Rituximab
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| Allgemeines | |||||||||
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| Freiname | Rituximab | ||||||||
| Andere Namen |
Rituximabum (Latein) |
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| Summenformel | C6416H9874N1688O1987S44 | ||||||||
| CAS-Nummer | 174722-31-7 | ||||||||
| ATC-Code | |||||||||
| DrugBank | DB00073 | ||||||||
| Arzneistoffangaben | |||||||||
| Wirkstoffklasse | |||||||||
| Fertigpräparate |
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| Verschreibungspflichtig: Ja | |||||||||
| Eigenschaften | |||||||||
| Molare Masse | 143859,7 g·mol−1 [1] | ||||||||
| Schmelzpunkt | |||||||||
| pKs-Wert |
8,68 [1] |
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| Sicherheitshinweise | |||||||||
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| Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen. | |||||||||
Rituximab (Handelsnamen MabThera®, Fa. Roche in der EU, Rituxan®, Fa. Biogen Idec/Genentech in den USA) ist ein chimärer monoklonaler anti-CD20 Antikörper, der als Arzneistoff vorwiegend bei der Behandlung von Lymphknotenkrebs eingesetzt wird. In Studien wird außerdem die Wirksamkeit von Rituximab bei anderen Erkrankungen, etwa Autoimmunerkrankungen, geprüft. Rituximab war einer der ersten Wirkstoffe einer neuen Generation von Medikamenten in der Immuntherapie und gilt daher als Vorreiter der gezielten Krebstherapie: Bei Rituximab handelt es sich um einen biotechnologisch hergestellten chimären monoklonalen Antikörper. Der variable Teil des Antikörpers richtet sich gegen das Zelloberflächenmolekül CD20, welches sich zum Beispiel bei einem Teil der Non-Hodgkin-Lymphome nachweisen lässt.
Inhaltsverzeichnis |
[Bearbeiten] Klinische Angaben
[Bearbeiten] Anwendungsgebiete (Indikationen)
Rituximab gehört heutzutage zur Standardtherapie in der Behandlung von niedrig maligen und follikulären Non-Hodgkin-Lymphomen, meist in Kombination mit einer konventionellen Chemotherapie (beispielsweise CHOP). Der Einsatz von Rituximab ist jedoch nur sinnvoll, wenn die Krebszellen sich durch das Oberflächenmolekül CD20 auszeichnen; daher muss vor der Behandlung mit Rituximab das Tumorgewebe entsprechend getestet werden.
Neben der Behandlung von Krebs wird Rituximab zunehmend bei Autoimmunerkrankungen wie der rheumatoiden Arthritis oder der idiopathischen thrombozytopenischen Purpura (ITP)[2] eingesetzt. Bei der rheumatoiden Arthritis wird Rituximab derzeit nach Versagen von Basismedikamenten und einem TNF-α-Hemmer angewandt. Hier kann mit zwei Infusionen innerhalb von 14 Tagen eine signifikante Verbesserung der Symptome über einen Zeitraum von bis zu über einem Jahr erreicht werden. Weitere Behandlungen können den Therapieerfolg erhalten oder steigern. Phase III-Studien bestätigen, dass wohl auch die Gelenkzerstörung durch die Therapie aufgehalten wird.
Rituximab ist das wichtigste Medikament bei der Behandlung von transplantationsassoziierten Lymphomen (PTLD), die häufig CD20-positiv sind.
[Bearbeiten] Unerwünschte Wirkungen (Nebenwirkungen)
Während der Behandlung mit Rituximab kommt es bei bis zu 50 % der Patienten zu teils starken Nebenwirkungen mit Fieber, Schüttelfrost, Atembeschwerden und Hautausschlägen. Die Beschwerden werden vermutlich verursacht durch den massiven Zerfall der Krebszellen, wodurch eine Vielzahl von Zytokinen freigesetzt wird. Man bezeichnet dieses Syndrom daher auch als „cytokine release-Syndrome“. Diese Probleme treten vor allem bei Patienten mit hoher Tumorlast (viel Tumormasse) bei der ersten Behandlung auf, im weiteren Verlauf der Behandlung bessern sich die Nebenwirkungen meist. Außerdem erhalten Patienten zur Vorbeugung eine Kombination von schützenden Medikamenten (Antihistaminika, Kortison, NSAR), so dass die Therapie insgesamt meist gut vertragen wird.
[Bearbeiten] Sonstige Informationen
[Bearbeiten] Geschichtliches
Ursprünglich wurde Rituximab von Lee Nadler, der auch das Antigen CD20 erstmals beschrieb, am Dana-Farber Cancer Institute entwickelt. Rituximab war der erste Antikörper der zur Behandlung von Krebs zugelassen wurde (FDA 1997).
[Bearbeiten] Studien
Die bislang größte Studie für Patienten mit aggressivem Non-Hodkin-Lymphom (RICOVER-60) erzielte im Vergleich zu anderen Kombinationsbehandlungen die besten Ergebnisse. Der Studie nach sind nach 3 Jahren 78 % der Patienten mit aggressivem NHL nach der Kombinationstherapie CHOP-14 (6x) plus Rituximab (8x) am Leben. Aufgrund dieser Überlegenheit wurde die Studie frühzeitig beendet.[3]
2006 erhielt Roche die Zulassung für Rituximab (MabThera®) gegen rheumatoide Arthritis.
[Bearbeiten] Einzelnachweise
- ↑ a b c Rituximab bei DrugBank
- ↑ Braendstrup, P. et al. (2005): Rituximab chimeric anti-CD20 monoclonal antibody treatment for adult refractory idiopathic thrombocytopenic purpura. In: Am. J. Hematol. Bd. 78, S. 275-280. PMID 15795920
- ↑ Lebensverlängerung durch Rituximab
[Bearbeiten] Literatur
- McLaughlin, P. et al. (1998): Rituximab chimeric anti-CD20 monoclonal antibody therapy for relapsed indolent lymphoma: half of patients respond to a four-dose treatment program. In: J. Clin. Oncol. Bd. 16, S. 2825-2833. PMID 9704735
[Bearbeiten] Siehe auch
[Bearbeiten] Weblinks
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