Diklofenak
Z Wikipedii
| Diklofenak | |||
|
|||
| Ogólne informacje | |||
| Wzór sumaryczny | C14H11Cl2NO2 | ||
| SMILES | C1=CC=C(C(=C1)CC(=O)O)NC2=C(C=C C=C2Cl)Cl |
||
| Masa molowa | 296,148 g/mol | ||
| Identyfikacja | |||
| Numer CAS | 15307-86-5 | ||
| Klasyfikacja | |||
| ATC | M01 AB 05 | ||
| Farmakokinetyka | |||
| Działanie | hamowanie cyklooksygenaz | ||
| Biodostępność | 100% | ||
| Okres półtrwania | 1,2-2 godzin | ||
| Wiązanie z białkami osocza i tkanek |
99% | ||
| Metabolizm | wątrobowy, aktywne metabolity nie istnieją | ||
| Wydalanie | z żółcią tylko 1% z moczem |
||
| Uwagi terapeutyczne | |||
| Drogi podawania | doustnie doodbytniczo dożylnie domięśniowo |
||
Diklofenak - niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ). Pochodna kwasu aminofenylooctowego o silnym działaniu przeciwzapalnym, przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Działanie leku polega głównie na hamowaniu cyklooksygenaz: w większym stopniu konstytutywnej (COX-1), odpowiedzialnej za syntezę prostaglandyn spełniających funkcję fizjologiczne w przewodzie pokarmowym i nerkach, niż indukowalnej (COX-2), odpowiedzialnej za syntezę prostaglandyn prozapalnych w miejscu zapalenia. Z przewodu pokarmowego wchłania się szybko i całkowicie. Maksymalne stężenie w osoczu osiąga w ciągu 1-2 h, a w płynie stawowym po 2-4 h. Stężenia w osoczu pozostają w zależności liniowej od dawki. t 1/2 we krwi i płynie stawowym wynosi 2 h. W 99,7% wiąże się z białkiem osocza, głównie albuminami. Wydala się prawie całkowicie w ciągu 12 h, ok. 60% z moczem i 33% z kałem, głównie w postaci glukuronianów. Hamuje agregację płytek krwi (słabiej i krócej niż kwas acetylosalicylowy).
Spis treści |
[edytuj] Wskazania
Jako lek przeciwbólowy i przeciwzapalny w reumatoidalnym zapaleniu stawów i innych chorobach układowych tkanki łącznej, zesztywniającym zapaleniu stawów kręgosłupa i innych seronegatywnych spondyloartopatiach, w ataku dny stawowej, chorobie zwyrodnieniowej stawów obwodowych kręgosłupa. Również w leczeniu zmian urazowych, przeciążeniowych i zapalnych tkanek okołostawowych: ścięgien, więzadeł, mięśni, torebek stawowych, kaletek maziowych i pochewek ścięgnistych. Ponadto w nerwobólach, zespołach korzeniowych, bólach miesiączkowych, zapaleniu przydatków, wspomagająco w otolaryngologii. W okulistyce zewnętrznie w zapaleniu przedniego odcinka gałki ocznej i po operacji usunięcia zaćmy w celu zapobieżenia wystąpienia obrzęku torbielowatego plamki, w zapobieganiu śródoperacyjnemu zwężeniu źrenic.
[edytuj] Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na diklofenak i inne NLPZ, choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, astma aspirynowa, upośledzenie czynności wątroby, niewydolność nerek, porfiria. Przeciwwskazany również u dzieci do 12 roku życia.
[edytuj] Interakcje
Może zwiększyć stężenie litu i digoksyny we krwi. Zwiększa toksyczność metotreksatu i nefrotoksyczność cyklosporyny. Zwiększa stężenie potasu w razie równoczesnego stosowanie leków moczopędnych. Stosowany równocześnie z innymi NLPZ i (lub) kortykosteroidami zwiększa ryzyka krwawienia z przewodu pokarmowego.
[edytuj] Działania niepożądane
- Przewód pokarmowy
- odbijanie, niestrawność, nudności, bóle w nadbrzuszu, wzdęcia, wiatry, biegunka, zaparcie, brak łaknienia; może również uczynnić chorobę wrzodową żołądka lub dwunastnicy i w konsekwencji spowodować krwawienie z przewodu pokarmowego (smoliste stolce, niedokrwistość). W pojedynczych przypadkach może spowodować zaostrzenie wrzodziejącego zapalenia okrężnicy lub choroby Leśniowskiego i Crohna, a także niespecyficzne krwotoczne zapalenie okrężnicy. Rzadko upośledza czynność wątroby, co objawia się zwiększoną aktywnością aminotransferaz w surowicy (podczas długotrwałego stosowania kontrolować czynność wątroby).
- Nerki
- ostra niewydolność nerek, krwiomocz, białkomocz, śródmiąszowe zapalenie nerek, zespół nerczycowy, martwica brodawek nerkowych.
- Skóra
- uczuleniowe reakcje skórne, osutka, pokrzywka, rzadko wielopostaciowy rumień wysiękowy, plamica, zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyella, erytrodermia, wypadanie włosów.
Ponadto bóle i zawroty głowy, osłabienie, zmęczenie, rozdrażnienie, depresja, zaburzenia snu, zatrzymanie płynów, obrzęki, parestezje, zaburzenia równowagi. W długotrwałym leczeniu może wystąpić niedokrwistość, leukopenia, małopłytkowość oraz zapalenie trzustki. Podawany preparat może powodować reakcje miejscowe (podrażnienie, uczucie parcia, pieczenie) Stosowany na skórę (też w jonoforezie i fonoforezie) może powodować zaczerwienienia, świąd, osutkę. Przedawkowanie nie daje typowego obrazu klinicznego. Brak antidotum i leczenia swoistego. Stosować leczenie objawowe oraz płukanie żołądka, podawać węgiel aktywowany.
[edytuj] Ciąża
W I i II trymestrze kategoria B (Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania na grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu). W III trymestrze kategoria D (Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne) - możliwość przedwczesnego zamknięcia przewodu tętniczego oraz zahamowanie kurczliwości macicy. Nie stosować w okresie karmienia piersią.
[edytuj] Dostępne preparaty
- Diclofenac
- Difene
- Majamil
- Voltaren
- Olfen
- ApoDiclo
- Dicloratio
- Dicloreum
- Feloran
- Rewodina
- Cataflam
- Naklofen
- Dicloberl
- Diclac
- Dikloziaja
