Aciklovir

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából.

Aciklovir
IUPAC név
2-amino-9-[(2-hydroxyethoxy)methyl]-3,9-dihydro-6H-purin-6-one
Azonosítók
CAS-szám	59277-89-3
ATC kód	J05AB01 D06BB03 S01AD03
PubChem	2022
DrugBank	APRD00567
Kémiai adatok
Képlet	C8H11N5O3
Moláris tömeg	225,21 g/mol
Szinonima	acycloguanosine
Fizikai adatok
Olvadáspont	256 °C
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság	10–20% (oralis)
Fehérjekötés	9-33%
Metabolizmus	vírus-timidin-kináz
Felezési idő	2,2–20 óra
Kiválasztás	vese
Terápiás előírások
Terhességi kategória	(AU) (US) B3 (Au), B (U.S.)
Jogi státusz	unscheduled/S4 (Au), POM (UK)
Alkalmazás	intravénás, orális, helyi

Az aciklovir (INN: aciclovir) farmakológiailag inaktív anyag, mely csak a Herpes simplex vírussal (HSV) vagy a Varicella zoster vírussal fertőzött (VZV) sejtekbe történő behatolás után válik virosztatikummá. Az aciklovír aktiválódását szisztémás alkalmazás után a HSV-timidinkináz vagy VZV-timidinkináz katalizálja, ami egy, a vírusreplikációhoz nélkülözhetetlen enzim. Vagyis a vírus a saját virosztatikumát szintetizálja. Ennek során a következő lépések játszódnak le: Az aciklovír szisztémás alkalmazás után feldúsulva jut be a herpesszel fertőzött sejtekbe. Az ezekben a sejtekben jelenlévő vírus-timidinkinázok az aciklovírt aciclovir-monofoszfáttá foszforilálják. Celluláris enzimek átalakítják az aciklovír-monofoszfátot a tulajdonképpeni virosztatikummá, az aciklovír-trifoszfáttá. Az aciklovír-trifoszfátnak 10-30-szor erősebb az affinitása a vírus-polimerázhoz mint a celluláris DNS-polimerázhoz, s ezzel szelektíven gátolja a virális enzimek aktivitását. A vírus DNS-polimeráza így beépíti az aciklovírt a vírus DNS-be,melynek következménye láncszakadás a DNS szintézisében. Ezek a lépések összességében a vírusprodukció erőteljes redukciójához vezetnek.

[szerkesztés] Védjegyezett nevű készítmények

• Zovirax.

m · v · sz Vírusfertőzések gyógyszerei (J05A, S01AD és D06BB)

Herpeszvírusok gyógyszerei aciklovir • cidofovir • docosanol • famciclovir • fomivirsen • foscarnet • ganciclovir • idoxuridine • penciclovir • trifluridine • tromantadine • valaciclovir • valganciclovir • vidarabine Influenzavírusok gyógyszerei amantadine • arbidol • oseltamivir • peramivir • rimantadine • zanamivir Retrovírusok gyógyszerei: (NRTI) abacavir • didanosine • emtricitabine • lamivudine • stavudine • zalcitabine • zidovudine Retrovírusok gyógyszerei: (NtRTI) tenofovir Retrovírusok gyógyszerei: (NNRTI) efavirenz • delavirdine • nevirapine • loviride Retrovírusok gyógyszerei: Proteázgátlók  amprenavir • atazanavir • darunavir • fosamprenavir • indinavir • lopinavir • nelfinavir • ritonavir • saquinavir • tipranavir Retrovírusok gyógyszerei: Fúziógátlók enfuvirtide Egyéb vírusellenes szerek adefovir • fomivirsen • imiquimod • inosine • interferon • pleconaril • podophyllotoxin • ribavirin • viramidine • HIV (maraviroc)