Loratadin
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| Strukturformel | |||||||||
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| Allgemeines | |||||||||
| Freiname | Loratadin | ||||||||
| Andere Namen | |||||||||
| Summenformel | C22H23ClN2O2 | ||||||||
| CAS-Nummer | 79794-75-5 | ||||||||
| PubChem | 3957 | ||||||||
| ATC-Code | |||||||||
| DrugBank | DB00455 | ||||||||
| Kurzbeschreibung | weißes bis fast weißes, polymorphes, kristallines Pulver | ||||||||
| Arzneistoffangaben | |||||||||
| Wirkstoffklasse | |||||||||
| Wirkmechanismus | |||||||||
| Fertigpräparate |
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| Verschreibungspflichtig: nein | |||||||||
| Eigenschaften | |||||||||
| Molare Masse | 382,88 g·mol−1 | ||||||||
| Dichte | |||||||||
| Schmelzpunkt | |||||||||
| Siedepunkt | |||||||||
| Dampfdruck |
2,26·10−11 mmHg (25 °C) [1] |
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| Löslichkeit |
sehr leicht löslich in Aceton, Ethanol, Chloroform; praktisch unlöslich in Wasser (0,011 mg·L−1 bei 25 °C) [2] |
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| Sicherheitshinweise | |||||||||
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| LD50 | |||||||||
| WGK | 2 [3] | ||||||||
| Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen. | |||||||||
Loratadin (lat. Loratadinum) ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Antihistaminika, der zur Linderung der Beschwerden bei Allergien und Neurodermitis eingesetzt wird. Es wurde 1989 in Deutschland eingeführt, und ist seit 1994 nicht mehr verschreibungspflichtig.
Inhaltsverzeichnis |
[Bearbeiten] Wirkmechanismus
Loratadin ist ein H1-Antihistaminikum der 2. Generation. Es blockiert die speziellen Bindungsstellen für Histamin an den Histamin-H1-Rezeptoren. Histamin findet somit nicht mehr genügend freie Bindungsstellen, um seine Wirkungen (z. B. Hautrötung, Juckreiz, Blutdruckabfall und Bronchospasmen) auszuüben. Als Vertreter der 2. Generation der H1-Antihistaminika ist Loratadin weitgehend frei von Nebenwirkungen auf das Zentralnervensystem, wie z. B. Sedierung. Die Halbwertszeit im Blut liegt bei ca. 8 Stunden, die der Metaboliten bei 12 bis 24 Stunden.
[Bearbeiten] Nebenwirkungen
Neben unspezifischen Nebenwirkungen, wie Kopfschmerz, Müdigkeit und Störungen des Magen-Darm-Traktes, treten gelegentlich Mundtrockenheit und in Einzelfällen Haarausfall, Leberfunktionsstörungen und allergische Reaktionen auf. Vereinzelt werden auch Herzrhythmusstörungen beobachtet.
[Bearbeiten] Wechselwirkungen
Loratadin wird über das Enzym CYP3A4 abgebaut[4]. Bei gleichzeitiger Einnahme von Mitteln, die das Enzym CYP3A4 hemmen oder ähnliche Nebenwirkungen haben, zum Beispiel Ketoconazol, Erythromycin, Makrolid-Antibiotika, HIV-Proteaseinhibitoren, Propafenon und Grapefruitsaft, können die genannten Nebenwirkungen verstärkt werden, insbesondere Herzrhythmusstörungen[5].
[Bearbeiten] Handelsnamen
Loratadin ist in Deutschland z.B. unter den Markennamen Lora-ADGC®, Loratadin-ratiopharm® oder Lorano® erhältlich. In der Schweiz wird es unter den Markennamen Claritine® und Claritine-Pollen® vertrieben, in Österreich unter dem Namen Clarityn®. Ähnliche Handelsnamen werden auch in den USA und Großbritannien verwendet (Claritine).
Die Patentfrist für Loratadin ist im Jahr 2001 abgelaufen, so dass mittlerweile zahlreiche Generika erhältlich sind. Eine übliche Tagesdosis für Erwachsene liegt bei 10 mg, die Kosten dafür betragen beim günstigsten Anbieter weniger als 0,10 € (2006), es gibt erstaunlich große Preisunterschiede. Für Kinder unter zwei Jahren ist der Wirkstoff nicht mehr zugelassen, einige Beipackzettel sind jedoch noch nicht auf diese Regelung aktualisiert und schließen die Behandlung von unter Zweijährigen (noch) nicht aus.
[Bearbeiten] Wissenswertes
- Nach dem Auslaufen der Patentfrist für die Herstellung von Loratadin entstand ein größerer Rechtsstreit: Schering verklagte Geneva Pharmaceuticals für die Herstellung von Loratadin-Generika basierend auf der Argumentation, dass Schering ein noch gültiges Patent auf die künstliche Herstellung des Loratadin-Metaboliten (ein vom Stoffwechsel des Körpers produziertes Zwischenprodukt) Descarboethoxyloratadin habe. Da die Einnahme von Loratadin beim Menschen auch zur Bildung von Descarboethoxyloratadin führe, verletze die Herstellung von Loratadin dieses Patent. Das US-Bundesberufungsgericht entschied zugunsten von Geneva, was zu starken Bedenken bei Pharmaunternehmen über die Schutzmöglichkeiten ihrer Produkte führte.[6]
- Ein weiterer aktiver Metabolit, das Desloratadin, ist ebenfalls als Präparat am Markt.
- Loratadin kann auch zur Linderung von Beschwerden durch Mückenstiche eingesetzt werden. Die durch das Gerinnungsmittel hervorgerufene Schwellung, Rötung und der Juckreiz sind Histamin-Basiert.
- In Deutschland ist Loratadin nur in Tablettenform erhältlich, in den USA und Großbritannien auch als Saft.
- Loratadin ist auch in Kombinationspräparaten enthalten, z.B. mit Pseudoephedrinsulfat (Clarinase und andere Handelsnamen).[7]
[Bearbeiten] Referenzen
- ↑ a b c Datenblatt für Loratadine – ChemSpider 22. April 2008
- ↑ a b Loratadin bei ChemIDplus
- ↑ a b c Datenblatt für Loratadine – Sigma-Aldrich 22. April 2008
- ↑ http://www.pharmazeutische-zeitung.de/index.php?id=2906&type=0
- ↑ http://www.uni-leipzig.de/~pharm/phfn/allrufke.pdf
- ↑ http://law.bepress.com/expresso/eps/1414/
- ↑ [1] EMEA-Registereintrag
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