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Olanzapin – Wikipedia

Olanzapin

aus Wikipedia, der freien Enzyklopädie

Strukturformel
Bild:Olanzapine_2.png
Allgemeines
Freiname Olanzapin
Andere Namen
  • IUPAC: 2-Methyl-10- (4-methylpiperazin-1-yl) -4H-3-thia-4,9- diazabenzo[f]azulen
  • Latein: Olanzapinum
Summenformel C17H20N4S
CAS-Nummer 132539-06-1
PubChem 4585
ATC-Code

N05AH03

DrugBank APRD00138
Kurzbeschreibung Gelber, kristalliner Feststoff
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse

Atypisches Neuroleptikum

Wirkmechanismus

D4–Rezeptor-Antagonist

Fertigpräparate
  • Zyprexa® (CH), (EU)
  • Olanzapin STADA®,Olanzapin-Ratio®, (D)
  • Olansek® (A)
Verschreibungspflichtig: Ja
Eigenschaften
Molare Masse 312,43 g·mol−1
Dichte

1,32 g·cm−3

Schmelzpunkt

195,0 °C

Siedepunkt

462,6 °C (760 mmHg)

Löslichkeit

Praktisch unlöslich in Wasser

Sicherheitshinweise
Gefahrstoffkennzeichnung
R- und S-Sätze R: ?
S: ?
Bitte beachten Sie die eingeschränkte Gültigkeit der Gefahrstoffkennzeichnung bei Arzneimitteln
LD50
  • 175 mg·kg−1 (Ratte p.o.)
  • 210 mg·kg−1 (Maus p.o.)
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Olanzapin ist ein zu den atypischen Neuroleptika zählender Arzneistoff, der in der Psychiatrie hauptsächlich zur Behandlung schizophrener Psychosen eingesetzt wird.

Inhaltsverzeichnis

[Bearbeiten] Eigenschaften

Die Substanz ist strukturchemisch eng mit Clozapin verwandt. Im Gegensatz zu diesem kann es – besonders in hoher Dosierung – extrapyramidal-motorische Störungen (EPMS) verursachen. Das Risiko einer Agranulozytose ist unter Olanzapin jedoch geringer als unter Clozapin. Insgesamt löst Olanzapin wesentlich seltener bzw. geringer ausgeprägt EPMS aus als ältere Neuroleptika wie z.B. Haloperidol.

Die Compliance wird bei Olanzapin-Behandlung oft durch eine starke Gewichtszunahme sowie Schläfrigkeit beeinträchtigt. Als Ursache der Gewichtszunahme, die bei Clozapin und Olanzapin häufiger vorkommt als bei anderen Neuroleptika, wird ein Eingriff in die Insulin-Wirkung vermutet, so dass der Kohlenhydrat-Stoffwechsel beeinträchtigt wird. Dies könnte auch das bei Olanzapin-Behandlung erhöhte Risiko einer Diabetes-Manifestation erklären.

[Bearbeiten] Indikationen

Olanzapin ist zur Behandlung der Schizophrenie sowie für die Therapie bipolarer Störungen zugelassen, sofern eine manische Phase auf die Behandlung angesprochen hat. Es wird außerdem bei Zwangserkrankungen eingesetzt. [1]

Studien lassen vermuten, dass Olanzapin bei schweren und therapieresistenten Formen der posttraumatischen Belastungsstörung eingesetzt werden kann. Es scheint hilfreich gegen Albträume und Schlaflosigkeit zu sein.[2]

Gemäß einer placebokontrollierten Studie und der klinischen Erfahrung kann die Zugabe von Olanzapin zu einer nicht erfolgreichen antidepressiven Behandlung (Therapieresistenz) stimmungsaufhellend wirken. Die Olanzapinzugabe weist den Vorteil ihrer einfachen Durchführung auf, und es sind keine besonderen Interaktionen zu erwarten.

In der Regel erfolgt die Zugabe von 5–10 mg Olanzapin, es können jedoch auch höhere Dosen erforderlich sein. Der Metabolismus von Antidepressiva wird durch die Augmentation nicht beeinflusst.[3]

[Bearbeiten] Kontraindikationen

Bei Engwinkelglaukom, psychotischen Zuständen bei älteren demenzkranken Patienten sowie nach kurz zurückliegendem MNS soll Olanzapin nicht angewendet werden.

