Amrinon
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| Allgemeines | |||||||||
| Freiname | Amrinon | ||||||||
| Andere Namen |
3-Amino-5-(4-pyridinyl)-2(1H)-pyridinon |
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| Summenformel | C10H9N3O | ||||||||
| CAS-Nummer | 60719-84-8 | ||||||||
| PubChem | 3698 | ||||||||
| ATC-Code | |||||||||
| DrugBank | DB01427 | ||||||||
| Arzneistoffangaben | |||||||||
| Wirkstoffklasse |
PDE-Hemmer |
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| Eigenschaften | |||||||||
| Molare Masse | 187,2 g/mol | ||||||||
| Sicherheitshinweise | |||||||||
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| Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen. | |||||||||
Amrinon ist ein Arzneistoff, welcher, wie Enoximon und Milrinon, zu den Hemmstoffen der Phosphodiesterase (PDE) gehört. Es bewirkt einen Blutdruckabfall und erhöht die Kontraktionskraft des Herzens.
[Bearbeiten] Wirkungsmechanismus
Amrinon hemmt das Isoenzym III der Phosphodiesterase, welches den Abbau von cAMP katalysiert. Es wirkt nicht an membranständigen Rezeptoren.
Am Herzen bewirkt die Anreicherung von cAMP eine Aktivierung der Proteinkinase A. Diese phosphoryliert die Calciumkanäle und öffnet sie, so dass vermehrt Calcium-Ionen (Ca2+) in die Herzmuskelzellen einströmen. Damit wird die Kontraktionskraft der Herzmuskelzellen erhöht (positive Inotropie).
In den glatten Muskelzellen der peripheren Blutgefäße nimmt die Ca2+-Konzentration dagegen ab und die Gefäßwand erschlafft, so dass der Blutdruck abnimmt.
[Bearbeiten] Anwendung
Studien berichten kaum über Langzeitvorteile, aber Nebenwirkungen. Amrinon wird nur zur kurzfristigen Behandlung von herzinsuffizienten Patienten (NYHA IV), die nicht auf Digitalis, Diuretika oder ACE-Hemmer ansprechen, angewendet. Wegen der Senkung des pulmonalen arteriellen Blutdrucks kann es auch bei primärer oder sekundärer pulmonaler Hypertonie und nach Herz-Lungen-Transplantationen eingesetzt werden.
Unerwünschte Nebenwirkungen sind:
- ventrikuläre Arrhythmien,
- supra- und ventrikuläre Tachykardien bis zum Kammerflimmern,
- Blutdruckabfall,
- Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Fieber, Myalgien, Geschmacksstörungen, Milzschwellungen.
Kontraindikationen sind:
- Volumenmangel,
- Herzrhythmusstörungen,
- Niereninsuffizienz,
- Schwangerschaft und Stillzeit,
- Herzinsuffizienz,
- Schwere obstruktive Aorten- oder Pulmonalklappenerkrankungen.
Dobutamin verstärkt die Wirkung von PDE-Hemmern additiv.
[Bearbeiten] Weblinks
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