Amoxicillin
A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából.
 |
|
|
Amoxicillin
|
|
| IUPAC név | |
| 7-[2-amino-2-(4-hydroxyphenyl) -acetyl]amino-3,3-dimethyl-6-oxo -2-thia-5-azabicyclo[3.2.0]heptane -4-carboxylic acid | |
| Azonosítók | |
| CAS-szám | |
| ATC kód | J01 |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Kémiai adatok | |
| Képlet | C16H19N3O5S |
| Moláris tömeg | 365,4 g/mol |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biohasznosíthatóság | 95% orális |
| Metabolizmus | < 30% máj |
| Felezési idő | 61,3 perc |
| Kiválasztás | vese |
| Terápiás előírások | |
| Terhességi kategória | A(AU) B(US) |
| Jogi státusz |
POM(UK) |
| Alkalmazás | orális, intravénás |
Az amoxicillin széles spektrumú, baktericid hatású, gyomorsavnak ellenálló, félszintetikus aminopenicillin származék. Antibakteriális hatását a baktériumok sejtfalszintézisének gátlása révén fejti ki. A szerkezetileg ugyanebbe a csoportba tartozó ampicillinnél kedvezőbb farmakokinetikai tulajdonságokkal rendelkezik, amely a para helyzetű hidroxil csoportjának köszönhető. Antimikróbás hatása hasonló az ampicillinéhez. A kitenyészett kórokozó amoxicillin érzékenységének meghatározására a standard korong módszer ajánlott.
A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben két formája hivatalos:
- Amoxicillin-nátrium (Amoxicillinum natricum)
- Amoxicillin-trihidrát (Amoxicillinum trihydricum)
Tartalomjegyzék |
[szerkesztés] Mikrobiológia
Az amoxiciklin széles körűen alkalmazható Gram-pozitív baktériumok ellen, illetve néhány Gram-negatív faj ellen is hatásos.
[szerkesztés] Érzékeny Gram-pozitív baktériumok
Streptococcus spp., penicillin érzékeny Streptococcus pneumoniae, béta-laktamázt nem termelő Staphylococcus spp., és Enterococcus faecalis
[szerkesztés] Érzékeny Gram-negatív baktériumok
A következő baktériumok béta-laktamáz enzimet nem termelő törzsei: Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Proteus mirabilis és Salmonella spp.
[szerkesztés] Rezisztens kórokozók
Penicillinázt termelő baktériumok: különösen gyakori a penicillináz termelés Staphylococcus fajok között, ezenkívül penicillinázt termelhet a N. gonorrhoeae, és a H. influenzae is, amelyek szintén rezisztensek.
A legtöbb Pseudomonas spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., az indol-pozitiv Proteus spp., Serratia marcescens, Citrobacter spp., Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae szintén rezisztensek.[1]
A béta-laktamázt termelő rezisztens fajok száma, beleértve az E. coli-t is, nő.
Az amoxicillin átlagos dózisának kétszeresére emelése (gyermekgyógyászatban) a közepesen rezisztens Streptococcus pneumoniae-k számának jelentős csökkenését okozza különböző vizsgált fertőzésekben. [2]
[szerkesztés] Amoxicillin és klavulánsav
Az amoxicillint gyakran kombinálják klavulánsavval, egy béta-laktamáz inhibitorral. Ezzel kivédhető a béta-laktamáz okozta rezisztencia, és a gyógyszer több Gram-negatív organizmus ellen lesz hatásos. A klavulánsav öngyilkos molekulaként megvédi a hatásos amoxicillint, úgy, hogy mivel nagyobb az affinitása a béta-laktamázhoz,az enzim a klavulánsavat hasítja, és nem a hatóanyag béta-laktám vázát. Amoxicillin és klavulánsav kombinációt tartalmaz például az Augmentin.
[szerkesztés] Mellékhatások
Mellékhatás profilja hasonló a többi béta-laktám antibiotikumhoz. Kialakulhatnak általános mellékhatások, mint a hányinger, hányás, fáradtság.
Különböző allergiás, túlérzékenységi reakciók felléphetnek, amelyek közül az anafilaxiás sokk a legveszélyesebb. Szerencsére az anafilaxiás sokk per os alkalmazott penicillineknél rendkívül ritka[3], a beteg helyes ellátása (adrenalin, antihisztamin) adása életmentő.
[szerkesztés] Lásd még
- penicillin
- béta-laktám antibiotikumok
[szerkesztés] Készítmények
- Amoxicillin-B (TEVA)
- Clonamox (PannonPharma)
- Duomox (Yamanouchi)
- Ospamox (Sandoz)
- Humanoxin
[szerkesztés] Lábjegyzet
- ^ Pharmindex
- ^ (2003) 2003 Red Book: Report of the Committee on Infectious Diseases. Elk Grove Village, Illinois: American Academy of Pediatrics. ISBN 11-58110-095-7.
- ^ Pharmindex
| Penicillinek (J01C) | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|
|
