Kaptopril

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából.

Kaptopril
IUPAC név
(2S)-1-[(2S)-2-methyl-3-sulfanylpropanoyl] pyrrolidine-2-carboxylic acid
Azonosítók
CAS-szám	62571-86-2
ATC kód	C09AA01
PubChem	44093
DrugBank	APRD00164
Kémiai adatok
Képlet	C9H15NO3S
Moláris tömeg	217,29
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság	70–75%
Metabolizmus	máj
Felezési idő	1,9 óra
Kiválasztás	vese
Terápiás előírások
Terhességi kategória	D(AU) (US)
Jogi státusz	receptköteles
Alkalmazás	orális

A kaptopril (INN: captopril) egy angiotenzin-konvertáló enzim gátló (ACE-gátló) gyógyszer, melyet magas vérnyomás betegség valamint a kongesztív szívelégtelenség egyes eseteinek kezelésére használnak. A kaptopril volt az első ACE-gátló gyógyszer. A vegyület áttörésnek számított mind az új hatásmechanizmus, mind a forradalmi fejlesztési folyamat tekintetében. A kaptoprilt azután több jobb mellékhatásprofillal rendelkező, tartósabb hatású vegyület követte. A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Captoprilum néven hivatalos.

Tartalomjegyzék 1 Indikációk 2 Története 3 Mellékhatások 4 Készítmények 5 Irodalom 6 Külső hivatkozások

[szerkesztés] Indikációk

A kaptopril fő felhasználási területe az értágító valamint vesefunkció gátló hatásával kapcsolatos. A következő betegségek kezelésében használható eredményesen:

1) magas vérnyomás

2) miokardiális infarktus utáni állapot és kongesztív szívelégtelenség

3) diabetikus nefropátiában a veseműködés fenntartása

[szerkesztés] Története

A kaptoprilt 1975-ben szintetizálták az USA-ban a Squibb (ma Bristol-Myers Squibb) cég kutatói: Miguel Ondetti, Bernard Rubin és David Cushman. A Squibb 1976-ban adta be a szabadalmaztatási kérelmet és 1977 szeptemberében szabadalmaztatták a gyógyszert U.S. Patent 4 046 889 néven. A captoprilt 1981 júniusában törzskönyvezte az FDA. Az USA-ban 1996 februárjában járt le a szabadalom és ezután elkészültek a gyógyszer generikus változatai is.

[szerkesztés] Mellékhatások

A leggyakoribb mellékhatás, ahogy minden ACE-gátlónál a köhögés. Egyéb mellékhatásai:

• Hipotenzió (alacsony vérnyomás)
• Hiperkalémia (magas káliumszint)

[szerkesztés] Készítmények

• Aceomel
• Captogamma
• Tensiomin (Egis)

[szerkesztés] Irodalom

• Atkinson AB, Robertson JIS. Captopril in the treatment of hypertension and cardiac failure. Lancet 1979;2(8147):836–9. PMID 90928
• Patchett AA, Harris E, Tristam EQ, et al. A new class of angiotensin-converting enzyme inhibitors. Nature 1980;288(5788):280–3. PMID 6253826
• Rossi S, editor. Australian Medicines Handbook 2006. Adelaide: Australian Medicines Handbook; 2006.
• Smith CG, Vane JR. The discovery of captopril. FASEB J 2003;17:788-9. Fulltext. PMID 12724335.

[szerkesztés] Külső hivatkozások

• U.S. Patent 4,046,889
• RxList monograph: Capoten

m · v · sz A renin-angiotenzin rendszer gyógyszerei (C09A)
ACE-gátlók benazepril • kaptopril • cilazapril • enalapril • fosinopril • lisinopril • perindopril • quinapril • ramipril • spirapril • trandolapril Angiotenzin II receptor antagonisták candesartan • eprosartan • irbesartan • losartan • olmesartan • tasosartan • telmisartan • valsartan Renin inhibitorok aliskiren • remikiren