Paroxetin
A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából.
 |
|
 |
|
|
Paroxetin
|
|
| IUPAC név | |
| (3S-trans)-3-((1,3-Benzodioxol-5-yloxy)methyl)- 4-(4-fluorophenyl)-piperidine |
|
| Azonosítók | |
| CAS-szám | |
| ATC kód | N06 |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Kémiai adatok | |
| Képlet | C19H20FNO3 |
| Moláris tömeg | 374,8 |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biohasznosíthatóság | teljes felszívódás, first-pass-metabolizmus a májban; max concentráció 4,9 (étkezés) – 6.4 (böjt) |
| Metabolizmus | több helyen, (máj) |
| Felezési idő | 24 óra (3-65 óra) |
| Kiválasztás | 66% vizelet, 37% epe |
| Terápiás előírások | |
| Licenc adat | |
| Terhességi kategória | (AU) D(US) |
| Jogi státusz |
receptköteles |
| Alkalmazás | orális |
A paroxetin szelektív szerotoninújrafelvétel-gátló (SSRI) antidepresszáns. Specifikusan gátolja az 5-HT újrafelvételét (reuptake) a központi idegrendszerben. Kémiailag nem rokon a triciklikus, a tetraciklikus, és a legtöbb egyéb antidepresszívummal.
A paroxetin fő metabolitjai oxidáció és metiláció poláris és konjugált termékei, melyek teljesen tisztázottak. Tekintve, hogy alig van farmakológiai aktivitásuk, valószínűtlen, hogy hozzájárulnak a paroxetine hatásához.
A paroxetinnek kis affinitása van a muscarinszerű cholinerg receptorokhoz. Kiderült mind az állatkísérletekből, mind a klinikai vizsgálatokból, hogy a paroxetin csak gyenge anticholinerg hatással rendelkezik, így ez a tulajdonsága a többi klasszikus antidepressivumokénál gyengébbnek tűnik.
In vitro kísérletekben kimutatták, hogy a paroxetinnek kis affinitása van az alfa 1, az alfa2 és beta adrenerg receptorokhoz, a dopamin (D2)-, 5-HTl-, 5-HT2-és hisztamin (H 1)receptorokhoz.
A paroxetin az emberi szervezetben nem csökkenti a pszichomotoros funkciókat és nem erősíti az alkohol gátló hatását.
Egészséges kísérleti alanyokban paroxetin adása után a pulzusszámban, az EKG-ben, a vérnyomásban nem észleltek klinikailag releváns változást.
A paroxetin reggeli bevétele nem befolyásolja az alvást.
Hosszantartó paroxetinkezelés során bebizonyosodott, hogy az antidepresszáns hatás legalább egy évig fennáll. Placebóval kontrollált vizsgálatok alapján a paroxetin hatása pánikbetegség kezelésében szintén legalább egy évig fennáll.
[szerkesztés] Farmakokinetikai tulajdonságok
A paroxetin szájon át történő bevétel után jól szívódik fel és first pass metabolizmuson megy át. Maximális plazmakoncentrációt kb. 6 óra múlva ér el. Állandó koncentráció a kezelés megkezdése után 7-14 nap múlva alakul ki; nincs arra utaló jel, hogy hosszantartó kezeléskor a farmakokinetikai tulajdonságok megváltoznának. Terápiás koncentráció esetén a paroxetin fehérjéhez kötődése a plazmában 95%.
A paroxetin teljes mértékben inaktív metabolitokká alakul át, melyek a vizelettel és széklettel ürülnek. A változatlanul maradt paroxetin kiválasztódása a vizelettel kevesebb mint 2%. Az eliminációs felezési idő változó, általában 24 óra.
[szerkesztés] Védjegyezett nevű készítmények
- Paroxat
- Seroxat
- Paxil
- Paretin (Sandoz)
- Rexetin
| Antidepresszánsok (N06A) | ||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
|
