Paklitaksel
Z Wikipedii
Paklitaksel | |||
|
|||
Ogólne informacje | |||
Inne nazwy | taksol paclitaxel |
||
Wzór sumaryczny | C47H51NO14 | ||
SMILES | CC1=C2C(C(=O)C3(C(CC4C(C3C(C(C2(C)C) (CC1OC(=O)C(C(C5=CC=CC=C5)NC(=O)C 6=CC=CC=C6)O)O)OC(=O)C7=CC=CC=C7) (CO4)OC(=O)C)O)C)OC(=O)C |
||
Masa molowa | 853,906 g/mol | ||
Wygląd | biały krystaliczny proszek | ||
Identyfikacja | |||
Numer CAS | 33069-62-4 | ||
Właściwości | |||
Rozpuszczalność w wodzie | nierozpuszczalny | ||
Temperatura topnienia | 214 °C (487,15 K; ±1°) | ||
Niebezpieczeństwa | |||
MSDS | Zewnętrzne dane MSDS | ||
Klasyfikacja UE | Treść oznaczeń: Xn - szkodliwy |
||
Zwroty ryzyka | R: 46-45-60-61 | ||
Zwroty bezpieczeństwa | S: 36/37/39-7-13-45-53 | ||
Numer RTECS | DA8340700 | ||
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą warunków standardowych (25°C, 1000 hPa) |
|||
Klasyfikacja | |||
ATC | L 01 CD 01 | ||
Farmakokinetyka | |||
Biodostępność | 6,5% (doustnie) | ||
Okres półtrwania | 5,8h | ||
Wiązanie z białkami osocza i tkanek |
89-98% | ||
Metabolizm | wątroba (CYP2C8 i CYP3A4) | ||
Wydalanie | mocz i kał |
Paklitaksel (paclitaxel, ATC: L 01 CD 01) – terpenowy alkaloid należący do grupy taksoidów wyizolowany z kory cisa zachodniego ((łac. Taxus brevifolia). Posiada działanie cytostatyczne. Należy do leków fazowo – specyficznych (faza G2 i faza M). Jego działanie antymitotyczne polega na zahamowaniu depolimeryzacji mikrotubul, co uniemożliwia prawidłowe rozdzielenie chromatyd siostrzanych i wędrówkę chromosomów siostrzanych podczas podziału komórki. Konsekwencją zaburzeń mitozy jest śmierć komórki.
Spis treści |
[edytuj] Produkcja
Początkowo lek uzyskiwano z kory cisa zachodniego. Leczenie jednego pacjenta wymagało wycięcia przynajmniej sześciu 100-letnich drzew. Ze względu na rzadkie występowanie tego gatunku i jego wyjątkowo powolny wzrost, konieczne było opracowanie technologii wytwarzania syntetycznego Paklitakselu na skalę przemysłową. Metodami inżynierii genetycznej opracowano szczepy bakterii oraz grzybów wytwarzające substancje o podobnej strukturze.
[edytuj] Farmakokinetyka i farmakodynamika
- biologiczny okres półtrwania: dwufazowy 0,27-0,32 godziny i 2,7-8,6 godziny
- metabolizowany w wątrobie
- wydalany z kałem i moczem
[edytuj] Zastosowanie
- rak jajnika,
- rak płuc,
- rak sutka,
- nowotwory w obrębie głowy i szyi.
- rak jądra
[edytuj] Działania niepożądane
- supresja szpiku,
- nudności i wymioty,
- biegunki,
- bóle mięśni i stawów,
- duszność,
- neuropatie,
- łysienie.
[edytuj] Dawkowanie
Paklitaksel podaje się wyłącznie dożylnie w postaci 3-godzinnego lub 24-godzinnego wlewu kroplowego. Dawkowanie w przypadku nowotworu jądra najczęściej wynosi 100-120 mg/m2.
[edytuj] Bibliografia
- Farmakologia Podstawy farmakoterapii – Podręcznik dla studentów medycyny i lekarzy, pod red. W. Kostowskiego, wyd. II, Warszawa 2001
[edytuj] Zobacz też
- docetaksel
Przeczytaj też zastrzeżenia dotyczące pojęć medycznych na Wikipedii!
Wikiprojekt: Nauki medyczne • Portal: Nauki medyczne