Metadon
Fra Wikipedia, den frie encyklopedi
|
|
|
| 6-(dimetylamino)-4,4-difenyl- 3-heptanon |
|
| ATC-kode N07BC02 |
|
| Empirisk formel | C21H27NO |
| Molekylvekt | 309.45 |
| Biotilgjengelighet | 40-80(-92) |
| Metabolisme | Lever via Cyp 3A4 |
| Halveringstid | (13-)24-36h |
| Administrasjonsformer | Peroral, intravenøs |
Metadon er et syntetisk fremstilt opioid. I Norge brukes metadon i all hovedsak i forbindelse med legemiddelassistert rehabilitering (LAR). Metadon har smertestillende og hostedependende effekter og kan føre til tretthet.
Innhold |
[rediger] Farmakologiske egenskaper
Metadon er i likhet med morfin en opioidreseptor fullagonist og har liknende effekter som denne. I motsetning til mange andre opioider er metadon meget godt egnet for peroral bruk, da absorbsjonen fra tarm er rask og tilnærmet fullstendig. Halveringstiden i gjennomsnitt ca. et døgn. Dette bidrar til jevn konsentrasjon i blodet og dermed mindre akutt rusfølelse (kick). Abstinensreaksjonen er betydelig mildere (men mer langvarig) enn for korttidsvirkende opiater som heroin og morfin. Dette er rasjonalet for at metadon brukes ved substitusjonsbehandling og avvenning av opiatavhengige. Det er verd å merke seg at metadon i seg selv også er meget vanedannende og attraktivt rusmiddel på det illegale markedet. Metadon har ingen plass i behandlingen av andre former for avhengighet, som kokain – eller amfetaminavhengighet.
Viktige bivirkninger ved substitusjonsbehandling i høye doser er vektøkning og svetting, og det er en ikke ubetydelig fare for hjerterytmeforstyrrelser, mest fryktet Torsade de Pointes. Metadon hemmer i likhet med alle opioider respirasjonen, noe som særlig i kombinasjon med alkohol og benzodiazepiner kan ha dødelig utgang. I Norge registreres det et titalls dødsfall som skyldes bruk av metadon hvert år, nesten utelukkende blant personer utenfor LAR.
[rediger] Historikk
Metadon ble første gang syntetisert av de tyske forskerne Bockmühl og Ehrhart ved IG Farben (Hoechst-Am-Main) i 1937. Det ble et viktig medikament under 2. verdenskrig som morfinsubstitutt for Tyskland, som på grunn av krigen var avskåret fra tilgang på opium. I 1953 ble metadon patentert og markedsført som det langtidsvirkende og sterkt smertestillende middelet Polamidon. I praksis har metadon bare blitt sporadisk brukt i smertebehandling etter krigen, da morfin igjen ble alminnelig tilgjengelig for sykehus og leger.
I 1963 startet de to amerikanske psykiaterne Dr. Nyswander og Dr. Dole forsøk med å gi metadon til heroinavhengige i USA. Etter en tids forskning på dette konkluderte de to psykiaterne med at ved inntak av metadon – så det ut til at utslitte heroinavhengige plutselig begynte å fungere normalt i samfunnet igjen; de begynte å arbeide, tok opp kontakten med gamle venner og gjenopptok gamle hobbyer og interesser. Alt dette uten vesentlig ruspåvirkning etter at de var trappet opp og stabilisert på en bestemt dosering. Til tross for betydelig skepsis har metadon blitt alminnelig tilgjengelig i USA for heroin/morfinavhengige. I dag brukes metadon over store deler av verden, for eksempel til behandling av kreftpasienter. Fordelen med metadon er lang virketid og at det kan inntas gjennom munnen.
[rediger] «Adolphine»
Adolphine eller adolophine er et påstått tidlig varemerke identisk med metadon, mens faktum er at ordet er en forvrengning oppstått i brukermiljøene for det amerikanske varemerket Dolophine (som er avledet av det latinske ordet for smerte, dolor)[trenger referanse]. På 70-tallet ble det hevdet (muligens av motstandere av metadonbehandling) at navnet Dolophine var dannet som en tributt til Adolf Hitler, og den beskyldningen har overlevd fram til i dag. Bruken av navnet har i den senere tid blitt registrert i scientologi-litteratur som omhandler Narconon.
[rediger] Se også
[rediger] Eksterne lenker
