Омепразол
Материал из Википедии — свободной энциклопедии
 |
||
 |
||
|
Омепразол (Omeprazolum)
|
||
| Химическое соединение | ||
| ИЮПАК | 6-метокси-2-[(4-метокси- 3,5-диметилпиридин-2-ил) метилсульфинил]-1Н-бензимидазол |
|
| Брутто- формула |
C17H19N3O3S | |
| CAS | ||
| PubChem | ||
| Классификация | ||
| Фарм. группа |
Ингибиторы протонного насоса[1] | |
| АТХ | ||
| МКБ-10 | ||
| Лекарственные формы | ||
| капсулы, капсулы кишечнорастворимые, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, порошок для приготовления раствора для инфузий, таблетки покрытые оболочкой[2] | ||
| Торговые названия | ||
| «Гастрозол», «Зероцид», «Лосек», «Омез», «Омекапс», «Омепрус», «Омефез», «Омизак», «Омипикс», «Омитокс», «Оцид», «Плеом-20», «Промез», «Ромесек», «Сопрал», «Улкозол», «Ультоп», «Хелицид», «Хелол»[2] | ||
Омепразо́л (лат. Omeprazolum, англ. Omeprazole) — лекарственное средство, эффективно угнетающее секрецию желудочной кислоты и используемое в лечении язв желудка и синдрома Золлингера — Эллисона.[3]
Белый или не совсем белый кристаллический порошок, хорошо растворим в этаноле и метаноле, слабо — в ацетоне и изопропаноле, очень мало — в воде. Является слабым основанием, устойчивость зависит от pH: подвергается быстрой деградации в кислой среде, относительно стабилен в щелочной.[1]
Содержание |
[править] Фармакологическое действие
Ингибитор протонного насоса, снижает кислотопродукцию — тормозит активность H+/K+-аденозинтрифосфатазы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Препарат является пролекарством и активируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток.
Снижает базальную и стимулированную секрецию независимо от природы раздражителя. Антисекреторный эффект после приема 20 мг наступает в течение первого часа, максимум — через 2 часа. Ингибирование 50 % максимальной секреции продолжается 24 часа.
Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения и исчезающее к исходу 3—4 дня после окончания приема. У больных с язвенной болезнью 12-перстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочную кислотность на уровне pH=3 в течение 17 часов.[2]
[править] Фармакокинетика
Абсорбция — высокая, время достижения максимальной концентрации (TCmax) 0,5—3,5 ч., биодоступность 30—40 % (при печеночной недостаточности возрастает практически до 100 %). Связь с белками плазмы (альбумин и кислый альфа1-гликопротеин) 90—95 %. Обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка.
Период полувыведения (T1/2) 0,5—1 ч. (при печеночной недостаточности — 3 ч.), клиренс 500—600 мл/мин. Практически полностью метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, с образованием шести фармакологически неактивных метаболитов (гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные и др.). Является ингибитором изофермента CYP2C19. Выводится почками (70—80 %) и с желчью (20—30 %).
При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина. У пожилых пациентов выведение уменьшается, биодоступность возрастает.[2]
[править] Примечания
- ↑ 1 2 3 Омепразол Реестр лекарственных средств. РеЛеС.ру (21.04.2001). Проверено 21 июня 2008 г.
- ↑ 1 2 3 4 Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН — Омепразол, флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС», «Искать ТКФС», «Показывать лекформы» Обращение лекарственных средств. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (27.03.2008). — Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации №230-ФЗ от 18 декабря 2006 года. Проверено 21 июня 2008 г.
- ↑ Omeprazole — Compound Summary PubChem. The National Library of Medicine (25.03.2005). Проверено 21 июня 2008 г.
[править] Внешние ссылки
- Detailed Prilosec Consumer Information: Uses, Precautions, Side Effects
- Маев И. В., Вьючнова Е. С., Щёкина М. И. Опыт применения омепразола у больных яэвенной болезнью двенадцатиперстной кишки
|
|
|
|---|---|
| Препараты базисной терапии I ступени | |
| Антациды | Всасывающиеся: Кальция карбонат · Магния оксид · Натрия гидрокарбонат Невсасывающиеся: Алюминия фосфат («Фосфалюгель») · «Маалокс» |
| м-Холинолитики | Системные: Атропин · Платифиллин · Метоциния йодид («Метацин») Селективные: Пирензепин |
| Препараты базисной терапии II ступени | |
| H2-антигистаминные средства | I поколения: Циметидин II поколения: Ранитидин · Фамотидин III поколения: Низатидин · Роксатидин |
| Ингибиторы протонного насоса | Лансопразол · Омепразол · Пантопразол |
| Препараты, применяемые по специальным показаниям | |
| Цитопротекторы | Мизопростол · Сукральфат |
| Антигеликобактерные препараты | Антибиотики: Амоксициллин · Кларитромицин · Тетрациклин · Метронидазол · Тинидазол Препараты висмута: Висмута субцитрат · Ранитидина висмута цитрат («Пилорид») · «Бисмофальк» |
 |
Это незавершённая статья о лекарственных средствах. Вы можете помочь проекту, исправив и дополнив её. |
