Receptor muscarínico

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Os receptores muscarínicos são receptores metabotrópicos acoplados a proteínas G, presentes no corpo humano. São estimulados pela acetilcolina, desencadeando uma cascata intracelular que é responsável pelas respostas ditas "muscarínicas".
Devem o seu nome à muscarina, um fármaco presente no cogumelo Amanita muscaria que activa selectivamente estes receptores. O seu antagonista clássico é a atropina, produzido, por exemplo, pela planta Atropa belladonna.

Índice 1 Subtipos de Receptores muscarínicos 1.1 M1, M3 e M5 1.2 M2 e M4 2 Ver também

[editar] Subtipos de Receptores muscarínicos

Estão descritos pelo menos 5 tipos de receptores, de M1 a M5. A acção que exercem depende da sua localização, assim como do tipo de proteína G a que estão acoplados:

[editar] M₁, M₃ e M₅

Receptores acoplados à proteína G_q/11. A sua activação promove a actividade da fosfolípase C (PLC), causando em regra aumento da função do órgão a que estão acoplados. São importantes dois mecanismos, tipificados nos seguintes exemplos:

• Na célula muscular lisa - A activação da proteína Gq induz aumento da actividade da PLC, que degrada fosfolípidos da membrana aumentando a concentração citoplasmática de trifosfato de inositol (IP3) e diacilglicerol (DAG). O IP3 por sua vez leva à libertação para o citoplasma do cálcio (Ca²⁺) sequestrado no interior da célula, induzindo a contracção (interacção actina/miosina). O DAG tem, entre outros efeitos, um papel na fase tardia (tónica) da resposta.

• Na célula endotelial - O aparente paradoxo colocado pela vasodilatação mediada por agonistas muscarínicos, contrária à esperada vasoconstrição por acção na musculatura da parede vascular, pode ser explicada pela acção das células endoteliais. A activação da proteína Gq induz aumento da concentração citosólica de Ca²⁺, pelo mesmo mecanismo descrito acima. Na célula endotelial, que não possuiu um mecanismo contráctil, o papel do Ca²⁺ passa ao invés por se ligar à calmodulina, activando a sintetase do óxido nítrico (NO). Este gás difunde-se facilmente para a musculatura vascular, onde vai induzir uma activação da guanilciclase e consequente aumento da concentração intracelular de GMPc, um potente relaxador da musculatura lisa.

[editar] M₂ e M₄

Estes receptores estão acoplados a uma proteína Gi/0 ("inibitória"), que actua inibindo a adenilciclase. Relembrando o papel dos nucleotídeos cíclicos no músculo, o AMPc e o GMPc são relaxantes, com a excepção do AMPc no coração, onde seu o efeito é estimulante. Tipificando o mecanismo:

• No músculo cardíaco - a activação da proteína Gi propicia três efeitos, que têm como consequência uma "diminuição" da actividade cardíaca:

• Diminuição da concentração de AMPc;
• Diminuição da concentração de Ca²⁺, por diminuição da actividade dos canais de Ca²⁺ dependentes da voltagem.
• Aumento da concentração de K⁺, via canais dependentes de receptores;

[editar] Ver também

• Receptor nicotínico
• Sistema nervoso parassimpático