Omeprazol
Izvor: Wikipedija
 |
|
|
Omeprazol
|
|
| Sustavno (IUPAC) ime | |
| 5-metoksi-2-[(4-metoksi-3,5-dimetil-piridin-2-il)metilsulfinil]-3H-benzimidazol | |
| Identifikatori | |
| CAS broj | |
| ATK kôd | A02 |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Kemijski podaci | |
| Kemijska Formula | C17H19N3O3S |
| Mol. masa | 345.4 g/mol |
| Farmakokinetski podaci | |
| Bioraspoloživost | 35–60% |
| Metabolizam | Jetra (CYP2C19, CYP3A4) |
| Vrijeme polueliminacije | 1 - 1.2 sata |
| Eliminacija | 80% bubrezi 20% feces |
| Farmakoinformacijski podaci | |
| Trudnoća - kategorija |
C |
| Registriran u RH? |
Da |
| Trgovački nazivi u RH |
Loseprazol, Ortanol, Target plus, Target 10, Ultop, Ulzol |
| Status |
Na liječnički recept |
| Način primjene | oralno (tablete) |
Omeprazol je prvi predstavnik inhibitora protonske pumpe, naprednih lijekova za liječenje peptičkih bolesti. Strukturno gledano, sastoji se od indolskog dijela i piridinskog dijela povezanih –SO-CH2- mostom. Sliči sulfonamidima, ali nije sulfonamid.
Sadržaj |
[uredi] Farmakoterapijska skupina i djelovanje
Omeprazol je prolijek. To znači da se u organizmu metabolizira i prelazi u aktivnu formu. Naime, u kiselom mediju pretvara se u ciklični sulfonamid koji reagira s protonskom pumpom, enzimom H+-K+-ATP-aze koji je završni čimbenik u procesu izlučivanja želučane kiseline i ireverzibilno se veže preko disulfidnog mosta te je trajno inhibira. Na taj način dugotrajno i gotovo potpuno sprečava izlučivanje kiseline. Zbog male kiselosti želučanoga soka umjereno se povisi koncentracija gastrina u serumu. U kombinaciji s odgovarajućim antibioticima djeluje sinergistički pri eradikaciji Helicobacter pylori.
[uredi] Farmakokinetski podaci
Najvišu serumsku koncentraciju postiže pola do tri i pol sata nakon uzimanja. Bioraspoloživost mu tijekom višestrukog uzimanja postupno raste do 60%. Na serumske se bjelančevine veže čak 95% omeprazola. Brzo se metabolizira u jetri. Izlučuje se pretežito mokraćom, vrijeme polueliminacije iznosi pola sata do sat i pol. Jedna doza djeluje 24 sata. Učinak se povećava prva 4 dana liječenja, a zatim se ustali.
[uredi] Terapijske indikacije
- liječenje peptičkog ulkusa (ulkus želuca i dvanaesnika)
- liječenje i prevencija relapsa ulkusa dvanaesnika uzrokovanog infekcijom s 'Helicobacter pylori', uz istodobnu primjenu antibiotika predviđenih za liječenje infekcije s 'Helicobacter pylori'
- refluksni ezofagitis (GERB) i prevencija teškog refluksnog ezofagitisa
- Zollinger-Ellisonov sindrom
[uredi] Kontraindikacije
Preosjetljivost na lijek.
[uredi] Mjere opreza
Prije no što bolesniku propišemo omeprazol treba isključiti prisutnost malignog procesa u želucu. Starijim bolesnicima ne treba prilagođavati dozu. U bolesnika s oštećenjem jetre i bubrega ne treba prilagođavati dnevnu dozu, ali bolesnici s cirozom jetre ne bi trebali uzimati više od 20 mg omeprazola na dan.
[uredi] Interakcije
Omeprazol može produljiti poluvrijeme eliminacije diazepama, varfarina i fenitoina te ostalih lijekova koji se metaboliziraju u jetri. Bolesnike koji se liječe varfarinom ili fenitoinom i omeprazolom valja pozorno nadzirati te po potrebi smanjiti dozu. S propranololom, metoprololom, teofilinom, lidokainom, kinidinom i amoksicilinom nisu zapažene interakcije, iako se one mogu očekivati s bilo kojim lijekom koji se metabolizira u jetri sustavom citokroma P-450. Može biti smanjena učinkovitost ketokonazola i ciklosporina. Pri istodobnoj primjeni omeprazola i antacida nisu zapažene interakcije. Primjena nesteroidnih protuupalnih lijekova ne mijenja učinak omeprazola pri istodobnoj primjeni.
