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Bromocriptin – Wikipedia

Bromocriptin

aus Wikipedia, der freien Enzyklopädie

Strukturformel
Allgemeines
Freiname Bromocriptin
Andere Namen
  • 2-Bromoergocryptine (WHO)
  • Bromocriptinum (Latein)
Summenformel C32H40BrN5O5
CAS-Nummer 25614-03-3
PubChem 31101
ATC-Code

G02CB01, N04BC01

DrugBank DB01200
Kurzbeschreibung weißes bis schwach gefärbtes, feines, kristallines Pulver, sehr lichtempfindlich (Mesilat)
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse

Dopaminagonist

Fertigpräparate
  • Parlodel® (A, D, CH)
  • Umprel® (A)
Verschreibungspflichtig: ja
Eigenschaften
Molare Masse 654,59 g·mol−1
Dichte

1,52 g·cm−3

Schmelzpunkt

215–218 °C (Zersetzung) [1]

pKs-Wert

4,9

Löslichkeit

praktisch unlöslich in Wasser, leicht löslich in Methanol, löslich in Ethanol 96 %, wenig löslich in Dichlormethan (Mesilat)

Sicherheitshinweise
Gefahrstoffkennzeichnung [2]

Xi
Reizend
R- und S-Sätze R: 62
S: 36
Bitte beachten Sie die eingeschränkte Gültigkeit der Gefahrstoffkennzeichnung bei Arzneimitteln
LD50

72 mg·kg−1 (Ratte i.v.) [1]

Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Bromocriptin (2-Bromergokryptin) ist ein Arzneistoff, der in der Therapie der Parkinson-Krankheit, der Amenorrhö, der Akromegalie und zur Hemmung der Prolaktinsekretion eingesetzt wird.

Bromocriptin wirkt als Dopamin-D2-Agonist – es stimuliert postsynaptisch Dopamin-D2-Rezeptoren im Zentralnervensystem. Auch entsprechende Neurone in peripheren Organsystemen (v. a. Herz-Kreislauf-System und Magen-Darm-Trakt) können durch Bromocriptin beeinflusst werden. Chemisch ist Bromocriptin ist ein Derivat des Ergokryptins, einem Alkaloid aus dem Mutterkorn. Es unterliegt in seinen Anwendungen der ärztlichen Verschreibungspflicht.

Inhaltsverzeichnis

[Bearbeiten] Anwendung

Bromocriptin wird für folgende Indikationen angewendet:

[Bearbeiten] Indikationen in der Erforschung

Es wird momentan untersucht, ob Bromocriptin bei einer seltenen Erkrankung Schwangerer eingestetzt werden kann, die an PPCM (postpartum cardiomyopathy) leiden. Die Ätiologie ist unbekannt. Die Symptome sind: akutes Herzversagen im späten Stadium der Schwangerschaft bis zu einigen Monaten nach Geburt. Trotz optimaler medizinischen Therapie, kommt es zu einer hohen Sterblichkeit der betroffenen Schwangeren. Die Erkrankung geht mit einer Entzündung und anschließender Apoptose (kontrollierter Zelltod) der Herzmuskelzellen (Kardiomyozyten) einher. Laut Autoren hat es möglicherweise etwas mit einem Spaltprodukt von Prolaktin im Herzen zu tun, welches die Dichte des Kapillarnetzes im Herzen reduziert und die Apoptose fördert. In gesunden Herzen wird Prolaktin nicht gespalten.

Bromocriptin ist fähig Prolaktin im Organismus zu hemmen und greift so möglicherweise in den Pathomechanismus von PPCM ein. Bromocriptin zeigte bei entsprechenden Mausmodellen und einer klein angelegten Studie über 6 Patientinnen vielversprechende Wirkung. Vier Monate nach Geburt lebten noch alle 6 behandelten Patientinnen (In der Kontrollgruppe über ebenfalls 6 PPCM-Patientinnen, denen kein Bromocriptin verabreicht wurde, starben 3 von 6 innerhalb von 4 Monaten an akuten Herzversagen.)[3]

[Bearbeiten] Nebenwirkungen

Das Profil der unerwünschten Arzneimittelwirkungen ähnelt dem von L- Dopa. Es kann zu Übelkeit, Erbrechen sowie zur Blutdruckabfall (orthostatische Hypotension) kommen. Vor allem in hohen Dosen kann es zu Unruhe, Halluzinationen bis hin zu Psychosen kommen. Dyskinesien sind selten.

[Bearbeiten] Quellen

  1. a b Thieme Chemistry (Hrsg.): RÖMPP Online - Version 3.1. Georg Thieme Verlag KG, Stuttgart 2008.
  2. Sicherheitsdatenblatt für Bromocriptine Mesylate – Merckbiosciences 3. Mai 2008
  3. Hilfiker-Kleiner, Kaminski, Podewski: "A Cathepsin D-cleaved 16kDa Form of Prolactin Mediates Postpartum Cardiomyopathy" Cell February 9, 2007
Gesundheitshinweis
Bitte beachten Sie den Hinweis zu Gesundheitsthemen!


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