Cytostatika

Z Wikipedie, otevřené encyklopedie

Cytostatika jsou látky, které se používají k léčbě nádorových onemocnění a hemoblastóz. Jejich účinkem je zastavení růstu nádorových buněk. Tento efekt je nespecifický, takže postihuje i zdravé buňky. Různé typy nádorů jsou odlišně citlivé k chemoterapii.

[editovat] Klasifikace

A. Polyfunkční alkylující látky

tyto látky jsou nejdéle používanými cytostatiky. Mohou působit v kterékoli fázi cyklického buněčného cyklu (v M fázi - mitóze, G₁ fázi - při tvorbě buněčných komponent pro syntézu DNA, S fázi - při replikaci genomů DNA, G₂ fázi - při tvorbě buněčných komponent pro mitózu i v klidové fázi buňky G₀), mají tedy nespecifický účinek. Mechanismus působení spočívá v přenosu alkylového radikálu na molekulu nukleové kyseliny nebo bílkoviny, čímž se potlačí dělení poškozené buńky.

• cyklofosfamid, busulfan, dakarbazin, chlorambucil, melfalan, ifosfamid, chlormethin, mitolactol a mitobronitol.

B. Antimetabolity

jsou látky chemicky podobné prekurzorům tvorby nukleových kyselin a bílkovin. Touto podobností, jakožto falešní mediátoři zastavují jejich syntézu.

• Analogy kyseliny listové - methotrexat, který blokuje enzym sloužící k redukci kyseliny listové, a tím i tvorbu DNA a RNA.

• Analogy purinů - merkaptopurin, blokuje vznik purinů a tím enzymů i nukleových kyselin a buňka umírá.

• Analogy pyrimidinů - fluorouracil, ftorafur a cytarabin.

C. Rostlinné alkaloidy

• vinblastin a vinkristin působí inhibičně na mitózu v metafázi.

D. Cytostatická antibiotika

váží se na molekulu DNA a tím poškozují buněčnou funkci.

• daunorubicin, bleomycin, daktinomycin, antracykliny, epirubicin, aklarubicin, zorubicin, mitoxantron, mitomycin.

E. Hormony a látky blokující účinek hormonů

sem můžeme zařadit např. pohlavní hormony a kortikosteroidy.

• testosteron - k léčbě karcinomu prsu.
• diethylstilbestrol - k léčbě rakoviny prostaty a karcinomu prsu.
• prednison, prednimustin - k léčbě hemoblastóz do kombinací s jinými chemoterapeutiky.
• tamoxifen - k léčbě karcinomu prsu.
• aminoglutethimid spolu s dexamethasonem k léčbě karcinomu prsu.

F. Jiná cytostatika

• cisplatina - je anorganická látka s nejasným mechanismem účinku. Používá se k léčbě karcinomu varlat, vaječníků a jiných novotvarů močopohlavního ústrojí, u karcinomu plic a ORL oblasti. Nežádoucím účinkem je zvracení.
• radionuklidy ¹³¹I a ¹²P - působí díky aktivnímu chloru či radioaktivnímu záření. ¹³¹I se užívá u karcinomu štítné žlázy.
• thiotepa, lomustin, tioguanin, etoposid, karboplatina, asparginaza, dakarbazin aj.

[editovat] Všeobecně nežádoucí účinky

1) Cytotoxický účinek na rychle se dělící normální buňky je revrzibilní (vratný).

Cytotoxický účinek

Tkáň	Toxický účinek
Kostní dřeň	úbytek bílých krvinek a destiček, oslabení imunity
Střevo	vředy, průjem
Vlasový kořen	alopecie (vypadávání vlasů)
Pohlavní žlázy	poruchy menstruace, neplodnost

2) Nauzea (pocit na zvracení), zvracení, nechutenství

3) zvýšená koncentrace kyseliny močové (degradačního produktu nukleových kyselin)

4) Nezvratné poruchy způsobené mutagenezí, karcinogenezí, teratogenezí, toxickým účinkem na srdce, ledviny a játra.

[editovat] Literatura

Hynie, Sixtus et al.: Farmakologie, 2. díl, vydavatelství Karolinum, Praha 1996.