Teofilina

Teofilina (1,3-dimetyloksantyna, C₇H₈O₂N₄, ATC: R 03 DA 04) - alkaloid purynowy występujący między innymi w liściach herbaty (Thea sinensis). Przede wszystkim znajduje zastosowanie w leczeniu astmy oskrzelowej i przewlekłej zaporowej choroby oskrzelowo-płucnej.

Mechanizm działania teofiliny nie został całkowicie wyjaśniony. Działanie teofiliny na poziomie komórkowym jest złożone.

Teofilina wpływa na metabolizm cyklicznych nukleotydów - cAMP (3',5'-AMP), cGMP (3',5'-GMP) i poprzez receptory purynergiczne. Teofilina i jej pochodne (metyloksantyny) powodują przede wszystkim kompetycyjną inhibicję enzymu komórkowego fosfodiesterazy, w wyniku której wzrasta stężenie wewnątrzkomórkowego cAMP, co z kolei wpływa na szereg metabolicznych przemian wewnątrzkomórkowych. Rozważa się też inne mechanizmy działania : powodowanie wewnątrzkomórkowych przesunięć jonów wapnia, działanie antagonistyczne w stosunku do prostaglandyn, pobudzanie endogennego uwalniania katecholamin, hamowanie syntezy komórkowego cGMP i synergizm z agonistami receptorów b-adrenergicznych

Dodatkowo teofilina blokuje działanie adenozyny na receptory adenozynowe i prawdopodobnie wpływa na metabolizm amin katecholowych w zakończeniach nerwowych.

rozszerzenie oskrzeli
rozszerzenie naczyń krwionośnych
działanie moczopędne
rozkurcza drogi żółciowe

[edytuj] Synteza

Teofilina może być przygotowana syntetycznie z dimetylomocznika i etylo 2-cyjanoacetonu.

[edytuj] Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na teofilinę
Niedawno przebyty zawał serca
Zaburzenia rytmu serca
Ciężkie nadciśnienie tętnicze
Nadczynność tarczycy
Padaczka

[edytuj] Działania niepożądane

W przypadku nadwrażliwości na teofilinę mogą występować zaburzenia żołądkowo-jelitowe, nudności, wymioty, bóle głowy, drżenie, pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego, częstoskurcz i kołatania serca. W przypadku przedawkowania (stężenie powyżej 20mg/ml) silne pobudzenie, drgawki, hipertermia, zatrzymanie krążenia.

[edytuj] Dostępne preparaty

Afonilum SR 250 kaps. o przedł. uwalnianiu 0,25 g, Afonilum SR 375 kaps. o przedł. uwalnianiu 0,375 g
Baladex syrop 150 ml
Euphylinum kaps. o zmodyfikowanym uwalnia 0,2 g i 0,3 g
Theophyllinum roztwór do wlewu iv 0,0012 g/ml 250 ml
Theoplus tabl. o przedł. uwalnianiu 0,1 g i 0,3 g
Theospirex retard tabl. powl. o przedł. działaniu 0,15 g i 0,3 g
Theovent 100 czopki doodbytnicze/tabletki 0,1 g , Theovent 300 tabl. o przedł. uwalnianiu 0,3 g, Theovent 350 czopki doodbytnicze 0,35 g

Leki zawierające teofilinę wydaje się z przepisu lekarza.

p • d • e

Stymulanty

Fenyloetyloaminy

4-Fluoroamfetamina • 4-MTA • Adrenalina • Amfetamina • Amfetaminil • Benzfetamina • Bupropion • Chlorfentermina • Dekstroamfetamina • Efedryna • Fenfluramina • Fenmetrazyna • Fentermina • Fenylefryna • Katyna • Katynon • MDMA • MDPV • Metamfetamina • Metylfenidat • Metylokatynon • PMA • Pseudoefedryna • Selegilina • Synefryna