Klopidogrel
Z Wikipedii
Klopidogrel | |||||
|
|||||
Ogólne informacje | |||||
Wzór sumaryczny | C16H16ClNO2S | ||||
SMILES | COC(=O)C(C1=CC=CC=C1Cl)N2CCC3=C (C2)C=CS3 |
||||
Masa molowa | 321.82 g/mol | ||||
Identyfikacja | |||||
Numer CAS | 113665-84-2 | ||||
PubChem | |||||
DrugBank | |||||
Klasyfikacja | |||||
ATC | B01AC04 | ||||
Stosowanie w ciąży | kategoria B | ||||
Farmakokinetyka | |||||
Biodostępność | >50% | ||||
Okres półtrwania | 7-8 h | ||||
Wiązanie z białkami osocza i tkanek |
94–98% | ||||
Metabolizm | wątroba | ||||
Uwagi terapeutyczne | |||||
Drogi podawania | p.o. |
Klopidogrel (clopidogrel, B01AC) to będący pochodną tienopirydyny inhibitor agregacji indukowanej przez ADP płytek krwi. Nazwa handlowa leku produkowanego przez Bristol-Myers Squibb i Sanofi-Aventis to Plavix®.
Spis treści |
[edytuj] Działanie
Klopidogrel nieodwracalnie modyfikuje strukturę płytkowego receptora ADP o nazwie P2Y12, bezpośrednio i swoiście hamując wiązanie ADP do receptora i hamując wywoływaną przez ADP aktywację kompleksu glikoprotein GPIIb/IIIa.
[edytuj] Wskazania
- Zapobieganie zakrzepom w objawowej miażdżycy u pacjentów po zawale serca (od kilku dni po zawale do mniej niż 35 dni), z udarem niedokrwiennym (trwającym od 7 dni do 6 miesięcy) oraz u pacjentów z rozpoznaną chorobą tętnic obwodowych.
- Zapobieganie zakrzepom u chorych z ostrym zespołem wieńcowym bez uniesienia odcinka ST (NSTEMI)
- Zapobieganie zakrzepom u chorych z ostrym zespołem wieńcowym z uniesieniem odcinka ST (STEMI).
[edytuj] Przeciwwskazania
Artykuł wymaga poszerzenia. Do artykułu należy dodać: sekcja. |
[edytuj] Interakcje
Niewskazane jest równoległe stosowanie klopidogrelu i warfaryny, gdyż warfaryna może nasilać krwawienie. Inhibitory glikoprotein IIb/IIIa również mogą zwiększać ryzyko krwawienia i nie powinny być stosowane razem z klopidogrelem. Klopidogrel nasila wpływ kwasu acetylosalicylowego na indukowaną kolagenem agregację płytek, natomiast kwas acetylosalicylowy nie wpływa na mechanizm antyagregacyjny klopidogrelu. Klopidogrel nie zmienia wpływu heparyny na krzepnięcie krwi. Skojarzone stosowanie klopidogrelu i rt-PA nie zostało dotąd dostatecznie ocenione pod względem bezpieczeństwa dla pacjenta.
[edytuj] Działania niepożądane
Najpoważniejszymi działaniami niepożądanymi wiążącymi się ze stosowaniem klopidogrelu są:
- ciężka neutropenia (5:10 0000)
- zakrzepowa plamica małopłytkowa (4:1 000 000)
- krwawienie z przewodu pokarmowego (2%), z nosa, rzadziej hematuria, krawienie w miejscu podania leku, wyjątkowo krwotok wewnątrzczaszkowy (0,1-0,4%).
W przypadku przedawkowania dochodzi do przedłużenia czasu krwawienia. Nie ma swoistego antidotum; o ile konieczna jest szybka korekta przedłużonego czasu krwawienia, przetoczenie masy płytkowej może odwrócić efekt działania klopidogrelu.
[edytuj] Ciąża i laktacja
Kategoria B.
[edytuj] Dawkowanie
- Dorośli
P.o. 75 mg raz na dobę niezależnie od posiłków
- U chorych z NSTEMI;
Leczenie należy rozpocząć od pojedynczej dawki nasycającej 300 mg, następnie kontynuować podawanie dawki 75 mg/d w skojarzeniu z kwasem acetylosalicylowym w dawce 75–325 mg/d. Optymalny czas leczenia nie został ustalony.
- U chorych ze STEMI
Leczenie rozpoczyna się od pojedynczej dawki nasycającej, następnie podaje się dawkę 75 mg raz na dobę w skojarzeniu z ASA i lekami trombolitycznymi lub bez leków trombolitycznych. U chorych po 75. roku życia leczenie rozpoczyna się bez dawki nasycającej.
[edytuj] Preparaty
- Plavix
[edytuj] Bibliografia
- Indeks leków Medycyny Praktycznej 2006 Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, Kraków 2006, ISBN 83-7430-060-4.