Kiniini
Wikipedia
Kiniini
|
|
Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
(2-ethenyl-4-azabicyclo[2.2.2]oct-5-yl)- (6-methoxyquinolin-4-yl)-methanol | |
Tunnisteet | |
CAS-numero | |
ATC-koodi | M09 |
PubChem | |
DrugBank | |
Kemialliset tiedot | |
Kaava | C20H24N2O2 |
Moolimassa | 324.417 g/mol |
Fysikaaliset tiedot | |
Sulamispiste | 177 °C (351 °F) |
Farmakokineettiset tiedot | |
Biosaatavuus | 76-88% |
Proteiinisitoutuminen | ~70% |
Metabolismi | Hepaattinen (pääsääntöisesti CYP3A4 ja CYP2C19-välittyvä) |
Puoliintumisaika | ~18 tuntia |
Ekskreetio | Renaalinen (20%) |
Terapeuttiset näkökohdat | |
Raskauskategoria | |
Reseptiluokitus | |
Antotapa | Oraalinen, Intravenoosinen |
Kiniini (C20H24N2O2) on kiinapuun (Cinchona) kuoressa esiintyvä alkaloidi, jonka CAS-numero on 130-95-0. Kiniinillä on malarian oireita ja kipua lievittäviä ominaisuuksia. Kiniini oli malarian pääasiallinen hoitomuoto pitkään ennen uusien tehokkaampien malariahoitojen, kuten klorokiinin ja meflokiinin kehittämistä. Kiniiniä on yritetty käyttää myös prionitautien hoitoon, mutta huonolla menestyksellä.
Kiniini on tonic-veden perinteinen valmistusaine. Malarian ehkäisyyn käytetyn kiniiniä sisältäneen tonic-veden kitkerä maku sai brittiläiset siirtomaaisännät sekoittamaan siihen giniä ja näin syntyi klassikkodrinkki gin tonic.
Kiniini vähentää myös suonenvetokohtauksissa ilmeneviä lihaskouristuksia ja sitä käytetäänkin lääkeaineena suonenvetojen hoidossa. [1]
Kiniinin oikealle kiertävä isomeeri (d-isomeeri) tunnetaan nimellä kinidiini, jota taas käytetään muun muassa sydämen rytmihäiriöiden hoidossa.
Kiniinin yliannostus saattaa aiheuttaa sokeuden. Kiniinille on määritetty ADI-arvo 0,9 mg/paino-kg/vrk. Tonic-vedessä on kiniiniä tyypillisesti n. 80 mg/l. [2]