Morfin

Vikipedi, özgür ansiklopedi

Bu maddedeki yazılar yalnızca bilgi verme amaçlıdır. Yazılanlar, doktor uyarısı ya da önerisi yerine geçmez. Ayrıntılar için lütfen Vikipedi'nin tıbbi sorumluluk reddini okuyunuz.

?

Morfin Sistematik (IUPAC) adı 3,6-dihidroksi-4,5-epoksi-17-metilmorfinan-7-en Kimlik belirteçleri CAS numarası 57-27-2 ATC kodu N02 AA01 PubChem 5288826 DrugBank APRD00215 Kimyasal özellikler Kimyasal formül C17H19NO3 Moleküler ağırlık 285,4 g/mol Fiziksel özellikler Yoğunluk  ? Ergime noktası  ? Kaynama noktası  ? Çözünürlük (suda)  ? Farmakokinetik özellikler Biyoyararlanım ~%15 Proteine bağlanma  %30-40 Metabolizma  %90 hepatik Yarılanma ömrü 2-3 saat Atılma  %90 renal Tedavi bilgileri Gebelik kategorisi ABD - C Avustralya - C Yasal durum Uygulama yolu  ?

Morfin çok etkili bir opiat ağrı kesici ilaç etken maddesidir, opioidlerin tipik aktif maddesidir ve bu grubun prototipidir. Ham afyonda %10-12 oranında mevcuttur.

Konu başlıkları 1 Tarihçesi 2 Fiziksel ve kimyasal özellikleri 3 Farmakolojik özellikleri 3.1 Kullanım Şekli 3.2 Endikasyonları 3.3 Kontrendikasyonları 3.4 Uyarılar 3.5 Yan etkileri 3.6 İlaç etkileşimleri

[değiştir] Tarihçesi

1650'de Boyle, İzmir'den getirdiği ham afyonu alkollü potasyum hidroksit (KOH) ile muamele ederek kristal yapılı bir karışım elde etmiş fakat bunun yapısını aydınlatamamıştır. 1803 yılında Deraswe afyondan billurî bir madde izole ederek buna afyon tuzu ismini vermiştir. 1804'te Seguin tarafından afyonun terkibi analiz edilerek bulunmuştur. 1817 yılında da Sertürner isimli eczacı maddeye morfin adını vermiş ve ilk önce kendi üzerinde denemiştir. 1831'de Liebig ilk elementel analizini yaptı (C₁₇H₁₉O₃N). 1925'te Robinson ve Gullend tarafından yapısı tam olarak aydınlatılmış sentezi ise ancak 1952 yılında Gates ve Tschudi tarafından yapılmıştır. Yirmi yedi basamaklı bir reaksiyondan oluşan sentez yapının doğruluğunu kanıtlamıştır. Ancak çok uzun olması nedeniyle ticarî bir öneme sahip olmamıştır.

[değiştir] Fiziksel ve kimyasal özellikleri

Morfin, morfinan halka sistemine sahiptir. Yapısında bir fenol bir de alkol hidroksili ihtiva eder. Bir veya üç mol su ile beraber kristallenir. 110 ^oC'de kristal suyunu kaybeder ve 230 ^oC'de erir. Renksiz kristal haldedir. Soğuk suda 1/5000, sıcak suda 1/500, soğuk alkolde %3,5, sıcak alkolde ise %8 oranında çözünür. Morfinin yapısındaki 5,6,9,13 ve 14 numaralı karbonlar asimetriktir. Doğal olarak elde edilen morfin optikçe aktiftir ve polarize ışığı sola çevirir. Mutlak alkoldeki %1'lik çözeltisinin çevirme açısı; [α]_D = -134,9^o'dir.

[değiştir] Farmakolojik özellikleri

Diğer opiatlar gibi, örneğin eroin, morfin direkt merkezi sinir sistemine etkir ve analjezik etki ortaya çıkar. Eczacılıkta klorhidratı veya sülfatı halinde ağrı dindirici olarak kullanılır. Genellikle %1'lik çözeltisi halinde kullanılır. Cilt altına 10-20 mg enjekte edildiğinde ağrı duygusunu hemen kaldırır. Morfin ağızdan alınırsa etkisi tam olmaz. Çünkü mide ve barsakta tam absorbe olmaz. İyi bir ağrı kesicidir. Ancak bağımlılık yapma sakıncası vardır. Mecbur kalınmadıkça kullanılmaz.

• 10 mg / ml 'lik ampul formu için;

[değiştir] Kullanım Şekli

Damar, cilt altı ve kasa verilir. Ortalama 10 mg verilir. Pediyatrik doz 10 mg'ı (0.1-0.2 mg/kg) geçmemelidir.

[değiştir] Endikasyonları

Şiddetli kronik ağrılar ve/veya diğer analjeziklere dirençli kanser ağrılarında kullanılır.

