Octan glatirameru

Z Wikipedii

Octan glatirameru
Ogólne informacje
Masa molowa	g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	147245-92-9
Klasyfikacja
ATC	L03AX13

Glatiramer (octan glatirameru, glatiramer acetate, glatirameri acetas, ATC L03AX) – lek immunomodulujący, dostępny pod nazwami handlowymi Copaxone® lub Copolymer 1 (Teva Pharmaceuticals). Jest to sól octanowa syntetycznych polipeptydów zbudowanych z reszt kwasu L-glutaminowego, L-alaniny, L-tyrozyny i L-lizyny o masie cząsteczkowej 4.700–13.000 daltonów. Stosowany jest w leczeniu stwardnienia rozsianego; zmniejsza liczbę nawrotów choroby^[1].

Spis treści 1 Historia 2 Mechanizm działania 3 Wskazania 4 Przeciwwskazania 5 Działania niepożądane 6 Ciąża i laktacja 7 Dawkowanie 8 Przypisy 9 Bibliografia

[edytuj] Historia

Glatiramer został wynaleziony przez izraelskich farmaceutów Selę, Arnona i Teitelbauma z Weizmann Institute of Science^[2]. Skuteczność i bezpieczeństwo glatirameru udowodniły trzy badania kliniczne; pierwsze z nich przeprowadzone przez M. Bornsteina było jednoośrodkowym badaniem na grupie 50 pacjentów, z podwójnie ślepą próbą. Drugie, wieloośrodkowe, randomizowane badanie z podwójnie ślepą próbą trwało dwa lata i zostało przeprowadzone w jedenastu amerykańskich ośrodkach na grupie 251 pacjentów^[3]. Trzecie badanie przeprowadzono na grupie 239 pacjentów z 29 ośrodków leczenia SM w sześciu krajach europejskich i Kanadzie^[4].

[edytuj] Mechanizm działania

Mechanizm działania preparatu nie jest dotąd dokładnie poznany. Przypuszczalnie wchodzi w reakcję krzyżową z białkiem zasadowym mieliny (myelin basic protein, MBP). Glatiramer wykazuje duże powinowactwo do cząsteczek antygenu zgodności tkankowej klasy II, i wiąże się z nimi na powierzchni komórek prezentujących antygen (APC). Wiązanie z MHC II na powierzchni APC indukuje limfocyty T supresorowe i hamuje limfocyty T efektorowe, co redukuje odpowiedź zapalną^[5].

[edytuj] Wskazania

Nawrotowa postać stwardnienia rozsianego u pacjentów ambulatoryjnych; postaci pierwotnie lub wtórnie postępującej choroby nie są wskazaniem do leczenia glatiramerem.

[edytuj] Przeciwwskazania

• Nadwrażliwość na octan glatirameru lub mannitol
• ciąża
• wiek poniżej 18 lat
• wiek podeszły
• należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami ze strony serca

[edytuj] Działania niepożądane

Najczęstsze są reakcje w miejscu podania: rumień, ból, stwardnienie, pokrzywka, świąd, obrzęk, odczyn zapalny. Inne często występujące działania to:

• ból w klatce piersiowej
• objawy grypopodobne
• astenia
• bóle pleców, stawów
• bóle i zawroty głowy
• ból zamostkowy, kołatanie serca
• zaparcia
• biegunki
• nudności
• niepokój
• depresja
• duszność
• wzmożone pocenie się.

Częstymi działaniami niepożądanymi są:

• reakcje alergiczne
• dreszcze
• obrzęki twarzy i obwodowe
• stany gorączkowe
• złe samopoczucie
• omdlenia
• podwyższone ciśnienie tętnicze
• anoreksja
• dysfagia
• zapalenie błony śluzowej przewodu pokarmowego
• próchnica
• wymioty
• wylewy podskórne
• uogólnione powiększenie węzłów chłonnych
• zwiększenie masy ciała
• zapalenie stawu
• dziwaczne sny
• pobudzenie, nerwowość
• amnezja
• ataksja
• splątanie
• oczopląs
• senność
• dyzartria
• stupor
• drżenie
• podwójne widzenie
• zaburzenia smaku
• impotencja
• zaburzenia miesiączkowania
• zatrzymanie moczu.

[edytuj] Ciąża i laktacja

Brak wystarczających danych odnośnie bezpieczeństwa stosowania leku przez kobiety ciężarne i karmiące piersią. Dlatego nie wolno stosować glatirameru w ciąży, i zaleca się stosowanie skutecznej metody antykoncepcji w czasie ciąży. Należy zachować ostrożność podając lek kobietom karmiącym piersią.

[edytuj] Dawkowanie

Lek podaje się podskórnie w dawce 20 mg raz na dobę. Codziennie należy zmieniać miejsca wstrzyknięć.

Przypisy

[edytuj] Bibliografia

• Indeks leków Medycyny Praktycznej 2006 Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, Kraków 2006, ISBN 83-7430-060-4.