Tramadol
A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából.
Tramadol
|
|
IUPAC név | |
rac-(1R,2R)-2-(dimethylaminomethyl)-1- (3-methoxyphenyl)-cyclohexanol |
|
Azonosítók | |
CAS-szám | |
ATC kód | N02 |
PubChem | |
DrugBank | |
Kémiai adatok | |
Képlet | C16H25NO2 |
Moláris tömeg | 263,4 g/mol |
Farmakokinetikai adatok | |
Biohasznosíthatóság | 68–72% |
Fehérjekötés | 20% |
Metabolizmus | máj demetilálás és glükuronidálás |
Felezési idő | 5–7 óra |
Kiválasztás | vese |
Terápiás előírások | |
Terhességi kategória | C(AU) C(US) |
Jogi státusz | |
Alkalmazás | orális, intravénás, intramuszkuláris |
Tartalomjegyzék |
[szerkesztés] Története
A morfin fájdalomcsillapító hatását az emberiség régóta kihasználja. Azonban arra csak később jöttek rá, hogy dependentiát – függőséget – okoz. Ezért elkezdtek olyan vegyületeket kutatni, amelynek fájdalomcsillapító hatása hasonló a morfinéhoz, azonban kábító hatása minimális vagy nincs. Az első ilyen vegyület a diacetil-morfin, azaz a heroin lett, 1895-ban állították elő Németországban. A heroin hatásosabb volt, a morfin, sőt a morfinizmus gyógyszereként hírdették azt. Rövid idő elteltével, azonban rá kellett döbbeniük a pharmakológusoknak, hogy az új vegyület esetében a dependentia gyorsabban alakul ki, mint az anyavegyületnél.
A tramadolról az első publikáció 1965-ben jelent meg, 1977-ben került be a gyógyszerkönyvbe.
Egszeri dózisa általában 50-100 mg, ami naponta max. 4x ismételhető (400 mg-ig). Sűrgősségi ellátásban elterjedten használják, azonban hányást megelőző szerrel kombinálják (például Cerucal, Zofran), gyakorta okoz hányingert, főleg parenterális adáskor.
[szerkesztés] Készítmények
- Contramal (Grünenthal)
- Tramadol AL (Aluid)
- Tramadolor (Hexal)
- Tramalgic (Nycomed)
50mg,100mg,150mg,200mg. Tabletta,kapszula,cseppek,vegbelkup,ampulla injekcio,kiszerelesekben.
[szerkesztés] Hatása
A tramadol szintetikus opioid, mesterséges "morphinszerű" vegyület. Tiszta opiát-receptor agonista, nagymértékben kötődik a mű-receptorhoz, biohasznosulása kb 68%. Analgeticus hatását erősíti az, hogy a neuronokba a noradrenalin felvételét gátolja, viszont elősegíti a szerotonin kiáramlását,legnagyobb hatasat a nyultvelo es a hid erzokozpontjain,fejti ki. dependentia kialakulásának veszélye kicsi, valamint a gyomor-bélrendszerben nem okoz számottevő változást (székrekedést).
[szerkesztés] Linkek
- Tramadol vilag keresése Tramadol vilag keresése
Analgetikumok (N02A, N02B) | ||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
|