Flunitrazepam
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Flunitrazepam
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| Nombre (IUPAC) sistemático | |
| 6-(2-fluorophenyl)-2-methyl-9-nitro- 2,5-diazabicyclo[5.4.0]undeca- 5,8,10,12-tetraen-3-one |
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| Identificadores | |
| Número CAS | 1622-62-4 |
| Código ATC | N05CD03 |
| PubChem | 3380 |
| DrugBank | no |
| Datos químicos | |
| Fórmula | C16H12N3FO3 |
| Peso mol. | 313,3 |
| Sinónimos | Rohypnol, Rohipnol |
| Farmacocinética | |
| Biodisponibilidad | 50 % |
| Unión proteica | 99.6 % |
| Metabolismo | hepático |
| Vida media | 18 a 26 h |
| Excreción | Renal |
| Consideraciones terapéuticas | |
| Cat. embarazo |
? |
| Estado legal |
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| Vías adm. | Oral |
El flunitrazepam (comercializado como Rohipnol en España) es un medicamento hipnótico de La Roche Pharmaceutical. Es de la familia de las benzodiazepinas, como clordiazepóxido, alprazolam y diazepam. El flunitrazepam es un principio activo bastante potente utilizada como hipnótico. En Estados Unidos nunca se aprobó para uso médico debido a su utilizacion como droga de abuso durante los años 1990 en zonas de Florida y Texas. Para reducir este hecho las empresas que distribuyen este farmaco y el gobierno de Estados Unidos llegaron a un acuerdo para reducir su distribucion en ese pais. En Europa, se distribuye y se vende en farmacias bajo prescripcion médica. Este medicamento pertenece a la categoria de Psicotropos.
Tabla de contenidos |
[editar] Historia
El Flunitrazepam se sintetizó en 1970 por Roche y es usado hospitalariamente como sedación quirurgica. Ingresó al mercado en Europa en 1975, y a partir de los años 1980 comenzó a estar disponible en otros países. Apareció en Estados Unidos En los años 1990.
[editar] Presentaciones
Existen presentacion en comprimidos de 1 y 2 mg, en ampollas de 2 mg y en supositorios de 1 y 2 mg
[editar] Acción y Mecanismo
Ansiolítico benzodiazepínico de acción intermedia. Actúa incrementando la actividad del ácido gamma-aminobutírico (GABA), un neurotransmisor inhibidor que se encuentra en el cerebro, al facilitar su unión con el receptor GABAérgico. Posee actividad hipnótica, anticonvulsivante, sedante, relajante muscular y amnésica.
[editar] Farmacocinetica
La biodisponibilidad por via oral es del 90-95% y emplea un tiempo para alcanzar la concentración máxima (Tmax) = 1.2±1 h. El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 77-88%. Es metabolizado ampliamente en el hígado, siendo eliminado mayoritariamente con la orina (81%) en forma de metabolitos libres o conjugados, el 11% se elimina con las heces. Su semivida de eliminación es de 19-22 h.
[editar] Indicaciones
- Insomnio: tratamiento por vía oral a corto plazo, sólo si el insomnio es grave, incapacitante o preocupa intensamente al paciente.
- Ansiedad ligada a procedimientos quirúrgicos y/o diagnósticos: tratamiento por vía parenteral.
- Inducción y mantenimiento de la anestesia: por vía parenteral.
[editar] Efectos adversos
Los efectos adversos de flunitrazepam son, en general, frecuentes y moderadamente importantes. El perfil toxicológico de este fármaco es similar al del resto de benzodiazepinas ansiolíticas. En la mayor parte de los casos, las reacciones adversas son una prolongación de la acción farmacológica y afectan principalmente al sistema nervioso central. El 50% de los pacientes experimenta somnolencia transitoria, durante los primeros días de tratamiento. Raramente los pacientes tratados con este medicamento se ven obligados a suspender el tratamiento.
Las reacciones adversas más características son:
- Muy frecuentemente (>25%): somnolencia, confusión y ataxia, especialmente en ancianos y debilitados; si persisten estos síntomas se debe reducir la dosis.
- Frecuentemente (10-25%): mareos, sedación, cefalea, depresión, desorientación, disfasia o disartria, reducción de la concentración, temblor, cambios en la líbido, incontinencia urinaria, retención urinaria, náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento, sequedad de boca, hipersalivación, dolor epigástrico.
- Ocasionalmente (1-9%): hepatitis, ictericia, dermatitis, urticaria, prurito, leucopenia, agranulocitosis, anemia, trombocitopenia, eosinofilia, alteraciones del comportamiento, amnesia anterógrada, excitación paradójica, psicosis, alteraciones de la visión, diplopia, nistagmo, alteraciones de la audición.
- Raramente (<1%): depresión respiratoria, hipotensión, hipertensión, bradicardia, taquicardia, palpitaciones; dolor en el sitio de inyección, y flebitis y trombosis por vía i.v.
[editar] Advertencias especiales
Con el uso prolongado se desarrolla dependencia. La interrupción brusca de un tratamiento a dosis usuales puede ocasionar un síndrome de abstinencia (ansiedad, agitación, agresividad, insomnio, temblor, espasmo muscular). Si el tratamiento es con dosis elevadas, el síndrome de abstinencia puede ser grave (delirio y convulsiones).
Advertir al paciente de la posibilidad de amnesia anterógrada (olvido de acontecimientos próximos).
[editar] Uso médico
- En EE. UU., la droga no está aprobada por la Food and Drug Administration para medicina, por lo tanto es una droga ilegal.[1] [2]
- En el Reino Unido, El Rohipnol no se distribuye en el pais desde 1986 no obstante su uso no es ilegal ya que esta aprobado su uso por la agencia europea del medicamento.[3]
- En Australia, la prescripción médica es restrictiva. Se usa para tratamiento de severo insomnio.
- En España, el flunitrazepam se distribuye bajo receta medica y con el control especial de los medicamentos clasificados como psicotropos.
[editar] Referencias
- ↑ DEA Resources, For Law Enforcement Officers, Intelligence Reports, Rohypnol
- ↑ Rohypnol Fast Facts
- ↑ “UK Rohypnol: The date rape drug”, BBC News Online, Thursday, May 20, 1999. Consultado el 2006-03-13.
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