[uredi] Trudnoća i dojenje
Rizik nije isključen. Trudnice smiju uzimati lijek samo ako je korist veća od rizika za plod (C). Tijekom liječenja ne preporučujemo dojenje.
[uredi] Posebna upozorenja
Pri primjeni omeprazola u bolesnika s oštećenom jetrenom funkcijom potreban je oprez. Kod kronične bolesti jetre zbog produljenja poluvijeka izlučivanja lijeka dozu valja smanjiti. U bolesnika s bubrežnim oštećenjem i u starijih osoba dozu nije potrebno prilagođavati. U djece se primjena omeprazola zbog nedostatnih kliničkih iskustava ne preporučuje.
[uredi] Doziranje
[uredi] Ulkus dvanaesnika
Preporučena doza iznosi 20 mg jedanput na dan. Olakšanje simptoma je brzo i u većine bolesnika ulkus potpuno zacijeli tijekom prva dva tjedna liječenja. U bolesnika u kojih ulkus(i) nakon prva dva tjedna nisu potpuno zacijelili, liječenje se nastavlja tijekom još dva tjedna kada u pravilu zacijele. U bolesnika s ulkusom dvanaesnika refraktornim na liječenje doza od 40 mg na dan tijekom četiri tjedna obično dovodi do cijeljenja ulkusa.
[uredi] Želučani ulkus
Preporučena doza iznosi 20 mg jedanput na dan. Olakšanje simptoma je brzo i u većine bolesnika ulkus potpuno zacijeli tijekom prva četiri tjedna liječenja. U bolesnika u kojih ulkus(i) nakon prva četiri tjedna nisu potpuno zacijelili, liječenje se nastavlja tijekom još četiri tjedna kada u pravilu zacijele. U bolesnika sa želučanim ulkusom refraktornim na liječenje doza omeprazola od 40 mg jedanput na dan tijekom osam tjedna obično dovodi do cijeljenja ulkusa.
[uredi] Ulkus dvanaesnika uzrokovan s 'Helicobacter pylori'
Za eradikaciju 'Helicobacter pylori' preporučena doza omeprazola iznosi dva puta na dan po 20 mg, ujutro i uvečer, tijekom 7 dana pri istodobnoj primjeni antibiotika predviđenih za liječenje infekcije s 'Helicobacter pylori'. Kod potvrđenog duodenalnog ulkusa terapiju omeprazolom produžiti još sljedeća tri tjedna primjenom 20 mg jedanput na dan.
[uredi] Refluksni ezofagitis
Preporučena doza iznosi 20 mg jedanput na dan. Olakšanje simpoma nastupa brzo i u većine bolesnika izlječenje nastupa unutar prva četiri tjedna terapije, a u manjeg broja bolesnika nakon 8 tjedana. U bolesnika s težim oblikom refluksnog ezofagitisa doza od 40 mg jedanput na dan dovodi do izlječenja unutar osam tjedana terapije. Terapija održavanja (prevencija) u bolesnika s teškim refluksnim ezofagitisom. Preporučena doza iznosi 20 mg jedanput na dan. U slučaju relapsa doza se može povećati na 40 mg omeprazola jedanput na dan.
[uredi] Zollinger-Ellisonov sindrom
Preporučena početna doza iznosi 60 mg omeprazola na dan. Dozu valja prilagoditi individualno, a liječenje provoditi dok je klinički indicirano. Bolesnici s teškim oblikom bolesti i slabim terapijskim odgovorom na ostale lijekove učinkovito su kontrolirani, a u 90% bolesnika liječenje se održava dnevnom dozom od 20-120 mg. Doze veće od 80 mg na dan valja podijeliti i primjenjivati dvaput na dan, tj. svakih 12 sati.
[uredi] Predoziranje
Pri predoziranju prolazno se mogu javiti pospanost, glavobolja, znojenje, suhoća usta, aritmija, zamagljeni vid. Bolesnika treba nadzirati, isprati mu želudac, dati aktivni ugljen i provesti simptomatsko liječenje.
[uredi] Nuspojave
Omeprazol se dobro podnosi. Mogu se pojaviti sljedeće nuspojave:
- 'Koža': rijetko osip, urtikarija i/ili svrbež.
- 'Mišićno-koštani sustav': u izoliranim slučajevima bol u zglobovima, mišićna slabost i bol.
- 'Periferni i središnji živčani sustav': glavobolja; rijetko omaglica, parestezije, pospanost, nesanica i vrtoglavica.
