Atropina

Origem: Wikipédia, a enciclopédia livre.

A Wikipédia possui o
Portal de farmácia

{{{Portal2}}}

{{{Portal3}}}

{{{Portal4}}}

{{{Portal5}}}



Atropina
Nome IUPAC (sistemática)
(8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl) 3-hydroxy-2-phenylpropanoate
Identificadores
CAS	51-55-8
ATC	A03BA01
PubChem	174174
DrugBank	APRD00807
Informação química
Fórmula molecular	C₁₇H₂₃N O₃
Massa molar	289.369
Farmacocinética
Biodisponibilidade	25%
Metabolismo	?
Meia-vida	2 horas
Excreção	Urina
Considerações terapêuticas
Administração	Via oral, IV, via retal

A atropina é um alcalóide, encontrado na planta Atropa belladonna e outras de sua família, que interfere na acção da acetilcolina no organismo. Ele é um antagonista muscarínico que age nas terminações nervosas parassimpáticas inibido-as.

A Atropa belladona (ou erva-moura mortal) fornece principalmente o alcalóide Atropina (dl-hiosciamina). O mesmo alcalóide é encontrado na Datura stramonium, conhecida como estramônio ou figueira-do-inferno, pilrito, ou ainda maçã-do-diabo. A atropina é formada por ésteres orgânicos pela combinação de um ácido aromático (ácido trópico) e bases orgânicas complexas formando tropina (tropanol).

[editar] Propriedades

Atua bloqueando o efeito do nódulo sinoatrial, o que aumenta a condução através do nódulo atrioventricular e consequentemente o batimento cardíaco. No estômago e intestino pode ser usado como agente antiespasmódico para os distúrbios gastrintestinais e tratamento da úlcera péptica. Atropina reduz sua função secretória. Em doses mínimas, a atropina inibe a atividade das glândulas sudoríparas e a pele torna-se seca e quente. A transpiração pode ser inibida a ponto de aumentar a temperatura corpórea, porém este efeito é notável apenas depois da utilização de doses altas, ou sob temperaturas ambientes elevadas. Nos lactentes e nas crianças, doses moderadas dos pode causar febre atropínica.

[editar] Farmacocinética

Tem absorção veloz no trato gastrintestinal. Ela também chega a circulação quando for aplicada topicamente na mucosa do corpo. A absorção pela pele íntegra é pequena, embora seja eficiente na região retroauricular. ; o metabolismo hepático é responsável pela eliminação de aproximadamente 50% da dose, enquanto o restante é eliminado inalterado na urina. A atropina atravessa a barreira placentária. A atropina é absorvida rapidamente pelo trato gastrintestinal. Ela também chega a circulação quando for aplicada topicamente na mucosa do corpo. A absorção pela pele íntegra é pequena, embora seja eficiente na região atrás da orelha. A atropina tem meia-vida de cerca de 2 horas; e o metabolismo hepático é responsável pela eliminação de aproximadamente metade da dose, enquanto o restante é excretado sem alterações na urina.

[editar] Ação farmacológica

A atropina é um antagonista competitivo das ações da acetilcolina e outros agonistas muscarínicos. Ela compete com estes agonistas por um local de ligação comum no receptor muscarínico. Como o antagonismo da atropina é competitivo, ele pode ser anulado se a concentração da Acetilcolina ou de agonistas colinérgicos nos locais receptores do órgão efetor for aumentada suficientemente. Todos os receptores muscarínicos (M1 a M5) são passíveis de serem bloqueados pela ação da atropina: os existentes nas glândulas exócrinas, músculos liso e cardíaco, gânglios autônomos e neurônios intramurais.

A atropina quase não produz efeitos detectáveis no SNC nas doses usadas na prática clínica. Em doses terapêuticas (0,5 a 1,0mg), a atropina causa apenas excitação vagal suave em conseqüência da estimulação da medula e centros cerebrais superiores. Com doses tóxicas da atropina a excitação central torna-se mais acentuada, produzindo agitação, irritabilidade, desorientação, alucinações ou delírio. Com doses ainda maiores, a estimulação pode ser seguida de depressão resultando em colapso circulatório e insuficiência respiratória depois de um período de paralisia e coma.

O efeito principal da Atropina no coração é alterar a freqüência cardíaca. Embora a resposta predominante seja taquicardia, a freqüência cardíaca muitas vezes diminui transitoriamente com as doses clínicas médias (0,4 a 0,6 mg). Em doses clínicas, a atropina reverte totalmente a, vasodilatação periférica e redução súbita da pressão sangüínea causadas pelos ésteres da colina. Por outro lado, quando administrada isoladamente, seu efeito nos vasos sangüíneos e pressão arterial não é acentuado nem constante.

A atropina inibe as secreções do nariz, boca, faringe e brônquios e, dessa forma, resseca as mucosas das vias respiratórias. Essa ação é especialmente pronunciada se as secreções forem excessivas e constitui-se na base para a utilização da Atropina como medicamento pré-anestésico.