Olanzapin

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából.

Olanzapin
IUPAC név
2-methyl-4-(4-methyl-1-piperazinyl)- 10H-thieno[2,3-b][1,5]benzodiazepine
Azonosítók
CAS-szám	132539-06-1
ATC kód	N05AH03
PubChem	4585
DrugBank	132539-06-1
Kémiai adatok
Képlet	C17H20N4S
Moláris tömeg	312,439
Farmakokinetikai adatok
Metabolizmus	máj
Felezési idő	21-54 óra
Terápiás előírások
Terhességi kategória	(AU) (US) C
Jogi státusz	receptköteles
Alkalmazás	orális

Az olanzapin egy antipsychoticum, amely számos receptorrendszeren keresztül fejti ki széles farmakológiai hatását. A preklinikai vizsgálatokban az olanzapine többféle serotoninerg- (5HT2A/2c, 5HT3, 5HT6), dopaminerg- (D1, D2, D3, D4, D5), kolinerg muscarin- (m1-m5) receptor altípushoz, továbbá az alfa1-adrenerg és a H1-hisztamin receptorokhoz kötődött (Ki;<100nM). E receptorprofilnak megfelelően állatkísérletekben serotonin-, dopamin- és kolinerg-antagonista hatásúnak bizonyult. In vitro és in vivo tesztekben az 5HT2-serotonin receptorokhoz nagyobb affinitással kötődött, mint a D2-dopamin receptorokhoz. Az elektrofiziológiai vizsgálatok szerint az olanzapine szelektíven gátolja a mesolimbikus (A10) dopaminerg rendszert, és nem befolyásolja számottevően a striatalis (A9) extrapiramidális rendszer motoros tevékenységét. Az olanzapine kisebb, catalepsiát még nem okozó adagban (mely effektus a motoros mellékhatásokra utalna) alkalmazva csökkentette a kondicionált elkerülési viselkedésválaszt (ami az antipsychotikus aktivitás jelzője). Néhány más antipsychotikus szertől eltérően az olanzapine anxiolytikus tesztben növeli a válaszadást.

[szerkesztés] Védjegyzett készítmények

Zyprexa

m · v · sz Antipszichotikumok (N05A)

Fenotiazin szerkezetű típusos antipszichotikumok chlorpromazine • fluphenazine • mesoridazine • perphenazine • prochlorperazine • promazine • thioridazine • trifluoperazine Egyéb típusos antipszichotikumok azaperone • klórprotixén • droperidol • flupentixol • benperidol • haloperidol • loxapine • molindone • pimozide • sulforidazine • thiothixene Atípusos antipszichotikumok amisulpride • aripiprazol • clozapine • melperone • olanzapine • quetiapine • risperidone • paliperidone • sertindole • sulpiride • ziprasidone • zotepine