フルコナゾール
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フルコナゾール
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| IUPAC命名法による物質名 | |
| 2-(2,4-difluorophenyl)- 1,3-bis(1H-1,2,4-triazol-1-yl)propan-2-ol |
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| 識別 | |
| CAS登録番号 | 86386-73-4 |
| ATCコード | D01AC15 J02AC01 |
| PubChem | 3365 |
| DrugBank | APRD00327 |
| 化学的データ | |
| 化学式 | C13H12N6F2O |
| 分子量 | 306.271 g/mol |
| 薬物動態的データ | |
| 生物学的利用能 | >90% |
| 血漿タンパク結合 | 11–12% |
| 代謝 | Hepatic 11% |
| 半減期 | 30 hours (range 20-50 hours) |
| 排泄 | Renal 61–88% |
| 治療上の注意事項 | |
| 胎児危険度分類 | |
| 法的規制 |
S3/S4 (Au), POM (UK), ℞-only (U.S.) |
| 投与方法 | Oral, IV, topical |
フルコナゾールは、深在性真菌症に用いられるアゾール系の抗真菌薬。日本では、ファイザーがジフルカン®として販売している他、いくつかの後発医薬品が販売されている。
[編集] 作用機序
真菌細胞膜の成分であるエルゴステロール生合成を阻害し、更に細胞膜の変化を起こし、透過性その他真菌細胞の膜機能を障害することによる。
[編集] 不感症治療薬
一時期、フルコナゾールを不感症治療薬として広告を行っていた個人輸入代行業者が存在した時期がある。1999年、製造元のファイザーより31軒の個人輸入業者へ警告書を送付した。ファイザーの説明では、そのような効果はないとのことである。2006年現在、このような広告は見受けられない。
[編集] 改良品
フルコナゾールは水に溶けにくいため、比較的多量の電解質液や輸液に溶解する必要があった。一方で深在性真菌症の患者では、腎機能障害や心不全のために水分制限や厳密な電解質管理を要することが多く、これらの患者へのフルコナゾールの投与には特別な注意が必要であった。
2004年に新たに発売されたホスフルコナゾール（商品名プロジフ®、輸入販売元ファイザー株式会社）はフルコナゾールをリン酸エステル化したプロドラッグであり、体内でリン酸エステル加水分解酵素の作用を受けてフルコナゾールに変化する。ホスフルコナゾールは水に溶けやすいため、同力価のフルコナゾールを投与するときの1/40の液量で投与が可能であり、上記の欠点を克服することができた。また、フルコナゾールが点滴静注を必要とするのに対してホスフルコナゾールはボーラス静注が可能であることや、投与開始の2日間は2倍量を投与することが認められているために、有効血中濃度に早く達することができるという利点もある。