- 'Probavni trakt': proljev, opstipacija, bol u trbuhu, mučnina, povraćanje, flatulencija; u izoliranim slučajevima stomatitis i kandidijaza u probavnom sustavu.
- 'Jetra': u izoliranim slučajevima povećanje razine jetrenih enzima sa ili bez povećanja razine bilirubina.
- 'Endokrinološki sustav': u izoliranim slučajevima ginekomastija.
- 'Hematopoetski sustav': u izoliranim slučajevima leukopenija i trombocitopenija.
- 'Ostalo': rijetko slabost; u izoliranim slučajevima periferni edemi, zamagljen vid i poremećaj okusa.
| Lijekovi probavnog sustava i metabolizma (A) | Stomatološki pripravci • Antacidi • H2 blokatori • Inhibitori protonske pumpe • Lijekovi za funkcionalne GIT poremećaje • Antiemetici • Pripravci s učinkom na žuč i jetreno tkivo • Laksativi • Antidijaroici • Anoreksici • Digestivi • Antidijabetici • Vitamini • Minerali • Ostali lijekovi metabolizma |
|---|---|
| Lijekovi za liječenje bolesti krvi i krvotvornih organa (B) | Antitrombotici • Antihemoragici • Antianemici • Zamjene za krv i perfuzijske otopine • Ostali lijekovi krvi i krvotvornih organa |
| Lijekovi za liječenje bolesti kardiovaskularnog sustava (C) | Srčani glikozidi •Antiaritmici •Srčani stimulatori •Vazodilatatori •Ostali pripravci s učinkom na srce • Antihipertenzivi • Diuretici • Periferni vazodilatatori • Vazoprotektivi • Beta blokatori • Blokatori kalcijevih kanala • ACE inhibitori • Antagonisti angiotenzina II • Hipolipemici |
| Lijekovi za liječenje bolesti kože - dermatici (D) | Antimikotici-dermatici • Emolijenti i protektivi • Lijekovi za liječenje rana i ulkusa • Antipruritici • Antipsorijatici • Antibiotici i kemoterapeutici- dermatici • Kortikosteroidi - dermatici • Antiseptici i dezinficijensi • Lijekovi za liječenje akni • Ostali dermatološki pripravci |
| Lijekovi za liječenje bolesti urogenitalnog sustava i spolni hormoni (G) | Ginekološki antiinfektivi i antiseptici • Ostali ginekološki lijekovi • Spolni hormoni • Lijekovi mokraćnog sustava |
| Hormoni (H) | Hipofizni i hipotalamički hormoni i analozi • Kortikosteroidi • Lijekovi za liječenje bolesti štitnjače • Glikogenolitički hormoni • Hormoni s utjecajem na metabolizam kalcija |
| Antiinfektivi (J, P) | Antibiotici • Ostali antimikrobici • Antimikotici • Lijekovi za liječenje TBC-a i lepre • Antivirotici • Cjepiva |
| Lijekovi za liječenje zloćudnih bolesti i imunomodulatori (L) | Citostatici • Endokrina terapija zloćudnih bolesti • Imunostimulatori • Imunosupresivi |
| Lijekovi za liječenje bolesti koštano-mišićnog sustava (M) | Antireumatici • Lokalni antireumatici • Mišićni relaksansi • Lijekovi za liječenje gihta • Lijekovi za liječenje bolesti kostiju • Ostali pripravci za liječenje bolesti mišića i kostiju |
| Lijekovi za liječenje bolesti živčanog sustava (N) | Anestetici • Kokain • Opioidni analgetici • Heroin • Analgoantipiretici • Antimigrenici • Antiepileptici • Antiparkinsonici • Antipsihotici • Anksioloitici • Hipnotici i sedativi • Antidepresivi • Psihostimulansi • Amfetamini • MDMA • Lijekovi protiv demencije • Lijekovi za liječenje ovisnosti • Lijekovi protiv vrtoglavice • Psihozomimetici |
| Antiparazitici (P) | Antiprotozoici • Antihelmintici • Ektoparazitici, insekticidi i repelenti |
| Lijekovi za liječenje bolesti respiratornog sustava (R) | Dekongestivi • Lijekovi za liječenje bolesti grla • Antiastmatici • Ekspektoransi • Antitusici • Antihistaminici |
| Oftalmici i otologici (S) | Oftalmici • Otologici |
| Ostali lijekovi (V) | Ostali terapijski pripravci • Dijagnostici • Kontrastna sredstva |
