Pindolol
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Strukturformel | |||||||||
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Allgemeines | |||||||||
Freiname | Pindolol | ||||||||
Andere Namen |
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Summenformel | C14H20N2O2 | ||||||||
CAS-Nummer | 13523-86-9 | ||||||||
PubChem | 4828 | ||||||||
ATC-Code | |||||||||
DrugBank | DB00960 | ||||||||
Arzneistoffangaben | |||||||||
Wirkstoffklasse | |||||||||
Fertigpräparate |
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Verschreibungspflichtig: ja | |||||||||
Eigenschaften | |||||||||
Molare Masse | 248,3208 g·mol−1 | ||||||||
Sicherheitshinweise | |||||||||
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Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen. |
Pindolol ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Betablocker und wird unter anderem zur Behandlung der arteriellen Hypertonie (Bluthochdruck)eingesetzt. Ebenfalls kann es in der Rettungsmedizin eingesetzt werden, zur Behandlung der supraventrikuläre Tachykardie, die nach der Gabe von Glyceroltrinitrat auftreten kann.
Inhaltsverzeichnis |
[Bearbeiten] Stereochemie, unterschiedliche pharmakologische und pharmakokinetische Wirkung der Enantiomeren
Der Bedeutung der Enantiomerenreinheit der synthetisch hergestellten Wirkstoffe wird zunehmend Beachtung eingeräumt, denn die beiden Enantiomeren eines chiralen Arzneistoffes zeigen fast immer eine unterschiedliche Pharmakologie und Pharmakokinetik. Das wurde früher aus Unkenntnis über stereochemische Zusammenhänge oft ignoriert.[1] Insofern ist es erwähnenswert, dass Pindolol als Racemat eingesetzt wird.
[Bearbeiten] Pharmakologie
Pindolol gehört zu der Gruppe der nichtselektiven Betablockern, da es nicht spezifisch an die β1-Rezeptoren bindet. Es weißt eine intrinsische sympatomimetische Aktivität (ISA) auf, ebenso wie die Betablocker Acebutolol und Oxprenolol. Die relative Wirkstärke des Pindolol im Vergleich zum Propranolol beträgt 5. Im Gegensatz zu Betablockern ohne intrinsische Aktivität weisen die Betablocker mit ISA keine günstige Wirkung beim Myokardinfarkt auf.
[Bearbeiten] Pharmakokinetik
Das fettlösliche Pindolol wird nach oraler Aufnahme gut resorbiert und hat eine Plasma-Halbwertszeit von 3 bis 6 Stunden. Es unterliegt einem geringerem First-Pass-Effekt als das Propranolol, die Bioverfügbarkeit ist sehr variabel und schwankt zwischen 40 % bis 90 %. Die Plasmaproteinbindung des Pindolol beträgt 60 %. Das Pindolol wird in der Niere zu 40 % ausgeschieden.
[Bearbeiten] Besonderheiten
Alle Betablocker mit ISA sollen häufiger zu Schlafstörungen führen, als Betablocker ohne ISA.
[Bearbeiten] Literatur
- ↑ E. J. Ariëns, Stereochemistry, a basis for sophisticated nonsense in pharmacokinetics and clinical pharmacology, European Journal of Clinical Pharmacology 26 (1984) 663-668.
- T. Karow / R. Lang-Roth: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie. 2003 S. 62 - S. 66
- G. Herold: Innere Medizin 2004
[Bearbeiten] Weblinks
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