Biodisponibilità
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La biodisponibilità è una delle principali proprietà farmacocinetiche dei farmaci.
In farmacologia, il termine viene utilizzato per decrivere quella parte di farmaco somministrato che raggiunge la circolazione sistemica senza subire alcuna modificazione di tipo chimico rispetto al totale.
Un medicinale somministrato per via endovenosa avrà biodisponibilità pari al 100%, mentre nel caso di farmaci sommistrati per altre vie (ad esempio per via orale), avranno valori inferiori di biodisponibilità a causa del sua parziale assorbimento e degli effetti del metabolismo.
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[modifica] Calcolo della biodisponibilità
Il valore di biodisponibilità si ottiene calcolando la quantità ematica di farmaco circolante in un determinato tempo x a partire dal momento in cui viene somministrato.
[modifica] Biodisponibilità assoluta
Si parla di biodisponibilità assoluta quando ci si riferisce alla frazione di farmaco attivo nella circolazione sistemica in seguito ad una somministrazione di tipo "non-intravenoso" (ad esempio per via orale, rettale, transdermica o sottocutanea).
Per determinare tale valore è necessario effettuare un calcolo farmacocinetico, per ottenere la distribuzione nel tempo della concentrazione plasmatica del farmaco.
[modifica] Biodisponibilità relativa
Si riferisce alla misura della biodisponibilità di un dato farmaco se comparato ad una formulazione differente dello stesso farmaco, usato come standard di riferimento, oppure mediante una diversa via di somministrazione.
[modifica] Fattori che influenzano la biodisponibilità
Sono svariati i fattori fisiologici che riducono la disponibilità del farmaco prima del suo ingresso nella circolazione sistemica.
Alcuni di essi, sono:
- scarso assorbimento del tratto gastrointestinale
- degradazione metabolica del farmaco prima dell'assorbimento
- effetto first-pass a livello epatico
Tali fattori possono variare da paziente a paziente, così come nello stesso paziente possono mutare nel tempo.
Anche le malattie che interessando il metabolismo epatico o la funzione gastrointestinale possono avere un effetto sulla biodisponibilità.
[modifica] Bibliografia
- (EN) Shargel, L.; Yu, A.B., Applied biopharmaceutics & pharmacokinetics (4th ed.) 1999, New York: McGraw-Hill. ISBN 0-8385-0278-4
