Aripiprazol
A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából.
Aripiprazol
|
|
IUPAC név | |
7-[4-[4-(2,3-dichlorophenyl) piperazin-1-yl]butoxy]- 3,4-dihydro-1H-quinolin-2-one |
|
Azonosítók | |
CAS-szám | |
ATC kód | N05 |
PubChem | |
DrugBank | |
Kémiai adatok | |
Képlet | C23H27Cl2N3O2 |
Moláris tömeg | 448,385 |
Farmakokinetikai adatok | |
Biohasznosíthatóság | 87% |
Metabolizmus | máj |
Felezési idő | 75 óra (aktív metabolit : 94 óra) |
Kiválasztás | széklet, vizelet |
Terápiás előírások | |
Licenc adat | |
Licenc adat | |
Terhességi kategória | (AU) (US) C (USA) |
Jogi státusz |
receptköteles |
Alkalmazás | orális tabletta, ital |
Az Aripiprazol (az Otsuka Pharmaceutical Company Abilify néven forgalmazza) gyógyszert 2002-ben törzskönyvezte az amerikai FDA skizofrénia kezelésére, ez volt a hatodik törzskönyvezett atípusos antipszichotikum. Később használatát a bipoláris zavar akut mániás és kevert fázisainak kezelésére is jóváhagyták. Az Aripiprazolt a japán Otsuka cég fejlesztette ki.
Tartalomjegyzék |
[szerkesztés] Hatásmód
Az aripiprazol hatásmódja eltér a többi atipikikus antipszihotikumtól (mint a klozapin, olanzapin, quetiapin, ziprasidon, és risperidon). A skizofrénia kórképének kialakulásában egyes agyi területek, elsősorban a mesolimbikus terület, dopaminszintjének túlsúlya áll, míg a negatív tünetekért az felelős, hogy más agyi területeken a dopamin szint alacsony. A terápiában ezért olyan szert kellett keresni, ami azokon a területeken, ahol dopamintúlsúly van antagonistaként működik, vagyis megakadályozza a dopamin hatást, míg a csökkent transzmissziójú területeken agonistaként működik, és dopaminhatást vált ki. Ilyen, jelenleg egyetlen forgalomban lévő vegyület az aripiprazol, amely parciális agonista a dopamin D2 receptorain. Ezenkívül az aripiprazol parciális agonista a szerotonin 5-HT1A receptorain. Kis affinitással ezenkívül kötődik még hisztamin és alfa-adrenerg receptorokhoz, és nincs hatással az acetil-kolin muszkarinos receptoraira.
[szerkesztés] Metabolizmus
Az Aripiprazolt a Cytochrome P450 3A4 és 2D6 izoenzimek metabolizálják.
[szerkesztés] Kiszerelések
Az Aripiprazol 1mg, 2mg, 5mg, 10mg, 15mg, 20mg, és 30mg tabletta formájában kapható.
[szerkesztés] Mellékhatások
Gyakori mellékhatások: Akathisia, fejfájás, fáradtság, gyengeség, szédülés, hányinger, hasi diszkomfort érzés, székrekedés, alvászavarok, nyugtalanság, álmosság, remegés, homályos látás.
[szerkesztés] Külső hivatkozások
Antipszichotikumok (N05A) | ||||||
---|---|---|---|---|---|---|
|