[değiştir] Kontrendikasyonları

Bu grup ilaçlar, solunum sistemi depresyonu, obstrüktif solunum yolu hastalıkları veya solunum ile ilintili hastalıkları (astım gibi) olan vakalarda uygulanmamalıdır. İlaç bağımlılığı olan veya bu yönde eğilimi olan vakalarda uygulanmaz. Etken maddeye ve diğer narkotik analjeziklere aşırı duyarlılığı olduğu bilinen vakalarda kontrendikedir. Prostat büyümelerinde kullanılmaz, tam blok oluşturabileceği için mesane duvarı yırtılmalarına sebeb olabilir. Epilepsilerde, kafa içi basıncının yüksek olduğu durumlarda, böbrek üstü bezi disfonksiyonlarında kullanılmamalıdır. Akut karaciğer yetmezliği veya karaciğerde işlev kaybıyla birlikte olan vakalarda, hamilelerde, emzirenlerde, bebeklerde ve pre-operatif yatıştırıcı olarak uygulanmaz. Nedeni bilinmeyen akut abdominal sendrom, kraniyal travma ve intrakraniyal basınç artışı, konvülzif durumlar, akut alkolik intoksikasyon ve delirium tremens, 30 aylıktan küçük çocuklar ve MAO inhibitörleriyle tedavi durumlarında kontrendikedir.

[değiştir] Uyarılar

Morfin narkotik bir ilaçtır ve tekrarlayan uygulamalarda fiziksel bağımlılık, psişik bağımlılık ve tolerans gelişir. Uzun süreli kullanımlardan sonra ilacın aniden kesilmesi yoksunluk sendromuna neden olur. Yaşlı hastalarda, hepatik ve/veya renal fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, hipotiroidizmde veya surrenal yetmezlikte, şokta, uretroprostatik hastalık nedeniyle üriner retansiyon riski olan hastalarda dikkatle kullanılmalı, gerekirse dozaj azaltılmalıdır. Morfin, plasenta bariyerini hızla aşar. Doğumun 2. safhasında (serviks dilatasyonu 4-5 cm) veya prematüre doğumlarda, yenidoğan infantta sekonder respiratuvar depresyon riskinden dolayı kullanılmamalıdır. Anne morfin bağımlısıysa, yenidoğan infantta konvülziyonlar, irritabilite, koma, letaliteyle seyredebilen yokluk sendromuna neden olabilir. Yan etki ortaya çıkması halinde veya kullanan vakanın hamile olduğunun anlaşılması gibi durumlarda ilaç derhal kesilmelidir. Diğer bütün narkotik analjeziklerde olduğu gibi yaşlılarda, böbrek ve kronik karaciğer yetmezliği vakalarında doz azaltılarak verilmelidir. Paralitik ileus şüphesi olan vakalarda uygulanmamalıdır veya tedavi sırasında paralitik ileus oluştuğundan şüphelenirse derhal tedavi kesilmeli ve gerekli destekleyici tedbirler alınmalıdır. Sedatif etkisi nedeniyle araba kullanma veya beceri isteyen makine kullanma yeteneğinde önemli azalmalara yol açabilir. Bunun yanısıra alkol veya diğer santral sinir sistemi depresanı özelliklere sahip ilaçlarla birlikte uygulama bu depresan etkisinin şiddetlenmesine yol açar.

[değiştir] Yan etkileri

Önerilen dozlarda en sık görülen yan etkiler bulantı, konstipasyon ve bazen da kusmadır. Bu durum ilaç kesilmesini genellikle gerektirmez ve tedavinin devamında azalarak kaybolabilir. Ancak gerekmesi halinde bir antiemetik kullanımında sakınca yoktur. Oluşabilecek diğer yan etkiler: Sedasyon veya eksitasyon (özellikle yaşlı hastalarda, delirium ve halüsinasyonların oluştuğu hastalarda), intrakraniyal basınç artışı (ki, bu da serebral yakınmaları alevlendirebilir), safra kanalında basınç artışı, üretral stenoz veya prostatik adenoma olgularında üriner retansiyon. Terapötik dozlarda hafif respiratuvar depresyon şiddetli ve fatal olabilir. Yoksunluk sendromunda şu belirtiler görülebilir: Esneme, midriyazis, lakrimasyon, burun akıntısı, burun çekme, kas kontraksiyonları, baş ağrısı, asteni, terleme, anksiyete, irritabilite, uykusuzluk, ajitasyon, iştahsızlık, bulantı, kusma, kilo kaybı, diyare, dehidratasyon, kollarda-bacaklarda ağrı, abdominal ve müsküler kramp, taşikardi, hızlı solunum, hipertermi ve hipertansiyon. Ayrıca yorgunluk, depresyon hali veya çevreye ilgisizlik, kabızlık (bu durumda sürekli lifli gıdalar verilmeli veya laksatifler uygulanabilir), sindirim sisteminde kramplar, öksürük refleksinde kesilme, safra akımında azalma ve bununla ilintili sindirim sistemi şikayetleri, bradikardi, baş dönmesi, hipotansiyon ortaya çıkabilmektedir. Miyozis, libido azalması, kaşıntı ile birlikte deri döküntüleri ortaya çıkabilir.

[değiştir] İlaç etkileşimleri

MAO inhibitörleriyle tedaviye ara verdikten sonra en az 15 gün içinde narkotik analjezikler kullanılmamalıdır. Pethidinle birlikte kullanım sonucu ciddi veya fatal olaylar gözlenmiştir. Bu tür reaksiyonların diğer santral analjeziklerle oluşup oluşmadığı bilinmemektedir. SSS depresanları ve trisiklik antidepresanlar morfinle birlikte kullanıldıklarında morfinin etkisini ve aşırı dozaj riskini artırırlar.