Кларитромицин
Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Кларитромицин (Clarithromycin) является полусинтетическим 14-членным антибиотиком-макролидом, производным эритромицина. Наличие метоксигруппы в 6 позиции лактонного кольца придает ему повышенную кислотостабильность и улучшенные, по сравнению с эритромицином, антибактериальные и фармакокинетические свойства. Устойчивость кларитромицина к гидролизующему действию соляной кислоты в 100 раз выше, чем у эритромицина, однако максимальный антибактериальный эффект препарат проявляет в щелочной среде.
Содержание |
[править] Торговые наименования
Биноклар, Клабакс, Кларбакт, Клацид, Клеримед, Криксан, Лекоклар, Фромилид, Клерон
[править] Фармакологическое действие
Полусинтетический макролидный антибиотик широкого спектра действия. Нарушает синтез белка микроорганизмов (связывается с 50S-субъединицей мембраны рибосом микробной клетки). Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей.
Активен в отношении: Staphylococcus spp., Streptococcus agalactiae ( Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae), Haemophilus influenzae ( Haemophilus parainfluenzae), Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Listeria monocytogenes, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Helicobacter pylori ( Campylobacter spp.), Campylobacter jejuni, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Propionibacterium acne, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Mycobacterium cansasii, Mycobacterium marinom, Staphylococcus aureus, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii, Corynebacterium spp., Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida, некоторых анаэробов ( Eubacter spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus), менее активен в отношении Micobacterium tuberculosis.
[править] Показания
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции верхних дыхательных путей (ларингит, фарингит, тонзиллит, синусит), нижних отделов дыхательных путей (бронхит, пневмония, атипичная пневмония), кожи и мягких тканей (фолликулит, фурункулез, импетиго, раневая инфекция), средний отит; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, микобактериоз, хламидиоз.
[править] Противопоказания
Гиперчувствительность, порфирия, беременность (I триместр), период лактации, одновременный прием цизаприда, пимозида, терфенадина.
C осторожностью. Почечная и/или печеночная недостаточность.
[править] Побочные действия
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тревожность, страх, бессонница, «кошмарные» сновидения; редко — дезориентация, галлюцинации, психоз, деперсонализация, спутанность сознания.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, диарея, стоматит, глоссит, повышение активности «печеночных» трансаминаз, холестатическая желтуха, редко — псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны органов чувств: шум в ушах, изменение вкуса (дисгевзия); в единичных случаях — потеря слуха, проходящая после отмены препарата.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: редко — тромбоцитопения (необычные кровотечения, кровоизлияния). Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), анафилактоидные реакции.
Прочие: развитие устойчивости микроорганизмов.
[править] Передозировка
Симптомы: нарушение функции ЖКТ, головная боль, спутанность сознания.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.
[править] Способ применения и дозы
Внутрь, взрослые и дети старше 12 лет — по 250—500 мг 2 раза в сутки. Длительность лечения — 6—14 дней.
При тяжелом течении инфекций или в случае затруднения перорального применения назначают в виде в/в инъекций в дозе 500 мг/сут. в течение 2—5 дней, с дальнейшим переводом на пероральный прием 500 мг/сут. Общая длительность лечения составляет 10 дней.
При лечении инфекций, вызванных Mycobacterium avium, синуситах, а также тяжелых инфекциях (в том числе вызванных Haemophilus influenzae) назначают внутрь, по 0,5—1 г 2 раза в день (максимально — 2 г). Длительность лечения — 6 мес и более.
Детям назначается в виде суспензии в дозе 7,5 мг/кг каждые 12 ч. Максимальная суточная доза — 500 мг. Длительность лечения — 7—10 дней.
У больных с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин. или концентрации сывороточного креатинина более 3,3 мг/100 мл) — 250 мг/сут. (однократно), при тяжелых инфекциях — по 250 мг 2 раза в сутки. Максимальная длительность лечения у пациентов этой группы — 14 дней.
[править] Особые указания
При наличии хронических заболеваний печени необходимо проводить регулярный контроль ферментов сыворотки крови. С осторожностью назначают на фоне лекарственных средств, метаболизирующихся печенью (рекомендуется измерять их концентрацию в крови). В случае совместного назначения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать протромбиновое время. При заболеваниях сердца в анамнезе не рекомендуется одновременный прием с терфенадином, цизапридом, астемизолом.
[править] Взаимодействие
Не допускается одновременное применение с цизапридом, пимозидом, терфенадином. При одновременном приеме увеличивает концентрацию в крови лекарственных средств, метаболизирующихся в печени с помощью ферментов цитохрома P450, — непрямых антикоагулянтов, карбамазепина, теофиллина, астемизола, цизаприда, терфенадина (в 2—3 раза), триазолама, мидазолама, циклоспорина, дизопирамида, фенитоина, рифабутина, ловастатина, дигоксина, алкалоидов спорыньи (эрготамина, дигидроэрготамина) и др. Уменьшает абсорбцию зидовудина (между применением лекарственных средств необходим интервал не менее 4 ч.). Возможно развитие перекрестной резистентности между кларитромицином, линкомицином и клиндамицином.
