Лансопразол
Материал из Википедии — свободной энциклопедии
 |
||
 |
||
|
Лансопразол
|
||
| Химическое соединение | ||
| ИЮПАК | 2-[(3-methyl-4-(2,2,2-trifluoroethoxy) pyridin-2-yl) methylsulfinyl] -1H-benzoimidazole | |
| Брутто- формула |
C16H14F3N3O2S | |
| CAS | ||
| PubChem | ||
| Классификация | ||
| АТХ | A02 | |
| Лекарственные формы | ||
| ? | ||
Лансопразол — противоязвенное средство. Специфический ингибитор протонного насоса (H±K±АТФ-азы).
Содержание |
[править] Фармакологическое действие
Лансопразол метаболизируется в париетальных клетках желудка до активных сульфонамидных производных, которые инактивируют сульфгидрильные группы H±K±АТФ-азы. Блокирует заключительную стадию синтеза соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя. Торможение продкции соляной килоты при дозе 30 мг — 80-97 %.
Не влияет на моторику ЖКТ. Ингибирующий эффект нарастает в первые 4 дня приема. После прекращения приема кислотность в течение 39 ч остается ниже 50 % базального уровня, рикошетного увеличения секреции не отмечается.
Секреторная активность восстанавливается через 3-4 дня после окончания приема препарата. У пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона действует более продолжительно.
[править] Фармакокинетика
[править] Всасывание
После приема внутрь абсорбция высокая. Прием пищи снижает абсорбцию и биодоступность, но тормозящее влияние на желудочную секрецию остается одинаковым, независимо от приема пищи. После приема внутрь в дозе 30 мг Cmax достигается через 1.5-2.2 ч и составляет 0.75-1.15 мг/л.
[править] Распределение и метаболизм
Связывание с белками плазмы составляет 97.7-99.4 %.
Активно метаболизируется при «первом прохождении» через печень.
[править] Выведение
T1/2 составляет 1.3-1.7 ч. Выводится почками в виде метаболитов — 14-23 % и через кишечник.
[править] Фармакокинетика в особых клинических случаях
При печеночной недостаточности и у пациентов пожилого возраста выведение замедляется.
[править] Показания
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
— рефлюкс-эзофагит, эрозивно-язвенный эзофагит;
— эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС, стрессовые язвы;
— эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии);
— синдром Золлингера-Эллисона.
[править] Режим дозирования
Назначают внутрь. Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывая.
Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в фазе обострения — по 30 мг/сут в течение 2-4 недель (в резистентных случаях — до 60 мг/сут).
Язвенная болезнь желудка в фазе обострения и эрозивно-язвенный эзофагит — по 30-60 мг/сут в течение 4-8 недель.
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, вызванные приемом НПВС — по 30 мг/сут в течение 4-8 недель.
Эрадикация Helicobacter pylori — по 30 мг 2 раза/сут в течение 10-14 дней в сочетании с антибактериальными средствами.
Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки — 30 мг /сут.
Противорецидивное лечение рефлюкс-эзофагита — 30 мг/сут в течение длительного времени (до 6 месяцев).
При синдроме Золлингера-Эллисона дозу подбирают индивидуально до достижения уровня базальной секреции менее 10 ммоль/ч.
[править] Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: повышение или понижение аппетита, тошнота, боли в животе; редко — диарея или запор; в отдельных случаях — язвенный колит, кандидоз ЖКТ, повышение активности печеночных ферментов, повышение уровня билирубина в крови.
Со стороны нервной системы: головная боль; редко — недомогание, головокружение, сонливость, депрессия, тревога.
Со стороны дыхательной системы: редко — кашель, фарингит, ринит, инфекция верхних отделов дыхательных путей, гриппоподобный синдром.
Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения (с геморрагическими проявлениями); в отдельных случаях — анемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь; в отдельных случаях — фотосенсибилизация, мультиформная эритема.
Прочие: редко — миалгия, алопеция.
[править] Противопоказания
— злокачественные новообразования ЖКТ;
— I триместр беременности;
— лактация;
— возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при печеночной и/или почечной недостаточности, во II—III триместре беременности, пациентам пожилого возраста.
[править] Беременность и лактация
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
[править] Особые указания
Перед началом лечения необходимо исключить наличие злокачественного процесса в верхних отделах ЖКТ, так как прием препарата может маскировать симптомы и затруднять диагностику.
[править] Передозировка
Данные о передозировке лансопразола не предоставлены.
[править] Лекарственное взаимодействие
Замедляет элиминацию лекарственных средств, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (в том числе диазепама. фенитоина, непрямых антикоагулянтов).
Снижает на 10 % клиренс теофиллина.
Изменяет pH-зависимую абсорбцию лекарственных средств, относщихся к группам слабых кислот (замедление) и оснований (ускорение).
Сукральфат снижает биодоступность лансопразола на 30 % (необходимо соблюдать интервал между приемом этих препаратов 30-40 мин).
Антациды замедляют и снижают абсорбцию лансопразола (их следует назначать за 1 ч или через 1-2 ч после приема лансопразола).
[править] Внешние ссылки
- Превацид (сайт производителя и владельца патента)
- Превацид для детей (сайт производителя и владельца патента)
- Превпак (сайт производителя)
|
|
|
|---|---|
| Препараты базисной терапии I ступени | |
| Антациды | Всасывающиеся: Кальция карбонат · Магния оксид · Натрия гидрокарбонат Невсасывающиеся: Алюминия фосфат («Фосфалюгель») · «Маалокс» |
| м-Холинолитики | Системные: Атропин · Платифиллин · Метоциния йодид («Метацин») Селективные: Пирензепин |
| Препараты базисной терапии II ступени | |
| H2-антигистаминные средства | I поколения: Циметидин II поколения: Ранитидин · Фамотидин III поколения: Низатидин · Роксатидин |
| Ингибиторы протонного насоса | Лансопразол · Омепразол · Пантопразол |
| Препараты, применяемые по специальным показаниям | |
| Цитопротекторы | Мизопростол · Сукральфат |
| Антигеликобактерные препараты | Антибиотики: Амоксициллин · Кларитромицин · Тетрациклин · Метронидазол · Тинидазол Препараты висмута: Висмута субцитрат · Ранитидина висмута цитрат («Пилорид») · «Бисмофальк» |
