Tramadol

Iz Wikipedije, proste enciklopedije

Tramadol ((R,R/S,S)-2-(dimetilaminometill)-1-(3-metoksifenil)cikloheksanolol) je šibko delujoči sintezni opioid, ki se uporablja pri lajšanju srednje močnih bolečin.

Na tržišču je med drugim pod zaščitenim imenom Tramal^®. Običajno se tramadol v zdravilih nahaja v obliki soli s HCl. Na trgu so pripravki za intravensko in intramuskularno injiciranje ter za peroralno aplikacijo.

[uredi] Delovanje

Tramadol je agonist na GABA-receptorjih, noradrenergičnih in serotonergičnih receptorjih. Tramadol izkazuje desetkrat manjši analgetični učinek kot morfin (ima potenco 0,1 - morfin je osnova za določanje analgetičnega učinka in ima primerjalno vrednost potence 1,0). Zato so potrebni večji odmerki za dosego enakega učinka kot pri morfinu - odmerki zanašajo okoli 50-100 mg.

Analgetični učinek je posledica vezave na opioidne receptorje, in sicer na μ-receptorje. Zavira tudi privzem serotonina in noradrenalina v presinaptične nevrone, kar dodatno ojača protibolečinski učinek.

Tramadol je povsem sintezna učinkovina, kar je posebnost med opioidnimi spojinami. Izkazuje manjšo afiniteto do μ-receptorjev. Prednost tramadola je njegova nizka organotoksičnost.

[uredi] Neželeni učinki

Pojavijo se lahko neželeni učinki, kot so znojenje, sedacija ali zmedenost. Zaradi nizke afinitete do μ-receptorjev v terapevtskih odmerkih ne vpliva na dihalni center in na krvni tlak v pljučih. Pri injiciranju se često pojavi hujša slabost, zato se navadno daje skupaj z antiemetikom. Vpliv na srčni utrip in krvni tlak je skorajda neznaten.

[uredi] Zasvojljivost

Pri dolgotrajnejšem jemanju se lahko pojavita telesna in duševna zasvojenost. Pri prenehanju jemanja se lahko po nekaj dneh pojavi odtegnitveni sindrom, ki se kaže kot povečano občutenje bolečine in nelagodnost.