Statiner
Från Wikipedia
Statiner, i vetenskaplig litteratur kallade för HMG-CoA reduktashämmare, är en grupp läkemedel som sänker kolesterolhalten i blodet hos människor som löper risk för hjärt- och kärlsjukdomar. Statiner verkar genom att hämma enzymet HMG-CoA reduktas, som är det hastighetsbegränsande steget i kroppens nybildning av kolesterol. Hämning av enzymet i lever stimulerar LDL receptorer, vilket resulterar i ökat upptag av LDLkolesterol från blodet, vilket därmed medför att kolesterolnivåerna minskar. Resultat kan mätas redan efter en veckas behandling, och maximal effekt inträder efter fyra till sex veckor.
[redigera] Verkningsmekanism
Det mesta kolesterolet i blodet tillverkas av kroppen. Uppskattningsvis tillverkas 1000 milligram (mg)p er dag. Drygt hälften av det kolesterol som utsöndras till tunntarmen via gallan tas återigen upp från tarmen. En vanlig västerländsk kost resulterar i ytterligare 200-300 mg/day utöver det kolesterol som kroppen själv tillverkar.
Kolesterol är en icke-vattenlöslig organisk molekyl och transporteras därför i blodet av lipoproteiner. Den relativa mängden av lipoproteiner bestäms av flera faktorer, inklusive genetik, diet och insulinresistens. LDL och VLDL förflyttar kolesterol från levern till perifera vävnader. Förhöjda nivåer av lipoproteiner är förenat med ökad risk för åderförkalkning (ateroskleros).[källa behövs] HDL däremot är ett lipoprotein som förflyttar kolesterol från perifera vävnader tillbaka till levern, och är förknippad med en skyddande effekt mot hjärt- och kärlsjukdomar.
Statiner är kompetetiva hämmare av HMG-CoA reduktas, vilket minskar den intracellulära koncentrationen av kolesterol i leverceller (hepatocyter). Leverceller börjar därför bilda fler LDL-receptorer på sin yta, vilket leder till ökat upptag av LDL från blodet [1].
[redigera] Biverkningar
Vissa patienter som behandlas med statiner rapporterar muskelvärk, muskelkramper och mindre förekommande mag-tarmbesvär. I mindre utsträckning förekommer muskelinflammationer och muskelsönderfall som i sällsynta fall kan orsaka njursvikt.
[redigera] Referenser
- ^ Ma PT, Gil G, Sudhof TC, Bilheimer DW, Goldstein JL, Brown MS. Mevinolin, an inhibitor of cholesterol synthesis, induces mRNA for low density lipoprotein receptor in livers of hamsters and rabbits. Proc Natl Acad Sci U S A 1986;83:8370-4. PMID 3464957.
