Gliklazid

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából.

Gliklazid
IUPAC név
3-(7-azabicyclo[3.3.0]oct-7-yl)- 1-(4-methylphenyl)sulfonyl-urea
Azonosítók
CAS-szám	21187-98-4
ATC kód	A10BB09
PubChem	3475
DrugBank	APRD00460
Kémiai adatok
Képlet	C15H21N3O3S
Moláris tömeg	323.412 g/mol

A gliclazid (INN: gliclazide) vércukorszint-csökkentő hatású orális antidiabetikum, melyet N-atomot és endociklikus kötést tartalmazó heterociklusos gyűrűje különböztet meg a többi sulfonylurea-származéktól. A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Gliclazidum néven hivatalos.

Tartalomjegyzék 1 Gyógyszerhatás 2 Hatásai az inzulin-elválasztásra 3 Extrapancreaticus hatások 4 Egyéb hatásai 5 Védjegyzett készítmények

[szerkesztés] Gyógyszerhatás

A gliclazid a hasnyálmirigyben található Langerhans-szigetek béta-sejtjeinek inzulin-szekrécióját serkentve csökkenti a vér glükózszintjét. A postprandiális inzulin- és C-peptid-elválasztás gliclazid adása után észlelhető fokozódása 2 éves kezelés után is kimutatható. A gliclazid erőteljes extra-pancreaticus hatásokat is kifejt; különböző metabolikus folyamatokon kívül az érfalra és a haemorheológiai jellemzőkre is hat.

[szerkesztés] Hatásai az inzulin-elválasztásra

A gliclazid II. típusú diabetesben helyreállítja a glükóz adása után észlelhető első inzulin-szekréciós csúcsot, továbbá megnyújtja az inzulin-elválasztás második fázisának időtartamát. Étkezés vagy glükóz fogyasztása után számottevően fokozódik az inzulin-elválasztás.

[szerkesztés] Extrapancreaticus hatások

A gliclazid bizonyítottan fokozza a perifériás szövetek inzulin-érzékenységét:

• A vázizomzat glükózfelvétele a perifériás inzulin-érzékenység fokozódásának

köszönhetően normoglykaemiás inzulin-terhelés során szignifikánsan (35%-kal) nő, és emiatt javul az antidiabetikus kezelés hatékonysága. A gliclazid elsősorban az izomsejtekben található glikogén-szintáz enzim működésének potencírozásával fejti ki a hatását. Ezen kívül, az izomszöveten végzett vizsgálatok eredményei alapján poszt-transzkripciós hatást fejt ki a GLUT4 glükóztranszport-molekulák szintézisére.

• A májban csökkenti a glükoneogenezist és ezáltal az éhgyomri vércukorszintet.

[szerkesztés] Egyéb hatásai

• Haemorheologiai-vascularis hatások:

A gliclazid kétféle mechanizmussal csökkenti a diabeteses angiopathia kialakulásában feltehetően szerepet játszó microthrombosist: Részlegesen gátolja a thrombocyták aggregatióját és adhesióját, ugyanakkor csökkenti a thrombocyta-aktiválódás markereinek (béta-thromboglobulin, thromboxán B2) szintjét. Helyreállítja az érfali endothel fibrinolytikus működését, és fokozza a szöveti plazminogén-aktivátor (tPA) aktivitását.

• Antioxidáns hatás:

Egy cukorbetegeken elvégzett, kontrollos vizsgálat során bizonyították a gliclazid klinikai farmakológiai tesztekkel már kimutatott antioxidáns hatásait. Nevezetesen, a lipidperoxidok plazmaszintjének csökkenését, és a vörösvértest szuperoxid-dizmutáz aktivitásának fokozódását észlelték.

[szerkesztés] Védjegyzett készítmények

• Diaprel (Servier)
• Diaprel MR (Servier)

m · v · sz Orális antidiabetikumok (A10B)
Biguanidok metformin (buformin, phenformin) szulfanilureák chlorpropamide, glibenclamide (glyburide), gliklazid, glimepiride, glipizide, gliquidone, tolazamide, tolbutamide alfa-glukozidáz-gátlók acarbose, miglitol tiazolidin-dionok pioglitazone, rosiglitazone, troglitazone meglitinidek nateglinide, repaglinide, mitiglinide dipeptidil-peptidáz-4 gátlók saxagliptin, sitagliptin, vildagliptin