ナリジクス酸
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ナリジクス酸
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| IUPAC命名法による物質名 | |
| 1-ethyl-7-methyl-4-oxo-[1,8]naphthyridine-3-carboxylic acid | |
| 識別 | |
| CAS登録番号 | 389-08-2 |
| ATCコード | J01MB02 |
| PubChem | 4421 |
| DrugBank | APRD01133 |
| 化学的データ | |
| 化学式 | C12H12N2O3 |
| 分子量 | 232.235 g/mol |
| 薬物動態的データ | |
| 生物学的利用能 | － |
| 血漿タンパク結合 | 90% |
| 代謝 | 一部肝臓で代謝 |
| 半減期 | 6-7時間（健康時） |
| 排泄 | 尿中 |
| 治療上の注意事項 | |
| 胎児危険度分類 |
B U.S. |
| 法的規制 | |
| 投与方法 | 経口 |
ナリジクス酸（ナリジクスさん、Nalidixic acid）とは、1962年に発見された抗生物質の一種である。この化合物は最初に発見されたキノロン系抗生物質であり、第一世代キノロンに分類されている。「ナリジキシン酸（ナリジキシンさん）」とも呼ばれる。主にグラム陰性菌に対して効果を発揮する。
目次 |
[編集] 活性
ナリジクス酸は他の多くのキノロン系抗生物質と同じように、DNAジャイレースを阻害することによって効果を発揮する。DNAジャイレースが阻害されると、染色体中のDNAは正常な二重らせん構造を取ることが出来ず、DNAの複製と転写が阻害される。その結果、細菌はタンパク質を合成することが出来なくなるため死に至る。
しかし、細菌がナリジクス酸に対する耐性を獲得するスピードが早かったため、現在ではやや時代遅れの薬剤である。
[編集] 主な用途
[編集] 副作用
- 重篤な副作用がおこることはあまりない。
- 約5％の患者に消化管副作用（悪心，嘔吐，食欲不振など）が起こる。
- 5％未満の患者に中枢神経系副作用（軽度の頭痛，睡眠障害，めまいなど）が起こる。
- 中枢神経系障害のある患者に用いてはならない。
[編集] 参考
- 「An Introduction to Medicinal Chemistry -Second Edition-」Graham L. Patrick著、OXFORD発行
- 万有製薬(株) メルクマニュアル 第17版
[編集] 関連項目
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