Zanamivir
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Strukturformel | |||||||||
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Allgemeines | |||||||||
Freiname | Zanamivir | ||||||||
Andere Namen |
(4S,5R,6R)-5-Acetylamino-4-guanidino |
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Summenformel | C12H20N4O7 | ||||||||
CAS-Nummer | 139110-80-8 | ||||||||
PubChem | 60855 | ||||||||
ATC-Code | |||||||||
DrugBank | DB00558 | ||||||||
Arzneistoffangaben | |||||||||
Wirkstoffklasse | |||||||||
Wirkmechanismus |
Hemmung der viralen Neuraminidase, Hemmung der Freisetzung neu gebildeter Influenza A- und B-Viren |
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Fertigpräparate |
Relenza® |
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Verschreibungspflichtig: Ja | |||||||||
Eigenschaften | |||||||||
Molare Masse | 332,31 g/mol | ||||||||
Sicherheitshinweise | |||||||||
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Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen. |
Zanamivir ist der erste entwickelte Arzneistoff aus der Gruppe der Neuraminidase-Hemmer, der zur Therapie der Grippe (Influenza) eingesetzt wird. Das Medikament wird seit 1999 von GlaxoSmithKline unter dem Markennamen Relenza® vertrieben und unterliegt der ärztlichen Verschreibungspflicht.
Als Inhibitor der viralen Neuraminidase kann er das Freisetzen weiterer Viren und damit das Auftreten oder Fortschreiten der Erkrankung verhindern, sofern er innerhalb der ersten 48 Stunden verabreicht wird.
Inhaltsverzeichnis |
[Bearbeiten] Einnahme, Dosierung
Da Zanamivir nur zu ca. 2% aus dem Magen-Darm-Trakt aufgenommen wird, muss der Arzneistoff als Pulver inhaliert werden. Eine Dosierung von 2 x 10 mg (das entspricht 2 x 2 Einzeldosen) wird empfohlen, die mit Hilfe des Inhaliergerätes Diskhaler erfolgt.
Das Arzneimittel Relenza® wurde durch Biota Holdings, Australien entwickelt.
[Bearbeiten] Studien
[Bearbeiten] Therapie
Die ersten klinischen Untersuchungen mit Zanamivir zur Behandlung von Infuenza A und B Viren wurden 94/95 durchgeführt.
Bei jungen Patienten mit einem Durchschnittsalter von 30 Jahren samt nachgewiesener Influenza-Infektion kam es dabei zu einer Reduktion der Fieberdauer von 6,8 Tagen bei Placebo-Gabe auf 5,2 Tage bei Verabreichung von Zanamivir, sofern dieses innerhalb von 30 Stunden nach Auftreten der Symptome eingenommen wurde. Die Dauer bis zur klinischen Besserung/Symptomfreiheit betrug in der Placebogruppe 6,3 Tage gegenüber 5,4 Tagen in der Zanamivirgruppe.
Andere Studien bestätigten diese Ergebnisse weitgehend und bescheinigen Zanamivir eine Reduktion der Fieberdauer von 6 Tagen unter Placebo auf 4,5 Tage bzw. eine Verkürzung der Dauer bis zur Symptomfreiheit um einen Tag.
2000 wurde das Medikament vom Bundesausschuss der Ärzte und Krankenkassen für entbehrlich erklärt.
[Bearbeiten] Prophylaxe
Eine randomisierte, kontrollierte Studie zeigte bei 1.107 Studenten während einer Grippeepidemie, dass die tägliche Gabe von Relenza über einen Zeitraum von 28 Tagen zu einer Abnahme der Influenza-Erkrankungen von 6% in der Placebogruppe auf 2% in der Relenzagruppe führte: In der Placebo-Gruppe erkrankten 58 von 554 und in der Zanamivir-Gruppe 33 von 553 Studienteilnehmern. Das bedeutet, dass 35 Personen behandelt werden mussten, um eine Grippeerkrankung verhindern zu können - siehe hier.
Damit könnte die Gabe eines Neuraminidase-Inhibitors eine wertvolle Hilfe für Patienten sein, die nicht geimpft werden können oder schlecht auf eine Impfung ansprechen bzw. eine mögliche Therapie bei einer unerwartet schwerwiegenden Mutation eines Influenzavirus sein.
[Bearbeiten] Nebenwirkungen
Die häufigsten unerwünschten Arzneimittelwirkungen sind bei Personen mit Asthma bronchiale oder chronisch obstruktiver Lungenerkrankung eine mehr als 20%-ige Reduktion der Lungenfunktion (FEV1 oder Peak Flow). Mitunter kam es hier auch zu schweren Bronchospasmen mit vereinzelten Todesfällen.
[Bearbeiten] Diskussion
Daten zur Wirksamkeit und Sicherheit dieser Substanz bei älteren Patienten und Risikogruppen liegen ebenso wenig vor wie eindeutige Daten bezüglich des Effekts auf die Erkrankungshäufigkeit an Komplikationen und Todesfällen.
Über die Verwendung von Zanamivir bei Patienten mit eingeschränkter Nieren- oder Leberfunktion sowie bei Herzinsuffizienz liegen noch wenige Daten vor.
[Bearbeiten] Weblinks
- Pharmainformation - Unabhängige Information für Ärzte: Zanamivir, Dez. 2000
- Pharmakritik, 1999
- arznei-telegramm, 2000
- Artikel zum Thema DER ARZNEIMITTELBRIEF ist eine unabhängige Zeitschrift mit dem Schwerpunkt Pharmakotherapie.
- Monografie zu Relenza
- Zanamivir an der Neuraminidase - Darstellungen mit Molecular Modelling
- Relenza Biota Holdings
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