Clopidogrel
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| Strukturformel | |||||||||
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| Allgemeines | |||||||||
| Freiname | Clopidogrel | ||||||||
| Andere Namen | |||||||||
| Summenformel | C16H16ClNO2S | ||||||||
| CAS-Nummer |
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| PubChem | 60606 | ||||||||
| ATC-Code | |||||||||
| DrugBank | DB00758 | ||||||||
| Arzneistoffangaben | |||||||||
| Wirkstoffklasse | |||||||||
| Fertigpräparate |
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| Verschreibungspflichtig: ja | |||||||||
| Eigenschaften | |||||||||
| Molare Masse | 321,83 g·mol−1 | ||||||||
| Dichte | |||||||||
| Schmelzpunkt | |||||||||
| Siedepunkt | |||||||||
| Dampfdruck |
2,19·10−07 mmHg (25 °C) [1] |
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| Löslichkeit |
Wasser: 50,78 mg·L−1 [2] |
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| Sicherheitshinweise | |||||||||
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| WGK | 3 (stark wassergefährdend) [3] | ||||||||
| Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen. | |||||||||
Clopidogrel ist ein Arzneistoff, der als Thrombozytenaggregationshemmer ähnlich der Acetylsalicylsäure (ASS, z. B. Aspirin®) eingesetzt wird. Das heißt, er behindert Teile des Gerinnungssystems im Blut und bewirkt damit einen gewissen Schutz vor Arterienverschlüssen, wie beispielsweise bei Myokardinfarkt und Schlaganfall.
Clopidogrel wirkt durch die Hemmung der ADP-abhängigen Thrombozytenaktivierung (Gi-Protein) durch irreversible Blockierung des P2Y1-Rezeptor.
Der Wirkungseintritt des Medikamentes ist erst nach sieben bis zehn Tagen zu erwarten, bei Gabe einer üblichen Ladedosis von 300 mg oder - nach der ISAR-REACT-Studie besser - 600 mg Clopidogrel dagegen schon nach zwei (bis sechs) Stunden.
Eine Möglichkeit, die Wirkung von Clopidogrel abzuschätzen, bietet die ADP-induzierte Aggregometrie.
Inhaltsverzeichnis |
[Bearbeiten] Anwendung
Eine signifikant bessere Wirksamkeit gegenüber ASS in der Monotherapie konnte in Studien in der Indikation „symptomatische pAVK“ gesehen werden (CAPRIE-Studie).
Im Rahmen einer koronaren Gefäß-Stent-Einlage werden beide Substanzen gleichzeitig gegeben. Während ASS 100 mg dauerhaft, also nach derzeitigem Kenntnisstand lebenslang nach einer Stentimplantation verabreicht werden sollte, richtet sich die Dauer der Behandlung mit Clopidogrel 75 mg einerseits nach der Art der implantierten Stents (vier Wochen nach reinen Metallstents, in der Regel sechs bis zwölf Monate nach medikamenten-freisetzenden Stents), andererseits nach Akuität des Koronarsyndroms (neun Monate bei akutem Koronarsyndrom). Die genaue Dauer dieser doppelten Thrombozytenaggregationshemmung ist umstritten und Gegenstand der wissenschaftlichen Diskussion.
Im Rahmen eines Schlaganfalls verbessert die doppelte Thrombozytenaggregationshemmung das Behandlungsergebnis nicht und führt zu mehr schweren Blutungen (MATCH-Studie). Aus diesem Grund wird bei Schlaganfallpatienten die Monotherapie mit ASS empfohlen. Die Empfehlung, sog. Hochrisikopatienten mittels einer Clopidogrel-Monotherapie zu behandeln ist nicht ausreichend belegt.
[Bearbeiten] Nebenwirkungen
Gegenüber niedrig dosiertem ASS ist Clopidogrel nicht weniger schädlich für die Magenschleimhaut. Eine sehr seltene Nebenwirkung stellt vermutlich die thrombotisch-thrombozytopenische Purpura Moschcowitz dar.
[Bearbeiten] Pharmakologische Eckdaten
- Bioverfügbarkeit: 50 %
- Verstoffwechselung: Leber
- Halbwertszeit: 7 – 8 Stunden
- Ausscheidung: 50 % Niere, 46 % Leber
[Bearbeiten] Handelsformen
Clopidogrel wird in Deutschland unter dem Namen Plavix® und Iscover® als Tablette in der Dosierung 75 mg verkauft. Beide Präparate sind rezeptpflichtig.
[Bearbeiten] Kritik
Clopidogrel 75 mg ist mit ca. 247,- € pro 100 Tabletten als patentgeschütztes Medikament etwa 80 Mal so teuer wie ASS 100 mg (als Generikum ca. 3,- € je 100 Tabletten)(Stand 03/2007).
Im Auftrag des Gemeinsamen Bundesausschusses (G-BA) untersuchte das Institut für Qualität und Wirtschaftlichkeit im Gesundheitswesen (IQWiG), ob dieser 80-fach höhere Preis gegenüber Acetylsalicylsäure (ASS) gerechtfertigt ist oder ob dieses Präparat keinen überlegenen Nutzen gegenüber einer Behandlung mit ASS besitzt. Im am 30. Juni 2006 veröffentlichten Abschlussbericht kommt das Institut zu dem Schluss: "Die Langzeittherapie mit Clopidogrel (Monotherapie) hat im Vergleich zu einer Behandlung mit ASS bei Patienten mit symptomatischer peripherer arterieller Verschlusskrankheit einen Zusatznutzen in Bezug auf die Reduktion des Risikos für vaskuläre/thromboembolische Ereignisse." Jedoch, so der Bericht weiter, liege für eine Reduzierung der Gesamtsterblichkeit kein Nachweis vor. [4]
[Bearbeiten] Siehe auch
- Ticlopidin, die Vorläufersubstanz
[Bearbeiten] Einzelnachweise
- ↑ a b c Datenblatt für Clopidogrel – ChemSpider 28.Juni 2008
- ↑ a b Clopidogrel bei DrugBank
- ↑ a b Datenblatt für (±) Clopidogrel hydrogensulfate – Sigma-Aldrich 28. Juni 2008
- ↑ Abschlussbericht Clopidogrel versus ASS in der Sekundaerprophylaxe.pdf IQWiG. Clopidogrel versus Acetylsalicylsäure in der Sekundärprophylaxe vaskulärer Erkrankungen. Abschlussbericht A04/01A. Köln: Institut für Qualität und Wirtschaftlichkeit im Gesundheitswesen (IQWiG). Juni 2006.
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