Statina
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Le statine sono farmaci che inibiscono la sintesi del colesterolo endogeno agendo sull'enzima 3 idrossi3metilglutarilCoA reduttasi, enzima che converte la molecola del 3idrossi3metilglutarilCoA in Acido Mevalonico, un precursore del colesterolo.
Indice |
[modifica] Principi attivi
Le statine si possono dividere in due gruppi: naturali e sintetiche.
Le statine sono, in ordine alfabetico (i nomi commerciali possono variare negli altri Paesi):
Statina | Nome commerciale | Derivazione |
Atorvastatina | Torvast, Totalip | Sintetica |
Cerivastatina | ritirata dal commercio | Sintetica |
Fluvastatina | Lescol, Lipaxan, Primesin | Sintetica |
Lovastatina | Lovinacor, Rextat, Tavacor | Naturale |
Mevastatina | non presente in Italia | Naturale |
Pitavastatina | non presente in Italia | Sintetica |
Pravastatina | Aplactin, Prasterol, Pravaselect, Sanaprav, Selectin | Naturale |
Rosuvastatina | Crestor, Provisacor, Simestat | Sintetica |
Simvastatina | Liponorm, Medipo, Sinvacor, Sivastin, Zocor | Naturale |
Simvastatina + Ezetimibe | Inegy, Vytorin | Associazione |
La Lovastatina e la Simvastatina dal punto di vista farmacocinetico sono dei profarmaci, quindi si attivano direttamente nell'organismo; la Pravastatina, la Fluvastatina, la Atorvastatina, la Rosuvastatina e la Cerivastatina sono farmaci attivi. Quest'ultima é stata ritirata dal commercio dopo che (associata a fibrati) diede luogo a gravi eventi avversi di rabdomiolisi.
Recentemente anche in Italia la Simvastatina e la Pravastatina hanno perso la copertura brevettuale, le si possono pertanto reperire ad un prezzo di gran lunga inferiore a quello praticato in precedenza ed a quello delle altre statine ancora coperte da brevetto.
[modifica] Indicazioni e rimborsabilitÃ
Attualmente le statine sono indicate per:
- ridurre i livelli di colesterolo abnormemente aumentati
- prevenire danni cardio-cerebro-vascolari nei soggetti a rischio
- prevenire danni cardio-cerebro-vascolari in tutti quei soggetti che abbiamo gia' avuto un precedente episodio cardio-cerebro-vascolare (es. infarto, ictus)
Questi farmaci possono non avere un effetto apprezzabile nei pazienti con dislipidemia familiare caratterizzata da assenza dei recettori epatocitari per le LDL.
La rimborsabilità da parte del Servizio Sanitario Nazionale (SSN) delle statine in Italia è regolamentata dalla "nota 13". Le statine (purché abbiano la rispettiva indicazione) sono rimborsate nei seguenti casi:
- Ipercolesterolemia
- Familiare (è una dislipidemia su base genetica)
- Indotta da farmaci (immunosoppressori; antiretrovirali; inibitori della aromatasi)
- In pazienti con insufficienza renale cronica
- Prevenzione primaria (il rischio dei soggetti deve essere valutato attraverso le "Carte del Rischio" del "Progetto Cuore" dell'Istituto Superiore di Sanità )
- Prevenzione secondaria (coronaropatia documentata; pregresso ictus; arteriopatia periferica obliterante; pregresso infarto; diabete)
[modifica] Effetti collaterali
Le statine sono generalmente ben tollerate, tuttavia due sono gli aspetti che meritano una particolare attenzione:
- EPATOTOSSICITÀ
- Le statine possono dare un incremento dei livelli delle transaminasi (0,5-2% dei soggetti trattati)
- Miopatia E RABDOMIOLISI
- Le statine sono associate a disturbi muscolari che vanno dalla debolezza muscolare e crampi fino alla mialgia. Più rare, ma molto più gravi sono le miositi e la rabdomiolisi
- ALTRI EVENTI AVVERSI:
[modifica] Interazioni con altri farmaci
- Interazione con Fibrati
L'interazione fra statine e fibrati è particolarmente importante, dal momento che pazienti con ipercolesterolemia sono spesso trattati con più farmaci ipolipemizzanti. Oltre a diverse segnalazioni di tossicità del muscolo scheletrico manifestatasi come miopatia con o senza rabdomiolisi associata sia a derivati dell'acido fibrico sia alle statine da sole, ci sono state diverse segnalazioni di tale condizione come risultato della terapia combinata, suggerendo che tali effetti possono essere additivi.
- Altre interazioni
Altri farmaci che possono interferire con le statine e dar luogo a rabdomiolisi sono:
Antibiotici; Anticoagulanti; Antidepressivi; Antifungini; Calcioantagonisti; Glicosidi cardiaci; Immunosoppressori; Miorilassanti; Sequestranti biliari; Vitamine
[modifica] Voci correlate
[modifica] Collegamenti esterni
- FARMACOVIGILANZA Sito della Società Italiana di Farmacologia
- Istituto Superiore di Sanità Carte del rischio