypoglycaemie is op basis van het werkingsmechanisme mogelijk. Bètablokkers verhogen de kans op cardiopulmonale complicaties bij de neonaat. De bètablokker atenolol kan groeivertraging veroorzaken. Vrouwen die voor de zwangerschap al bètablokkers slikten hoeven dit niet te staken, behalve bij atenolol. Zwangerschapshypertensie wordt niet met bètablokkers behandeld. ^[1]

[bewerk] Doping

Bètablokkers hebben een kalmerende invloed bij verrichtingen die om beheersing van de motoriek vragen. Tevens verminder het tremoren/trillen. Het gebruik wordt vermoed bij geweerschutters, die hun schoten tussen de kloppingen van de halsslagader in wensen af te vuren. Een bètablokker zou een onregelmatige hartslag of een verhoogde hartfrequentie kunnen corrigeren. Bètablokkers zijn niet bij alle sporten verboden. Bij amateurschaken staat de betablokker niet langer op de zwarte lijst.

[bewerk] Musici

Veel (vermoedelijk zo'n 30%) professionele musici gebruiken bètablokkers om hun nervositeit geen negatieve invloed op hun speelprestaties te laten hebben. De bijwerking van koude handen is voor enkelen zeer nadelig, voor anderen echter (namelijk zij die vanwege zenuwen juist last van zweethanden hebben) is deze bijwerking juist zeer welkom.

[bewerk] Referentie

Expert consensus document on beta-adrenergic receptor blokkers 2004. The Task Force on Beta-Blockers of the European Society of Cardiology.