Nitrazepám

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából.

Nitrazepám
IUPAC név
9-nitro-6-phenyl-2,5-diazabicyclo[5.4.0]undeca- 5,8,10,12-tetraen-3-one
Azonosítók
CAS-szám	146-22-5
ATC kód	N05CD02
PubChem	4506
Kémiai adatok
Képlet	C15H11N3O3
Moláris tömeg	281,3 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság	53-94%
Metabolizmus	máj
Felezési idő	16-48 óra
Kiválasztás	vese
Terápiás előírások
Terhességi kategória	C(AU) (US)
Jogi státusz	Schedule IV (International)
Alkalmazás	orális

A nitrazepám egy benzodiazepin szerkezetű szorongásoldó, görcsoldó, altató, epilepszia-ellenes gyógyszer.

[szerkesztés] Gyógyszerhatás

A nitrazepam hatásait a GABA-erg (gamma-amino-vajsav) szinaptikus gátlás hatékonyságának fokozása útján fejti ki, elsősorban a limbikus rendszer, a subcorticalis formációk, a thalamus és a hypothalamus területén, a hyppocampus ingerküszöbét növeli.

A GABA a fő központi idegrendszeri gátló neurotranszmitter. A GABA_A receptor alloszterikus kötőhelye a központi idegrendszeri depresszánsok közül a benzodiazepineknek is, így a nitrazepamnak. A benzodiazepinek GABA_A receptoron történő kötődésének következtében megnő a receptor affinitása a GABA iránt. Ez a receptorkomplexen elhelyezkedő kloridcsatorna elhúzódó aktivációját eredményezi, aminek során nagyobb mennyiségű kloridion áramlik be a neuronba, fokozott mértékben hyperpolarizálva a sejtmembránt és gátolva az ingerületátvitelt. A GABA_A receptorkomplexum részét képező több benzodiazepin receptor altípus ismert (omega₁-omega₆).

[szerkesztés] Javallat

• Átmeneti vagy rövidtávú inszomniák tüneti kezelése.
• Epilepsiás encephalopathiák, petit mal, myoclonusos és tonusvesztéses kisrohamok, atipiás absance-ok kombinált kezelése.
• Önálló antiepileptikumként csak kivételesen alkalmazható, egyéb antiepileptikumokkal jól kombinálható.

[szerkesztés] Készítmények

• Eunoctin (Richter)
• Eunoctin Mini (Richter)

m · v · sz Benzodiazepinek (N05BA, N05CD)

adinazolam • alprazolám • bentazepam • bromazepam • brotizolam • camazepam • chlordiazepoxide • cinolazepam • clobazam • klonazepám • clorazepate • clotiazepam • cloxazolam • cyprazepam • diazepám • doxefazepam • estazolam • ethyl loflazepate • etizolam • fludiazepam • flumazenil • flunitrazepám • flurazepam • flutazolam • flutoprazepam • gidazepam • halazepam • haloxazolam • ketazolam • loprazolam • lorazepam • lormetazepam • medazepam • mexazolam • midazolam • nimetazepam • nitrazepám • nordazepam • oxazepam • oxazolam • phenazepam • pinazepam • prazepam • quazepam • ro15-4513 • temazepam • tetrazepam • tofisopam • triazolam • zolazepam

m · v · sz Antiepileptikumok (N03)

Barbiturátok: barbexaclone, metharbital, methylphenobarbital, fenobarbitál, primidone Hidantoinok: ethotoin, fosphenytoin, mephenytoin, phenytoin Oxazolidindionok: ethadione, paramethadione, trimethadione Szukcinimidek: ethosuximide, mesuximide, phensuximide Benzodiazepinek: clobazam, klonazepám, clorazepate, diazepám, lorazepam, midazolam, nitrazepám, temazepam Karboxamidok: karbamazepin, oxcarbazepine, rufinamide Zsírsav-származékok : valpromide, valnoctamide Karboxilsavak: valproic acid (sodium valproate, valproate semisodium), tiagabine GABA analógok    Egyéb: gabapentin, pregabalin, progabide, vigabatrin Monoszacharidok: topiramate Aromás allil-alkoholok: stiripentol Ureak: phenacemide, pheneturide Feniltriazinok: lamotrigine Karbamátok: emylcamate, felbamate, meprobamate Pirrolidinek: brivaracetam, levetiracetam, nefiracetam, seletracetam Szulfonamidok: acetazolamide, ethoxzolamide, sulthiame, zonisamide Propionátok: beclamide Aldehidek: paraldehyde Bromidok: kálium-bromid, nátrium-bromid