Budezonid
Z Wikipedii
Budezonid | |||
|
|||
Ogólne informacje | |||
Wzór sumaryczny | C25H34O6 | ||
SMILES | CCCC1OC2CC3C4CCC5=CC(=O)C=CC5(C4C (CC3(C2(O1)C(=O)CO)C)O)C |
||
Masa molowa | 430,534 g/mol | ||
Identyfikacja | |||
Numer CAS | 51333-22-3 | ||
Właściwości | |||
Temperatura topnienia | 226,5 °C (499,65 K; ±5,5°) | ||
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą warunków standardowych (25°C, 1000 hPa) |
|||
Klasyfikacja | |||
ATC | A07 EA 06 R01 AD 05 R03 BA 02 |
||
Stosowanie w ciąży | kategoria B/C | ||
Farmakokinetyka | |||
Biodostępność | 38% - wziewne 10% - doustnie |
||
Okres półtrwania | 4 godziny | ||
Wiązanie z białkami osocza i tkanek |
85-90% | ||
Metabolizm | 90% - wątroba (z udziałem CYP3A4) | ||
Wydalanie | nerki | ||
Uwagi terapeutyczne | |||
Drogi podawania | wziewnie doustnie donosowo |
Budezonid (budesonide) - syntetyczny glikokortykosteroid o bardzo silnym miejscowym działaniu przeciwalergicznym i przeciwzapalnym. Jest mieszaniną dwóch diastereoizomerów: 22R i 22S. Budezonid 22R charakteryzuje się większą lipofilnością, ma 2-krotnie większą objętość dystrybucji i 2-krotnie większy klirens osoczowy. Wykazuje silniejsze działanie przeciwzapalne. Budezonid jest metabolizowany w wątrobie do metabolitów o małej aktywności (główne metabolity to: 6-β-hydroksybudezonid i 16-α-hydroksyprednizolon) z udziałem izoenzymu CYP3A4 cytochromu P450.
Spis treści |
[edytuj] Mechanizm działania
Wpływa objawowo na rozwój zapalenia nie działając na przyczynę.
Zmniejsza gromadzenie leukocytów i ich adhezję do śródbłonka, hamuje proces fagocytozy i rozpad lizosomów. Zmniejsza liczbę limfocytów, eozynofili, monocytów. Blokuje wydzielanie histaminy i leukotrienów zależne od IgE. Hamuje syntezę i uwalnianie cytokin: interferonu gamma, interleukin IL-1, IL-2, IL-3, IL-6, TNF-α, GM-CSF.
Hamuje aktywność fosfolipazy A2 - nie dopuszcza do uwalniania kwasu arachidonowego, a w konsekwencji do syntezy mediatorów zapalenia.
Hamuje przepuszczalność naczyń kapilarnych, zmniejsza obrzęk.
Powoduje zmniejszenie skurczu oskrzeli i reaktywności oskrzeli na histaminę i metacholinę u osób nadwrażliwych.
[edytuj] Wskazania
Wziewnie:
- profilaktyka i leczenie zaostrzeń astmy oskrzelowej i przewlekłej obturacyjnej choroby płuc
Donosowo:
- alergiczny nieżyt nosa
- naczynioruchowy nieżyt nosa
- sarkoidoza
- polipy nosa
- zwiększona oporność na β-mimetyki
- obrzęk płuc wywołany działaniem chloru, fosgenu i in.
Doustnie:
- choroba Leśniowskiego-Crohna o łagodnym i umiarkowanym nasileniu
[edytuj] Przeciwwskazania
- nadwrażliwość na lek
- stan astmatyczny
- zakażenia bakteryjne, wirusowe, grzybicze przewodu pokarmowego
- równoległe stosowanie doustnego budezonidu i inhibitorów izoenzymu CYP3A cytochromu P450 np. ketokonazol, sok grejpfrutowy
Ostrożnie:
- gruźlica
- nadciśnienie tętnicze
- cukrzyca
- osteoporoza
- choroba wrzodowa
- psychozy
- niewydolność serca
- jaskra
- zaćma
- niedawno wykonane zabiegi zespoleń jelitowych
- dodatni wywiad rodzinny w kierunku cukrzycy lub jaskry
- chrypka
[edytuj] Działania niepożądane
Wziewnie:
- pieczenie błony śluzowej nosa lub gardła
- chrypka
- kandydoza jamy ustnej i gardła
- krwawienie z nosa
- skurcz oskrzeli
- osutka
- pokrzywka
- obrzęk naczynioruchowy
- niepokój
- depresja
- nadpobudliwość nerwowa
- zaburzenia zachowania
- zaburzenie czynności nadnerczy
Doustnie:
- kołatanie serca
- zahamowanie wydzielania ACTH i kortyzolu
- zespół Cushinga
- dyspepsja
- osutka
- pokrzywka
- skurcze mięśni
- drżenia
- zaburzenia ostrości wzroku
- upośledzenie odporności na zakażenia
- zaburzenia miesiączkowania
- obrzęki
- nadciśnienie tętnicze
- zaniki skóry
- upośledzenie gojenia się ran
- hipokaliemia
- retencja sodu
- zwiększona glukoneogeneza
- osteoporoza
- zanik mięśni
- opóźnienie wzrostu u dzieci
- zaburzenia gospodarki węglowodanowej
- uczynnienie zakażeń
- zaostrzenie zaburzeń psychicznych
- jaskra
- zaćma
- nadciśnienie wewnątrzczaszkowe
[edytuj] Dawkowanie
Ściśle według zaleceń lekarza!
[edytuj] Preparaty
Preparaty proste:
- Budenofalk
- Budesonid
- Buderhin
- Entocort
- Horacort
- Miflonide
- Neplit
- Pulmicort
- Rhinocort
- Tafen
Preparaty złożone:
- Symbicort Turbuhaler - budezonid + formoterol
[edytuj] Bibliografia
- Indeks leków Medycyny Praktycznej 2006, Kraków, Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, ss. 106-107, 2006, ISBN 83-7430-060-4.
- DrugBank - Budezonid (en)