バレニクリン酒石酸塩
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バレニクリン酒石酸塩
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IUPAC命名法による物質名 | |
7,8,9,10-tetrahydro-6,10-methano- 6H-pyrazino(2,3-h)(3)benzazepine |
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識別 | |
CAS登録番号 | 249296-44-4 375815-87-5 |
ATCコード | N07BA03 |
PubChem | 170361 |
化学的データ | |
化学式 | C13H13N3 |
分子量 | 211.267 g/mol |
SMILES | C1C2CNCC1C3=CC4=NC=CN= C4C=C23 |
薬物動態的データ | |
生物学的利用能 | ? |
血漿タンパク結合 | <20% |
代謝 | Limited (<10%) |
半減期 | 24 時間 |
排泄 | 腎臓 (81–92%) |
治療上の注意事項 | |
胎児危険度分類 |
C(US) |
法的規制 |
処方箋のみ(米国) |
投与方法 | Oral |
バレニクリン酒石酸塩(商品名:チャンピックス、ファイザーより発売)は、日本初の経口禁煙補助薬である。世界初のニコチン受容体パーシャルアゴニストであり、これまでの禁煙補助剤であるニコチンガム、ブプロピオン、ニコチンアンタゴニストなどとは薬理学的に異なっている。
アメリカ合衆国では2006年5月に販売を承認され、2006年8月から発売を開始した。2006年9月29日には欧州での販売も承認された。