Levodopa

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából.

Levodopa
IUPAC név
(S)-2-amino-3-(3,4-dihydroxyphenyl) propanoic acid
Azonosítók
CAS-szám	59-92-7
ATC kód	N04BA01
PubChem	6047
DrugBank	APRD00309
Kémiai adatok
Képlet	?
Moláris tömeg	197,19 g/mol
Szinonima	L-DOPA, (-)DOPA
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság	30%
Metabolizmus	dopa-dekarboxiláz, COMT
Felezési idő	0,75–1,5 óra
Kiválasztás	vese 70-80%
Terápiás előírások
Terhességi kategória	B3(AU) C(US)
Jogi státusz	csak receptre
Alkalmazás	orális

A levodopa (L-DOPA) a dopamin-bioszintézis intermediere. A Parkinson-kór leghatékonyabb gyógyszere.^[1]

Tartalomjegyzék 1 Hatásmechanizmus 2 Mellékhatások 3 Bioszintézis 4 Készítmények 5 Jegyzetek

[szerkesztés] Hatásmechanizmus

Parkinson-kórban a basalis ganglionok dopamin szintje csökken, így az alapvető terápiás cél az agyi dopaminszint növelése. Mivel a dopamin túl poláros molekula, nem jut a vér-agy gáton. Ezért prodrugját ("előhatóanyag") a levodopát használják a klinikumban, ami már bejut a központi idegrendszerbe, és ott dekarboxileződéssel képződik belőle dopamin. Mivel a levodopa dekarboxileződése a periférián is végbemegy, ezért a levodopát perifériás eloszlású dekarboxilázgátlókkal kombinálják. Így jóval több hatóanyag képes eljutni a hatás helyéhez, ami azt eredményezi, hogy akár 75%-al is lehet csökkenteni a levodopa adagját. Ilyen dekarboxilázgátló például a carbidopa és a benserazid. Fontos megjegyezni azonban, hogy a betegség progresszióját a levodopa nem csökkenti.

[szerkesztés] Mellékhatások

A levodopának viszonylag sok mellékhatása van, hiszen a belőle képződő dopamin egy biológiailag aktív vegyület. A legtöbb mellékhatás csökkenthető dekarboxilázgátlóval való kombinálással. A legnagyobb probléma, hogy a levodopa terápiás hatásfoka idővel csökken, és a mellékhatások is egyre erősödnek. Ennek részint az-az oka, hogy a betegség progresszív jellegű. A legfontosabb mellékhatások:

• gastrointestinális: étvágytalanság, hányinger]], hányás
  
• cardovascularis: arrhytmia, hypotónia
  
• centrális mellékhatások: dyskinézia (akarattól független mozgások), szédülés, hallucináció, zavartság, aluszékonyság, hirtelen alvásroham
  
• egyéb mellékhatások: glaucoma, homályos látás, nyál, vizelet barnás elszíneződése
  

Legfontosabb mellékhatások az "end-of-dose" akinézia és az on-off jelenség, ami a terápiás hatás fluktációjára vezethető vissza, például arra, hogy lecsökken a levodopa vérszintje.

[szerkesztés] Bioszintézis

Az L-Dopa a szervezetben L-tirozinból kéződik. Az átalkulást a tirozin-hidroxiláz enzim katalizálja. Evvel a lépéssel kezdődik a katekolaminok bioszintézise, vagyis a neurotranszmitter dopamin, noradrenalin, és a hormon adrenalin képződése.

[szerkesztés] Készítmények

Duellin
Sinemet CR
Stalevo

[szerkesztés] Jegyzetek