Modulatori selettivi del recettore degli estrogeni
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I Modulatori selettivi del recettore degli estrogeni, più usualmente definiti SERM (dalla corrispondente terminologia inglese Selective estrogen receptor modulator) sono una classe di farmaci che agiscono sui recettori degli estrogeni.
La caratteristica che li distingue dagli agonisti ed antagonisti puri dei recettori, è il fatto che, a seconda dei vari tessuti dove agiscono, esplicano una differente attività, garantendo la possibilità di fungere da agonista su alcune funzioni o tessuti, e da antagonista su altri.
[modifica] Membri
- clomifene
- raloxifene
- tamoxifene
- toremifene
- bazedoxifene
- lasofoxifene
- ormeloxifene
[modifica] Usi
I vari SERM sono usati differentemente in funzione delle patologie e dei tessuti coinvolti:
- clomifene: per favorire l' ovulazione
- raloxifene: usato nell' osteoporosi e nella cura del cancro al seno
- tamoxifene e toremifene: per combattere il tumore al seno
- ormeloxifene: usato come contraccettivo
I SERM si stanno dimostrando farmaci utili anche nella terapia ormonale sostitutiva. La donna in menopausa infatti presenta diminuiti livelli di estrogeni. La mancanza di estrogeni causa la mancata fissazione del calcio a livello ossseo, con conseguente fragilità ossea, osteoporosi ed aumento di frattuure. La terapia fino ad oggi effettuata, la HRT (Hormon replacement terapy, in italiano la terapia ormonale sostitutiva) prevedeva la somministrazione di agonisti degli estrogeni. In tale modo si requilibra il livello di estrogeni, diminuendo la perdita di calcio. Purtoppo gli agonisti dei recettori degli estrogeni hanno attività uterotropica e proliferativa, e possono aumentare l' incidenza di tumori all' utero nelle donne in terapia. I SERM possiedono la pecuiarità di agire da agonisti solo alivello osseo ( combattono l' osteoporosi), ma non hanno attività su seno ed utero ( diminuisce l' incidenza di tumori).
L' attività dei SERM è comunque varia, e non tutti agiscono allo stesso modo e nemmeno presentano le stesse indicazioni.
[modifica] Azioni
I SERM agiscono su vari tessuti e con modalità differenti:
- Ipofisi: il clomifene blocca l' azione degli estrogeni, aumentando l' FSH
- Utero: il tamoxifene aumenta l' incidenza di tumore all' utero, mentre il raloxifene sembra non causare neoplasie.
- Seno: tutti i SERM diminuiscono il rischio di cancro la seno, e soprattutto il tamoxifene è particolarmente indicato nella terapia post operatoria poiché in grado di inibire la crescita del cancro al seno.
- trombosi venosa profonda: purtroppo il rischio sembra elevato per tutti i SERM
- Colesterolemia: tutti i SERM sembrano favorire la diminuizione dei livelli di colesterolo ematico
- Osteoporosi: come detto, sono farmaci molto interessanti nella terapia sostitutiva
