Sotalol
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| Steckbrief | |
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| Name (INN) | Sotalol |
| Weitere Namen |
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| Wirkungsgruppe | |
| Handelsnamen |
Sotalex®, Darob® u.a. |
| Klassifikation | |
| ATC-Code | |
| CAS-Nummer | 3930-20-9 |
| Verschreibungspflichtig: JA | |
| Fachinformation (Sotalol) | |
| Chemische Eigenschaften | |
 IUPAC-Name: (±)-N-[4-(1-Hydroxy-2-isopropylamino- ethyl)phenyl]methansulfonamid |
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| Summenformel | C12H20N2O3S1 |
| Molare Masse | 272.362 g/mol |
Sotalol ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Betablocker, das Besondere dieses Medikamentes liegt in der Möglichkeit der Behandlung von Herzrhythmusstörungen (Antiarrhythmikum).
Inhaltsverzeichnis |
[Bearbeiten] Pharmakologie
Sotalol gehört zu der Gruppe der nichtselektiven Betablockern, da es nicht spezifisch an den β1-Rezeptoren bindet. Es weist im Gegensatz zu den Betablockern Acebutolol und Oxprenolol keine intrinsische sympatomimetische Aktivität (ISA) auf. Sotalol liegt als Racemat vor, die zueinander enantiomeren D- und die L-Isomeren blockieren Kaliumkanäle. Die L-Form des Sotalol wirkt zusätzlich als Betablocker. Der Bedeutung der Enantiomerenreinheit der synthetisch hergestellten Wirkstoffe wird zunehmend die gebührende Beachtung eingeräumt, denn die beiden Enantiomeren eines chiralen Arzneistoffes zeigen fast immer eine unterschiedliche Pharmakologie und Pharmakokinetik. Das wurde früher aus Unkenntnis über stereochemische Zusammenhänge oft ignoriert[1]. Insofern ist es erstaunlich, dass Sotalol als Racemat in der Pharmakologie eingesetzt wird.
Die relative Wirkstärke des Sotalol im Vergleich zum Propranolol beträgt 0,5.
[Bearbeiten] Sotalol als Antiarrhythmikum
Amiodaron und Sotalol gehören beide zu der Klasse III der Antiarrhythmika(Klasse II ß-Blocker, III Kalium-Kanalblocker). Durch elektrophysiologische Messungen von isolierten Herzmuskelzellen konnte eine Verlängerung des Aktionspotentials gezeigt werden. Durch die Verlängerung des Aktionspotentials kommt es ebenfalls dann zu einer Verlängerung der Refraktärzeit der Herzmuskelzelle. Die Verlängerung des Aktionspotentials der Herzmuskelzelle wird durch eine Blockade der Kaliumkanäle erklärt.
[Bearbeiten] Pharmakokinetik
Das Sotalol weißt eine Bioverfügbarkeit von fast 100 % auf. Eine Plasmaproteinbindung des Sotalol konnte nicht nachgewiesen werden. Sotalol ist schlecht steuerbar, da die Plasmahalbwertszeit, also die Zeit, die der Körper benötigt, um die Hälfte des verabreichten Sotalols auszuscheiden, etwa 15 Stunden beträgt. Die Ausscheidung findet über die Nieren statt, daher sollte die Dosis bei Niereninsuffizienz angepasst werden. Ebenfalls kann das Sotalol bei stillenden Frauen in die Muttermilch übergehen. Daher ist es bei ihnen nicht angezeigt.
[Bearbeiten] Nebenwirkungen
Durch seine antiaarhythmische Eigenschaften weist das Sotalol einige Besonderheiten auf, da es zu weiteren Herzrhythmusstörungen führen kann. Besonders gefürchtet ist das Auftreten der Torsade de pointes-Tachykardie, da diese Kammerflimmern entwickeln können. Diese Herzrhythmusstörungen können vor allem bei hohen Dosen, Niereninsuffizienz, Elektrolytstörungen und dem QT-Syndrom auftreten. Deshalb ist bei langer QT-Zeit Sotalol kontraindiziert.
[Bearbeiten] SWORD-Studie
Bei der SWORD-Studie (Survival With Oral D-Sotalol) wurde bei Patienten mit einer eingeschränkten Ventrikelfunktion (EF < 40 %) nach Herzinfarkt Sotalol versus eine Placebogruppe getestet. Bei einer statistisch signifikanten höheren Sterblichkeit der Verumgruppe wurde die Studie abgebrochen.
[Bearbeiten] Literatur
- ↑ E. J. Ariëns, Stereochemistry, a basis for sophisticated nonsense in pharmacokinetics and clinical pharmacology, European Journal of Clinical Pharmacology 26 (1984) 663-668.
- T. Karow / R. Lang-Roth: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie. 2003 S. 62 - S. 66
- G. Herold: Innere Medizin 2004
- Waldo AL et al: Effect of d-sotalol on mortality in patients with left ventricular dysfunction after recent and remote myocardial infarction. The SWORD Investigators. Survival With Oral d-Sotalol. Lancet. 1996 Jul 6;348(9019):7-12. Erratum in: Lancet 1996 Aug 10;348(9024):416. PMID 8691967
- Pratt CM et al: Mortality in the Survival With ORal D-sotalol (SWORD) trial: why did patients die? Am J Cardiol. 1998 Apr 1;81(7):869-76. PMID 9555777
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