交感神経β受容体遮断薬

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交感神経β受容体遮断薬（こうかんしんけいベータじゅようたいしゃだんやく、英 beta-adrenergic blocking agent; beta blocker）とは交感神経のアドレナリン受容体のうち、β受容体のみに遮断作用を示す薬剤のこと。β遮断薬（ベータしゃだんやく）、βブロッカーなどとも呼ばれる。降圧薬として、また不整脈などの循環器疾患に対して用いられる。

[編集] β受容体遮断薬

• β₁受容体選択的遮断薬

内因性交感神経刺激作用(Intrinsic Sympathomimetic Activity,ISA)(-)

プラクトロール(Practolol)

ビソプロロール(Bisoprolol)

ベバントロール(Bevantolol)

アテノロール(Atenolol)

メトプロロール(Metoprolol)

ベタキソロール(Betaxolol)

ISA(+)

アセブトロール(Acebutolol)

セリプロロール(Celiprolol)

• β₂受容体選択的遮断薬

ブトキサミン(Butoxamine)

• β受容体非選択的遮断薬

ISA(-)

プロプラノロール(Propranolol)

チリソロール(Tilisolol)

ナドロール(Nadolol)

ニプラジロール(Nipradilol)

ISA(+)

ピンドロール(Pindolol)

チモロール(Timolol)

ジクロロイソプレナリン(Dicholoroisoprenaline)

アルプレノロール(Alprenolol)

カルテオロール(Carteolol)

インデノロール(Indenolol)

ブニトロロール(Bunitrolol)

ペンブトロール(Penbutolol)

ボピンドロール(Bopindolol)

• α及びβ受容体非選択的遮断薬

アロチノロール(Arotinolol)

アモスラロール(Amosulalol)

ラベタロール(Labetalol)

カルベジロール(Carvedilol)

[編集] 臨床適応

選択的及び非選択的なβ₁受容体遮断薬の適応について下記に示した。なお、β₂受容体選択的遮断薬は臨床で用いられていない。

• 本態性高血圧
• 上室性期外収縮
• 心室性期外収縮
• 頻拍性心房細動

[編集] 禁忌

• 気管支喘息...気管支へのβ遮断作用
• 糖尿病...代謝が落ちるため、避けた方が良い。
• 徐脈
• 房室ブロック

[編集] 内因性交感神経刺激作用(ISA)

β遮断薬の中には単に受容体を遮断するのみではなく、β受容体を刺激する作用も有するものが存在する。これらの作用は矛盾するようであるが、ISA(+)の薬物がβ受容体を刺激するか遮断するかは状況により異なる。つまり、内因性カテコールアミンやβ刺激薬の存在下においてこれらの薬物はβ遮断薬として働くが、非存在下においてはむしろ受容体を刺激する。高齢者などにはISA活性を持つ薬物の方が負担が少なく好ましいとされているが、狭心症の患者においてはISA(+)の薬物はむしろ心臓に対する負荷を大きくするため望ましくない。

[編集] 膜安定化作用

膜安定化作用(Membrane Stabilizing Activity,MSA)とは細胞内へのNa⁺の流入を阻害する作用のことである。キニジン様作用及び局所麻酔作用とも呼ばれる。プロプラノロールをはじめとしたβ遮断薬はMSA活性を有しており、不整脈の治療に有用である。

[編集] 関連事項

• 交感神経α受容体遮断薬

[編集] 外部リンク

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