[Bearbeiten] Wechselwirkungen

Die gleichzeitige Verabreichung von Olanzapin und anderen Arzneimitteln, die das QT-Intervall im EKG verlängern (z.B. Ziprasidon), hat zu unterbleiben. Die Krampfschwelle senkende Medikamente sollen nicht oder nur mit größter Vorsicht zeitgleich verwendet werden, da Olanzapin ebenfalls epileptische Anfälle begünstigt.

[Bearbeiten] Handelsnamen und Darreichungsformen

Wichtiger Hinweis: Handelsnamen und Darreichungsformen von Arzneistoffen unterliegen keiner Standardisierung. Sie können sich daher in einzelnen Ländern unterscheiden.

Der Handelsname des Olanzapin-Originalpräparats ist Zyprexa®, hergestellt und vertrieben durch Eli Lilly. In Deutschland, Österreich und der Schweiz stehen Filmtabletten und Schmelztabletten zur oralen Anwendung sowie eine parenterale Zubereitung zur Verfügung. Da Ende 2007 der Patentschutz in Deutschland ausgelaufen ist, sind zahlreiche Generika auf dem deutschen Markt erhältlich (z.B. "Zalasta")

[Bearbeiten] Dosierung

Die mittlere Dosis beträgt 5–20 mg Olanzapin pro Tag. Zur Vermeidung belastender Nebenwirkungen wird eine einschleichende Dosierung mit anfangs 5 mg täglich empfohlen.

[Bearbeiten] Zyprexa-Skandal

Seit dem Jahr 2005 hat der Zyprexa-Hersteller Eli Lilly in etwa 28500 Fällen insgesamt 1,2 Milliarden Dollar außergerichtliche Entschädigungszahlungen geleistet (Stand Februar 2007). Hintergrund waren Nebenwirkungen wie, z. T. extreme, Gewichtszunahme und Diabetes, die dem Hersteller zwar bekannt waren, in der öffentlichen Darstellung jedoch verschwiegen oder heruntergespielt wurden. Darüber hinaus war das Medikament illegal für Patientengruppen vermarktet worden, für die es keine Indikation besitzt.

Im Dezember 2006 gelangten einige hundert interne Dokumente an die Öffentlichkeit, die diese Praktiken im Detail dokumentieren. Zunächst berichtete die New York Times in mehreren Titelgeschichten über die illegalen Vermarktungspraktiken. Später gelangten die Dokumente mit Hilfe des Anonymisierungsdienstes Tor auch in das Internet und können von verschiedenen Servern außerhalb der USA heruntergeladen werden.

Die Anwaltskanzlei Hersh and Hersh aus San Francisco, die etwa 400 Kläger gegen Eli Lilly vertritt, warf dem Pharmaunternehmen vor, es habe bis zum Jahr 2003 "potentiell mit Zyprexa behandelten Patienten in betrügerischer Weise wichtige Informationen vorenthalten". Eli Lilly habe Ärzte und Patienten wider besseren Wissens nicht davor gewarnt, dass Zyprexa zu schädlichen und unter Umständen sogar tödlichen Nebenwirkungen durch Gewichtszunahme und Diabetes führen könne.

[Bearbeiten] Siehe auch

[Bearbeiten] Einzelnachweise

  1. http://www.zwaenge.ch/index/80/de/2/ Medikamentöse Behandlung von Zwangsstörungen
  2. Jakovljević M, Sagud M, Mihaljević-Peles A. (2006). "Olanzapine in the treatment-resistant, combat-related PTSD--a series of case reports.". Acta Psychiatrica Scandinavica 26 (1): 45-9. PMID 12752037
  3. J. Schöpf: Moderne Antidepressiva - Wechseln, Kombinieren, Augmentieren. Steinkopff, Darmstadt 2003, ISBN 3-7985-1426-7.

[Bearbeiten] Weblinks

Gesundheitshinweis
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