Timolol
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| Strukturformel | |||||||||
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| Allgemeines | |||||||||
| Freiname | Timolol | ||||||||
| Andere Namen |
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| Summenformel | C13H24N4O3S | ||||||||
| CAS-Nummer | 26839-75-8 | ||||||||
| PubChem | 33624 | ||||||||
| ATC-Code | |||||||||
| DrugBank | DB00373 | ||||||||
| Arzneistoffangaben | |||||||||
| Wirkstoffklasse | |||||||||
| Fertigpräparate |
Arutimol®, Timolol CV®, Dispatim® |
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| Verschreibungspflichtig: ja | |||||||||
| Eigenschaften | |||||||||
| Molare Masse | 316,42 g·mol−1 | ||||||||
| Dichte | |||||||||
| Schmelzpunkt | |||||||||
| Siedepunkt | |||||||||
| Dampfdruck |
2,62·10−10 mmHg (25 °C) [1] |
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| pKs-Wert |
9,21 [2] |
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| Löslichkeit |
Wasser: 2740 mg·L−1 (25 °C) [2] |
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| Sicherheitshinweise | |||||||||
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| LD50 | |||||||||
| WGK | 3 (stark wassergefährdend) [3] | ||||||||
| Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen. | |||||||||
Timolol ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Betablocker und wird vor allem als Augentropfen zur Behandlung des Offenwinkelglaukom (Grüner Star) eingesetzt.
Inhaltsverzeichnis |
[Bearbeiten] Pharmakologie
Timolol gehört zu der Gruppe der nichtselektiven Betablockern, da es nicht spezifisch an den β1-Rezeptoren bindet. Es weißt keine intrinsische sympatomimetische Aktivität (ISA). Das Timolol hemmt die β2-Rezeptoren des Ziliarkörpers des Auges und senkt daher die Produktion des Kammerwassers. Durch die verminderte Kammerwasserbildung kommt es zu Senkung des Augeninnendruckes. Die relative Wirkstärke des Timolol im Vergleich zum Propranolol beträgt 6.
[Bearbeiten] Pharmakokinetik
Das fettlösliche Timolol wird nach oraler Aufnahme gut resorbiert, die Bioverfügbarkeit des Timolols beträgt etwa 50 bis 60 %. Die Plasma Halbwertszeit vom Timolol beträgt etwa 4 bis 5 Stunden. Es wird bis zu 80 % in der Leber metabolisiert. Die Plasmaproteinbindung des Timolol beträgt 60 %. Das Timolol wird in der Niere zu 30 % ausgeschieden.
[Bearbeiten] Literatur
- T. Karow / R. Lang-Roth: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie. (2003) S. 62 - S. 66
- G. Herold: Innere Medizin (2004)
[Bearbeiten] Einzelnachweise
- ↑ a b c Datenblatt für Timolol – ChemSpider 14. Mai 2008
- ↑ a b c d Timolol bei DrugBank
- ↑ a b Datenblatt für Timolol maleate salt – Sigma-Aldrich 14. Mai 2008
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