Amlodipin
A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából.
Amlodipin
|
|
IUPAC név | |
3-ethyl-5-methyl-2-(2-aminoethoxymethyl)-4-(2- chlorophenyl)-1,4-dihydro-6-methyl-3,5- pyridinedicarboxylate benzenesulfonate |
|
Azonosítók | |
CAS-szám | |
ATC kód | C08 |
PubChem | |
DrugBank | |
Kémiai adatok | |
Képlet | C20H25ClN2O5 |
Moláris tömeg | 408,879 g/mol |
Farmakokinetikai adatok | |
Biohasznosíthatóság | 64 – 90% |
Metabolizmus | máj |
Felezési idő | 30 – 50 óra |
Kiválasztás | vese |
Terápiás előírások | |
Terhességi kategória | C(AU) C(US) |
Jogi státusz | |
Alkalmazás | orális |
Az amlodipin (INN: amlodipine) (C20H25ClN2O5) gátolja a kalcium-ionok beáramlását a sejtmembránon keresztül a szívizomsejtekbe és az erek simaizomsejtjeibe (ún. lassú kalcium-csatorna blokkoló). A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Amlodipini besilas néven hivatalos.
[szerkesztés] Gyógyszerhatás
Vérnyomáscsökkentő hatását az erek simaizomzatának direkt relaxálása révén fejti ki. Antianginás hatásának mechanizmusa nem teljesen ismert, a teljes iszkémiás terhelés csökkenése valószínűleg két hatásra vezethető vissza;
- Tágítja a periferiás arteriolákat és ezáltal csökkenti a teljes periferiás ellenállást. Mivel nem okoz reflex-tachycardiát, a szívizom energiafelhasználása és oxigénigénye csökken.
- Feltehetően tágítja a fő koszorúsereket és a coronaria-arteriolákat mind az egészséges, mind az iszkémiás területeken. Az erek dilatációja növeli a szívizomzat oxigénellátását a coronariák spazmusa esetén (Prinzmetal vagy variáns angina).
Hypertoniás betegekben az amlodipin napi egyszeri adagja klinikailag szignifikáns mértékben 24 órán át csökkenti a vérnyomást mind fekvő, mind álló helyzetben. A hatás lassan alakul ki, ezért akut hypotonia kialakulása nem jellemző. Angina pectorisban az amlodipin napi egyszeri adagja növeli a beteg terhelhetőségét, csökkenti az anginas rohamok gyakoriságát és a nitroglicerin szükségletet, terhelés során növeli az angina, illetve az 1 mm-es ST depresszió felléptéig eltelt időtartamot. Nincsenek káros metabolikus hatásai, a plazmalipideket nem befolyásolja, diabetes mellitusban, köszvényben, továbbá asthma bronchialeban szenvedő betegeknek is adható.
[szerkesztés] Javallatok
- hipertónia
- stabil angina pectoris
- vazospasztikus angina pectoris
[szerkesztés] Készítmények
- Agen (Zentiva )
- Amlipin (Teva)
- Amlodep (Extractumpharma)
- Amlodigamma (Wörwag Pharma)
- Amlodipin 1a Pharma (1a Pharma)
- Amlodipin Bril (Proline Medical)
- Amlodipin Hexal (Sandoz Hungária)
- Amlodipin-Ratiopharm (Ratiopharm)
- Amlodowin (Chinoin)
- Amlozek (Adamed)
- Caduet (Pfizer)
- Cardilopin (Egis)
- Lisonorm (Richter)
- Normodipine (Richter)
- Norvasc (Pfizer)
- Tenox (Krka)
Kalcium-csatorna-blokkolók (C08) | ||||||
---|---|---|---|---|---|---|
|