Levodopa
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Levodopa
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| Nome IUPAC (sistemática) | |
| (S)-2-amino-3-(3,4-dihydroxyphenyl)
propanoic acid |
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| Identificadores | |
| CAS | 59-92-7 |
| ATC | N04BA01 |
| PubChem | 6047 |
| DrugBank | APRD00309 |
| Informação química | |
| Fórmula molecular | C9H11NO4 |
| Massa molar | 197.19 g/mol |
| Farmacocinética | |
| Biodisponibilidade | 30% |
| Metabolismo | ? |
| Meia-vida | 0.75–1.5 horas |
| Excreção | renal 70%-80% |
| Considerações terapêuticas | |
| Administração | Oral |
A Levodopa ou L-Dopa é um fármaco do grupo dos antiparkinsónicos, que é usado no tratamento das síndromes parkinsonianas; e na Ambliopia irreversível .
Índice |
[editar] Usos Clínicos
- Tratamento de escolha da Doença de Parkinson, particularmente nos seus estágios intermediários, e droga de escolha em pacientes parkinsonianos acima de 65 anos de idade, devendo ser relegado a último plano, ao menos que seja a vontade do paciente em pessoas abaixo dos 65 anos de idade, pelo risco de desenvolvimento de discinesias graves e incapacitantes.
Estudos recentes (Gottlob e Stangler-Zuschrott), comprovam a eficácia da Levedopa associada à Carbidopa no tratamento da Ambliopia, principalmente nos casos de Ambliopia irreversível, considerada anteriormente sem tratatamento.
[editar] Mecanismo de Acção
A síndrome de Parkinson caracteriza-se pelo déficit de dopamina nas vias nigro-estriatais do cérebro. A L-dopa é transformada em dopamina pela enzima dopa-descarboxilase, que existe perifericamente e centralmente. A L-dopa é combinada com um inibidor da dopa-descarboxilase para evitar os efeitos periféricos. A dopamina não passa a barreira hemato-encefálica portanto não pode ser administrada. A levodopa ultrapassa essa barreira e é rapidamente descarboxilada por enzimas em dopamina. O déficit de dopamina é assim corrigido, mas de forma inespecífica (toda a área é inundada e não apenas as sinapses deficientes).Assim, tal administração melhora o quadro clínico, mas não cura a doença. Suplementos de vitamina B6 são co-enzimas para a dopa-descarboxilase e portanto devem ser evitados.
[editar] Administração
Oral.
[editar] Efeitos clinicamente Úteis
No doente com Parkinson:
- Melhora o controle muscular e a resposta cognitiva e psíquica
Na Ambliopia:
- Na ambliopia infantil acelera o tratamento oclusivo.
- Na ambliopia irreversível (adulta); concomitantemente com o tratamento oclusivo, apresenta melhora significativa na maioria dos pacientes.
[editar] Efeitos Adversos
Cerca de 95% da levodopa é transformada em dopamina por enzimas presentes noutros orgãos. Como a dopamina tem efeitos periféricos há efeitos adversos:
- Hipotensão postural: efeito de vasodilatação nos vasos.
- Taquicardia reativa à hipotensão.
- Náuseas e vômitos: resultado da ativação dos quimiorreceptores cerebrais (zona postrema de controlo emético).
- Aumenta a liberação de hormônio de crescimento.
- Midríase
- Raramente arritmias cardíacas.
No SNC:
- Causa reação on-off, em que os movimentos com tremores são seguidos por movimentos demasiado bruscos (discinesias): devido à estimulação pulsátil de receptores existentes em vias extra nigro-estriatais, como receptores no globo pálido interno.
- Depressão, ansiedade, agitação, insônia, confusão, alucinações e euforia.
[editar] História
O cientista sueco Arvid Carlsson mostrou na década de 1950 que a Levodopa é eficaz no alívio da síndrome parkinsoniana, pelo que veio a receber o Prêmio Nobel de Medicina.
[editar] Ver também
- Associação carbidopa/levodopa
- Associação benserazida/levodopa
- Associação carbidopa/entacapona/levodopa
