Melperon
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| Strukturformel | |||||||||
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| Allgemeines | |||||||||
| Freiname | Melperon | ||||||||
| Andere Namen |
4-Fluor-4-(4-methylpiperidino)butyrophenon |
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| Summenformel | C16H22FNO | ||||||||
| CAS-Nummer | 3575-80-2 | ||||||||
| ATC-Code | |||||||||
| Arzneistoffangaben | |||||||||
| Wirkstoffklasse | |||||||||
| Fertigpräparate |
Eunerpan® (D), Mel-Puren® (D), Buronil® (A) |
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| Verschreibungspflichtig: Ja | |||||||||
| Eigenschaften | |||||||||
| Molare Masse | 263,35 g·mol−1 | ||||||||
| Sicherheitshinweise | |||||||||
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| Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen. | |||||||||
Melperon ist ein niederpotentes Neuroleptikum aus der Klasse der Butyrophenone. In dieser Wirkstoffklasse besitzt es eine atypisch niedrige antipsychotische Potenz (im Gegensatz zum z.B. Haloperidol). Melperon hat eine ausgeprägte beruhigende (sedierende) und angstlösende (anxiolytische) Wirkung, außerdem noch eine gewisse stimmungsaufhellende (antidepressive, thymoleptische) und in höheren Dosen auch eine schlafanstoßende (hypnotische) Wirkungskomponente. Es wird bei Erregungs-, Spannungs- und Schlafstörungen eingesetzt. Melperon hat eine sehr niedrige Inzidenz der sog. EPS (extrapyramidale Störungen), es hat im Vergleich mit anderen niederpotenten Neuroleptika einen geringen Einfluss auf Herz-Kreislauf-System, und eine sehr geringe Delir-induzierende Wirkung, so dass es häufig bei gerontopsychiatrischen Patienten Einsatz findet.
Inhaltsverzeichnis |
[Bearbeiten] Pharmakologie
[Bearbeiten] Indikationen
Wie schon erwähnt, findet Melperon v.a. bei Erregungs-, Spannungs- und Schlafstörungen Einsatz (Dosen v. 10-100mg/Tag od. zur Nacht), es wird jedoch auch bei Verwirrenheitszuständen und alkoholischem Delir (D.v. 50-200mg/Tag) eingesetzt. Eine weitere Indikation ist eine zusätzliche Medikation bei ängstlich-depressiven Patienten mit ev. Schlafstörung (Dosen 25-75mg/Tag bzw. zur Nacht). Eine antipsychotische (gegen Positivsymptomatik wirkende) Wirkung wird erst bei hohen Dosen erzielt (ca. 200-400mg/Tag) und Melperon wird in dieser Indikation kaum eingesetzt.
[Bearbeiten] Pharmakodynamik
Melperon wirkt relativ schwach antidopaminerg (Blockade von D2-Rezeptoren) und zwar einigermaßen selektiv in der mesolimbischen Bereich; affinität mittelhoch bis hoch und Bindung nur kurzfristig (sog. "Hit-and-Run-Effect"); im nigrostriatalen Bereich ist die anti-D2 Aktivität noch niedriger, daher geringe Inzidenz der EPS. Auch eine Serotonin-Blockade trägt zu der Wirkung bei.
Melperon wirkt außerdem deutlich antinoradrenerg (a1-Blockade), was vermutlich zu der sedierenden Wirkung beiträgt, diese ist jedoch kurzfristig und die eventuelle hypotensive Wirkung nur schwach.
[Bearbeiten] Pharmakokinetik
Nach peroraler Verabreichung wird c(max) binnen 1-3 Stunden erreicht; Distributionsvolumen V(d) = ca. 7-10L.kg-1. Plasmaeiweißbindung ca. 50%. Halbwertszeit Tß(1/2) = ca. 6-8 Stunden (steady-state). Elimination vor allem renal (durch Nieren), großteils als Metaboliten (intensive Metabolisierung).
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